Procedimiento para la fabricación de Degarelix y sus intermedios.

Un procedimiento para la fabricación en fase líquida de un decapéptido representado por la fórmula (II)

(P1)AA1-AA2-AA3-AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (II)

donde AA1 es D-2Nal,

AA2 es D-4Cpa, AA3 es D-3Pal, AA4 es Ser, AA5 es 4Aph(L-Hor), AA6 es D-Aph(Cbm), AA7 es Leu, AA8 es Lys(iPr), AA9 es Pro, AA10 es D-Ala;

P1 es un grupo protector de amino o acetilo;

P4 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, preferiblemente un grupo protector de hidroxilo;

P6 es hidrógeno o un grupo protector de amino;

preferiblemente un grupo protector de amino; y

P8 es un grupo protector de amino, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende la etapa de acoplar un primer polipéptido representado por la fórmula (III)

(P1)AA1-AA2-AA3 (III) o

una sal del mismo, con un segundo polipéptido representado por la fórmula (IV)

AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (IV)

o una sal del mismo, en un medio reactivo líquido en presencia de un reactivo de acoplamiento peptídico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/068735.

Solicitante: FERRING B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: POLARIS AVENUE 144 2132 JX HOOFDDORP PAISES BAJOS.

Inventor/es: HANSEN, STEFAN, FOMSGAARD, JENS, RASMUSSEN,JON HOLBECH, RASMUSSEN,PALLE HEDENGRAN, WACHS,WOLFGANG OLIVER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › en solución.
  • C07K5/08 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

PDF original: ES-2606753_T3.pdf

 

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