QUINO- Y QUINAZOLINAS ANTAGONISTAS DEL CRF.

Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), esteroisómeros incluidos y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos,

en la que R{sup,1} es alquiloo C{sub,1-6}, NR{sup,6}R{sup,7}, OR{sup,6} o SR{sup,7}; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,3} es Ar{sup,1} o Het{sup,1}; R{sup,4} y R{sup,5} se seleccionan independendientemente entre hidrógeno, haluro, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6}, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, y mono- o di(alquil C{sub,1-6})amino; R{sup,6} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquilsulfonilo C{sub,1-6}, alquilsulfoxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,7} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-8}, mono- o di(cicloalquilo C{sub,3-6})metil, cicloalquilo C{sub,3-6}, alquenilo C{sub,3-6}, hidroxialquilo C{sub,1-6}, alquilcarboniloxi C{sub,1-6}-alquilo C{sub,1-6} o alquiloxi C{sub,1-6}-alquilo C{sub,1-6}; R{sup,6} es alquilo C{sub,1-8}, mono- o di(cicloalquilo C{sub,3-6})-metilo, Ar{sup,2}CH{sub,2}, alquiloxi C{sub,1-6}-alquilo C{sub,1-6}, hidroxialquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,1-6}, tienilmetilo, furanilmetilo, alquiltio C{sub,1-6}-alquilo C{sub,1-6}, mono- o di(alquilo C{sub,1-6})aminoalquilo C{sub,1-6}, di(alquilo C{sub,1-6})amino, alquilcarbonilo C{sub,1-6}-alquilo C{sub,1-6}; o R{sup,6} y R{sup,7} tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o morfolinilo, opcionalmente sustituido con alquilo C{sub,1-6} o alquiloxi C{sub,1-6}-alquil C{sub,1-6}; y Ar{sup,1} y Ar{sup,2} y son cada uno fenio opcionalmente sustituido; y Het{sup,1} es piridinilo opcionalmente sustituido; tienen propiedades antagonistas del receptor CRF; composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos como ingredientes activos; procedimientos de trtamiento de trastornos relacionados con la hipersecreción de CRF como depresión, ansiedad, abuso de sustancias, administrando una cantidad eficaz del compuesto fórmula (I).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: CHEN, CHEN, WILCOXEN, KEITH M., HADDACH, MUSTAPHA, HUANG, CHARLES, MCCARTHY, JAMES R..

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Abril de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D215/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D215/22 C07D 215/00 […] › unidos en posición 2 ó 4.
C07D215/36 C07D 215/00 […] › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
C07D215/42 C07D 215/00 […] › unidos en posición 4.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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