DERIVADOS (TIA)-CICLOALQUIL-(B)-INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AR-{(CH{SUB,

2})}{SUB ,N}-O- CON N REPRESENTANDO CERO O UN ENTERO DE 1 A 4, SIENDO AR UN RADICAL ELEGIDO ENTRE FENILO, NAFTILO, TIENILO, FURILO, PIROLILO, IMIDAZOLILO, PIROZOLILO, TIAZOLILO, ISOTIAZOLILO, OXAZOLILO,ISOZAXOLILO , TIADIAZOLILO, OXADIAZOL, PIRIDILO,QUINOLILO, IOSQUINOLILO, INDOLILO, BENZOFUILO Y BENZOTIENILO; PUDIENDO AR ESTAR SUSTIDUIO O SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALKILO, ALCOXI, HIDROXI Y TRIFLUORMETILO, - R{SUB,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HALOGENO, ALILO, ALCOXI Y TRIFULORMETILO, -R{SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ELEGIDO ENTRE HIDROGENO, ALKILO, CARBOXIALKIL Y ALCOXICERBONIALKILO, - A REPRESENTA UNA CADENA ALKILENO {(CH{SUB,2})}{SUB,M} CON M COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 6 O UN GRUPO DE FORMULA {(AL)} EN EL QUE P ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 4. LA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PERMITE AL PERSONAL CLINICO DISPOSNER DE AGENTES TERAPEUTICOS UTILES PARA IBNHIBIR CIERTOS PROCESOS (Y PARTICUALRMENTE LA ACTIVACION DE LA 5-LIPOXIGENASA) IMPLICADOS EN VARIAS PATOLOGIAS DE COMPONENTE ANTIIMFLAMATORIA (COMO LA ARTRITIS, LA COITIS Y LA SORIASIS) SIN AFECTAR A LA VIA DE LA CICLOOXIGENASA. LOS COMPUESTOS DELA INVENCION PERMITEN PARTICULARMENTE UNA INHIBICION DE LA 5-LIPO-OXIGENASA POR UN MECANISMO ANTI-FLAP ("FIVE LIPOXIGENASE ACTIVATORY PROTEIN"), INHIBICION QUE ES MUCHO MAS ELEVADA QUE LA DE LOS INHIBIDORES REDOX O DE LOS QUELANTES DE HIERRO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ADIR ET COMPAGNIE.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 1 RUE CARLE HEBERT,92415 COURBEVOIE CEDEX.

Inventor/es: RENARD, PIERRE, MANECHEZ, DOMINIQUE., CAUBERE, PAUL, ADAM, GERARD, JAMART-GREGOIRE, BRIGITTE, CAUBERE, CATHERINE, NGUYEN, CATHERINE.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2000.

Fecha Concesión Europea: 17 de Noviembre de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D209/94 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › que contienen carbociclos distintos a los ciclos de seis miembros.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

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