COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.

Un compuesto de la fórmula: (1) o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,

en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con benceno o cicloalquilo, con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -OH, , -(alquileno C1-C6)OH, halo y halo(alquileno C1-C6)-, o R2 es un grupo de anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heterocíclico saturado o parcial o totalmente insaturado, opcionalmente condensado con benceno y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con benceno, con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, halo(alquileno C1-C6)- y y -CO2R5; estando dicho grupo R2 unido a W por cualquier heteroátomo o átomo de carbono del anillo mono- o o bicíclico; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y -(alquileno C C1-C6)(cicloalquilo C3-C6) o, cuando se toman conjuntamente, representan un grupo alquileno C3-C6 no ramificado que contiene opcionalmente O o NR5.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC.
PFIZER LIMITED
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: BULL, DAVID, JOHN, PFIZER LIMITED, MAGUIRE, ROBERT, JOHN, PFIZER LIMITED, PALMER, MICHAEL, JOHN, PFIZER LIMITED, WYTHES, MARTIN, JAMES, PFIZER LIMITED.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Febrero de 1999.

Fecha Concesión Europea: 3 de Septiembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D207/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/60 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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