Procedimiento para la fabricación de degarelix y sus productos intermedios.

Procedimiento en fase líquida para preparar degarelix que tiene la fórmula Ac-AA1-AA10-NH2:

**Fórmula**

una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;

que comprende la etapa de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 o acoplar Ac-AA1-AA3 con (P4)(Pε)10 AA4-AA10NH2 en un disolvente orgánico que comprende los dos péptidos, un reactivo de acoplamiento de péptidos y una base de amina orgánica disueltos en el mismo en el que Pε es un grupo protector de ε-amino y P4 es un grupo protector de hidroxilo o hidrógeno, en el que el agente de acoplamiento de péptidos en el caso de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 se selecciona de uno o más de hexafluorofosfato de o-(7-azabenzotriazol-1-il)-1,1,3,3-tetrametiluronio (HATU) y hexafluorofosfato de 2-(benzotriazol-1-il)oxi-1,3-dimetilimidazolidinio (BOP),

y estando los péptidos representados a continuación:**Fórmula**

para proporcionar un precursor de degarelix protegido que tiene la fórmula (P4)(Pε)AC-AA1-AA10-NH2: **Fórmula**

y que comprende la etapa de escindir el grupo protector de ε-amino Pε de un precursor de degarelix según la fórmula (P4)(Pε)Ac-AA1-AA10-NH2 en un disolvente orgánico que comprende el precursor y un agente de escisión disueltos en el mismo para proporcionar degarelix.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/068733.

Solicitante: FERRING B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144 2132 JX HOOFDDORP PAISES BAJOS.

Inventor/es: NILSSON, ANDERS, JIANG, GUANGCHENG, KALITA,DIPAK, LAYEK,MOHOSIN, RAO,ATMAKURI VENKATA DHANUNJAYA, POTULA,VENKAT ARAVINDA, GAJARE,VIKAS, BALAKUMARAN,KESAVAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › en solución.
  • C07K5/08 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

PDF original: ES-2617336_T3.pdf

 

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