CIP-2021 : C07D 209/94 : que contienen carbociclos distintos a los ciclos de seis miembros.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 209/94 · · · que contienen carbociclos distintos a los ciclos de seis miembros.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Tratamiento de los síntomas asociados a una terapia de privación de andrógenos.
(19/02/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BENSON,CHARLES THOMAS.
Éster isopropílico de ácido (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciclopenta[b]indol-2-il)-carbámico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de los síntomas resultantes de un hipogonadismo secundario inducido por una terapia de privación de andrógenos.
PDF original: ES-2779978_T3.pdf
Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula**
en la que,
A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…
Proceso continuo para la alquilación de aminas terciarias cíclicas.
(15/03/2017) Un método para la alquilación continua de aminas terciarias cíclicas que comprende:
- alimentar continuamente una solución de una amina terciaria cíclica en un solvente adecuado o mezcla de solventes y un agente alquilante, disueltos en un solvente adecuado o mezcla de solventes apróticos seleccionados entre amidas, nitrilos y sulfóxidos, en un reactor de flujo continuo;
- mantener la temperatura dentro del intervalo de 20-200 °C;
- recoger la solución que contiene el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro;
- aislar el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro;
en donde dichas aminas terciarias cíclicas y…
Tetrahidrociclopenta[b]indoles como moduladores del receptor de andrógenos.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
R representa un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Compuesto de indano condensado.
(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno,
R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno;
ciano; o amino cíclico,
n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6,
R3 representa alquilo C1-6 que puede…
Compuestos tricíclicos citoprotectores.
(01/08/2012) El uso de compuestos de fórmula (I):
en la cual:
X representa un grupo de fórmula >CR1R2 o, cuando R6 no representa un átomo de hidrógeno, un grupo de fórmula >SO2;
Y representa un grupo de fórmula >CR1R2;
Z representa un grupo de fórmula >C ≥ O, un grupo de fórmula >CH2 o un enlace directo;
R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo carboxi o un grupo hidroxi;
o
R1 y R2 juntos representan un grupo oxo, un grupo etilenodioxi o un grupo hidroxiimino;
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado;
R4 representa dos átomos de hidrógeno, o un grupo oxo o hidroxiimino;
R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado o un átomo de halógeno; R6 representa un átomo…
DERIVADOS DE CARBAZOL COMO LIGANDOS FUNCIONALES DE 5-HT6.
(15/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: la línea discontinua "----" representa un doble enlace opcional; Ar representa cualquier un grupo cualquiera seleccionado entre fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, cada uno de los cuales puede estar sustituido adicionalmente por uno o más sustituyentes independientes definidos como R1; Ar-, por ejemplo, puede ser, R1 representa una o múltiples sustituciones en el anillo benceno, e incluye un hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalcoxi (C3-C6); R representa hidrógeno o alquilo (C1-C3); "n" representa un número entero, cualquiera de 1 ó 2; e incluye sus posibles estereoisómeros
COMPUESTOS HETEROTETRACÍCLICOS COMO MIMÉTICOS DE LA TPO.
(04/02/2011) Un compuesto de Fórmula I: en la que: n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; m se selecciona entre 0 y 1; Y se selecciona entre CR9R10, NR9, O y S(O)2; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, NR9R10, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 halo-sustituido, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 halo-sustituido,…
DERIVADOS CICLOHEPT(B)INDOL COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(16/05/2006) Un compuesto tricíclico representado por la fórmula (I), o una sal, solvato o profármaco seleccionado entre el éster metílico, éster etílico, éster propílico, éster isopropílico, éster n-butílico, éster isobutílico, éster terc-butílico, éster morfolinoetílico, y N, N- dietilglicolamido éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 es el grupo (La)-(grupo ácido) en el que (La)- es O- CH2- y el (grupo ácido) se selecciona entre el grupo constituido por COOH, -COONa, y COOK; R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, metilo, etilo, propilo, -OCH3, -OCH2CH3, halógeno, fenilo y fenoxi; R5 se selecciona entre el grupo constituido por metilo, etilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, cicloheptilmetilo, metilnaftilo, fenilo y bencilo; R6, R7, R8…
DERIVADOS DE INDENOINDOLONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2006) Compuestos de **fórmula**, donde R representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo carboxilo, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado o NR10 R11 (donde R10 y R11, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo nitrogenado), - o un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, R1 a R8, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, carboxilo o alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo,…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS QUELATANTES DE FULLERENOS, PRODUCTOS ASI OBTENIDOS Y APLICACIONES DE LOS MISMOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CORDOBA. Inventor/es: GALLEGO FERNANDEZ,MERCEDES, VALCARCEL CASES,MIGUEL, RODRIGUEZ BAENA,JOSEFA.
Procedimiento para la obtención de derivados quelatantes de fullerenos, productos así obtenidos y aplicaciones de los mismos. El procedimiento comprende la reacción fotoquímica entre un fullereno de fórmula (III) y un reactivo quelatante de fórmula (IV), seguido de aislamiento y purificación del aducto de fórmula (I) así obtenido. En el producto obtenido de fórmula (I), el agrupamiento F representa un agrupamiento fullereno, A representa un grupo quelatante y R{sub,1} y R{sub,2} representan independientemente un grupo alquilo C{sub,2}-C{sub,4}, fenilo o vinilo, sin sustituir o sustituidos. Los derivados de fullerenos de la invención tienen aplicación como materiales adsorbentes, como fase estacionaria para cromatografía, para la inmovilización de derivados de fullerenos sobre superficies sólidas, etc.
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
NUEVOS COMPUESTOS DE ARILO SUSTITUIDO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA.
(01/01/2004) DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE HA DESCUBIERTO UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS ARILO SUSTITUIDOS (CONTENIENDO SUSTITUCION DE ETER, ESTER, AMIDA, CETONA O TIOETER) QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LIGANDOS RELACIONADOS CON LA NEUROTRANSMISION. EN UN ASPECTO PARTICULAR, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE MODULAR LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE DESPLAZAR UNO O MAS LIGANDOS DE RECEPTORES DE COLINA, P. E. 3 H - NICOTINA, DE LOS LUGARES DE UNION DE LAS MEMBRANAS CELULARES DE MAMIFEROS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTA, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS…
ALCALOIDES INDOLICOS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, S., GERWICK, WILLIAM H., CASTENHOLZ, RICHARD, GARCIA-PICHEL, FERRAN, GRACE, KRISTA J.S., PROTEAU, PHILIP J., ROSSI, JAMES.
COMPUESTOS ALCALOIDES DE INDOLE QUE TIENEN LA FORMULA (I), DONDE R Y R`SON H, UN GRUPO ALQUIL QUE TIENE HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO O -CO-(CH{SUB,2}){SUB,N}-CH{SUB ,3} DONDE N=0 A 16. LOS COMPUESTOS ALCALOIDES DE INDOLE Y SUS PRODUCTOS DE REDUCCION SON UTILES TANTO COMO AGENTES PROTECTORES UV COMO ANTIINFLAMATORIOS.
1,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOLES 6-SUSTITUIDOS Y 10H-CICLOHEPTA(7,6-B)INDOLES 7-SUSTITUIDOS.
(16/01/2001) LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT{SUB,1F} DE FORMULA I QUE SON UTILES EN UN METODO PARA INHIBIR LA EXTRAVASACION DE PROTEINAS NEURALES SIN PROVOCAR VASOCONSTRICCION DE LA FORMULA: DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, O -CH{SUB,2}CH{SUB,2}-ARILO DONDE ARILO ES FENILO, FENILO MONOSUSTIUIDO CON HALO, O 1-(C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO)PIRAZOL-4ILO; X ES -OH, -NHC(O)R{SUP,3}, -NCH(Y)NHR{SUP,4}, -NHC(O)OR{SUP,5}, C(O)R{SUP,6} O -NHSO{SUB,2}R{SUP,7}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,2}C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, (ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4})FENILO…
DERIVADOS DE GUANIDINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO DE NA+/H+.
(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OHASHI, NAOHITO, KITANO, MASAHUMI, NAKANO, KAZUHIRO.
LOS DERIVADOS DE GUANIDINA SUSTITUIDA DE FORMULA , EN LA QUE CADA UNO DE R{SUB,1} A R{SUB,4} Y Z ES UN GRUPO ORGANICO, M ES 0, 1 O 2, E Y{SUB,1}, Y{SUB,2}, Y{SUB,3} E Y{SUB,4} FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL SE ENCUENTRAN UNIDOS UN ANILLO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO, SATURADO O INSATURADO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, SON INHIBIDORES DEL SISTEMA DE TRANSPORTE DE INTERCAMBIO DE SODIO/PROTON (NA{SUP,+}/H{SUP,+}, Y POR TANTO PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS, POR EJEMPLO DE LA HIPERTENSION, LAS ARRITMIAS, LA ANGINA DE PECHO, LA HIPERTROFIA CARDIACA, LA DIABETES MELITUS, LOS TRASTORNOS DE ORGANOS ASOCIADOS CON ISQUEMIA O CON REPERFUSION ISQUEMICA, LOS TRASTORNOS CEREBROISQUEMICOS, LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR UNA PROLIFERACION CELULAR EXCESIVA, Y LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LESIONES DE LAS CELULAS ENDOTELIALES.
DERIVADOS (TIA)-CICLOALQUIL-(B)-INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA.
(01/04/2000) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AR-{(CH{SUB,2})}{SUB ,N}-O- CON N REPRESENTANDO CERO O UN ENTERO DE 1 A 4, SIENDO AR UN RADICAL ELEGIDO ENTRE FENILO, NAFTILO, TIENILO, FURILO, PIROLILO, IMIDAZOLILO, PIROZOLILO, TIAZOLILO, ISOTIAZOLILO, OXAZOLILO,ISOZAXOLILO , TIADIAZOLILO, OXADIAZOL, PIRIDILO,QUINOLILO, IOSQUINOLILO, INDOLILO, BENZOFUILO Y BENZOTIENILO; PUDIENDO AR ESTAR SUSTIDUIO O SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALKILO, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUORMETILO, - R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HALOGENO, ALILO, ALCOXI Y TRIFULORMETILO, -R{SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HIDROGENO, ALKILO, CARBOXIALKIL Y ALCOXICERBONIALKILO, - A REPRESENTA UNA CADENA ALKILENO {(CH{SUB,2})}{SUB,M} CON M COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 6 O UN GRUPO DE FORMULA {(AL)}…
COMPUESTOS INDOLICOS SUSTITUTOS DE TETRAHIDROCICLOPENT(B)-1 , 2, 3, 4, COMPUESTOS INDOLICOS DE HEXAHIDROCICLOPENT(B) , 1, 2, 3, 3A, 4, 8A, Y SUSTITUTOS DE LOS COMPUESTOS REFERIDOS, AGLOMERANTES Y UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: ONG, HELEN HU, O\'MALLEY, GERARD JOSEPH, MERRIMAN, MICHAEL CLAYTON, PALERMO, MARK GABRIEL.
SE DESARROLLA DIFERENTES COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE: DONDE N, X Y R, A TRAVES DE R SUB 4, SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON PRESCRITOS PARA ALIVIAR LOS DESAREGLOS DE LA MEMORIA CARACTERIZADOS POR UNA DEFICIENCIA COLINERGICA QUE INDUCE AL MAL DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, INHIBEN ASIMISMO LA OXIDASA DE MONOAMINA Y/O ACTUA EN LOS RECEPTORES ADRENERGICOS -(ALFA) SUB 2 IDEREN COMO MUY ACEPTABLES COMO ANTIDEPRESIVOS. ASIMISMO, REFIERE LA INVENCION A ENLACES Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTERIORMENTE DESCRITOS.
(TIA)CICLOALQUILO B INDOLES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/09/1997). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAUBERE, PAUL, ADAM, GERARD, JAMART-GREGOIRE, BRIGITTE, CAUBERE, CATHERINE, BIZOT-ESPIARD.
EL INVENTO SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE R1, R2, R3, Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
METANOAMINA TETRAHIDROCICLOPENT (B) INDOL Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: DAVIS, LARRY, MARTIN, LAWRENCE LEO.
HAY DESCRITOS VARIOS COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE, DONDE LOS PARAMETROS VARIOS R1, R2, R3, R4 X, M, Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION, QUE MUESTRAN ACTIVIDADES COMO INHIBIDORES DE OXIDASA MONOAMINA DEMOSTRANDO UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, Y ACTIVIDADES COMO INHIBIDOR DE COLESTERASA, DEMOSTRANDO UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
DERIVADOS NUEVOS DEL INDOLE.
(01/02/1995) SON 6-SUSTITUIDOS O 2-ALQUILO SUSTITUIDO INDOLE O DERIVADOS DEL 2, 3 -DIHIDROINDOLE QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I: DONDE AR ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO AROMATICO HETERO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFONIL, ALQUILO UORMETIL, O TRIFLUOROMETILTIO; X' ES UN SUSTITUYENTE TOMADO DE LOS X-SUSTITUYENTES; O X Y X' ESTAN LIGADOS POR UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5-7 MIEMBROS; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO U OPCIONALMENTE ALQUILOS BAJO CON HIDROGENO SUSTITUIDO, SIEMPRE QUE CUANDO X ES HIDROGENO O FLUOR, R ELEVADO 1 NO PUEDE SER HIDROGENO; Y ES NITROGENO O CARBONO; LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN ENLACES OPCIONALES, SIEMPRE QUE LAS DOS LINEAS DE PUNTOS NO PUEDAN AL MISMO TIEMPO INDICAR ENLACES; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CARBOALQUENILO O CICLOALQUILMETIL…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINUCLIDINA.
(01/08/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINUCLIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE P ES 1, 2 O 3; B ES ALQUILO C1-7 O CICLOALQUILO C3-8; X E Y UNO DE ELLOS SIGNIFICA CO Y EL OTRO NH; R1 SIGNIFICA HALOGENO O AMINO; Y R2, R3 Y R4 SE SELECCIONAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALOGENO E HIDROXI, Y SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS RELACIONADOS CON EL EMPEORAMIENTO DE LA MOTILIDAD GASTRO-INTESTINAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CICLOHEPTILINDOLOL.
(01/12/1981). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEPTINDOLOL, DE FORMULA (I), EN QIE R ES HIDROGENO, RADICAL ALCOHILO OARALCOHILO, Y R1 HIDROGENO,RADICAL ALCOHILO, CICLOALCOHILALCOHILO OARALCOHILO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE FORMULA (III), EN QUE HA! ES CLORO, BROMO O YODO, Y R' TIENE EL SIGNIFICADO DE R, EXCEPTO HIDROGENO. EL COMPUESTO RESULTANTE SE TRATA CON NITRITO TERBUTILO, EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO. EL PRODUCTO SE REDUCE, SE AISLA Y SE SALIFICA; O BIEN SE TRATA CON ANHIDRIDO TRIFLUOROACETICO EN PRESENCIA DE UNA BASE, SE HACE REACCIONAR CON UN HALOGENURO Y SE HIDROLIZA. SE USAN COMO AGENTES HIPOTENSORES Y ANTIHIPERTENSORES EN MEDICAMENT.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-CARBOXI-3-AZABICICLO (3.1.0) HEXANO.
(16/05/1980). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..
Un procedimiento para la preparación de 2-carboxi-3-azabiciclo [3.1.0] hexano o una sal y/o éster del mismo, caracterizado porque comprende hacer reaccionar 3-azabiciclo [3.1.0] hex-2-eno y/o el trímero del mismo con un bisulfito de metal alcalino para formar su aducto bisulfítico, tratar dicho aducto con un cianuro de metal alcalino, para producir 2-ciano-3-azabiciclo [3.1.0]} hexano, e hidrolizar y/o alcoholizar al menos parte de tal producto.