NUEVOS COMPUESTOS DE ARILO SUSTITUIDO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA.

DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE HA DESCUBIERTO UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS ARILO SUSTITUIDOS (CONTENIENDO SUSTITUCION DE ETER,

ESTER, AMIDA, CETONA O TIOETER) QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LIGANDOS RELACIONADOS CON LA NEUROTRANSMISION. EN UN ASPECTO PARTICULAR, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE MODULAR LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON CAPACES DE DESPLAZAR UNO O MAS LIGANDOS DE RECEPTORES DE COLINA, P. E. 3 H - NICOTINA, DE LOS LUGARES DE UNION DE LAS MEMBRANAS CELULARES DE MAMIFEROS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTA, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS O MODULADORES ALOSTERICOS DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA. LAS INDICACIONES TERAPEUTICAS PARA LOS COMPUESTOS CON ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE ACETILCOLINA INCLUYEN ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS ENFERMEDADES QUE LLEVAN CONSIGO LA PERDIDA DE MEMORIA Y/O DEMENCIA (TAMBIEN LA DEMENCIA POR SIDA); DISFUNCION COGNITIVA (INCLUYENDO ALTERACIONES DE LA ATENCION, FIJACION Y CONCENTRACION), ALTERACIONES DE LA FUNCION MOTORA EXTRAPIRAMIDAL COMO LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, PARALISIS PROGRESIVA SUPRAMUSCULAR, ENFERMEDAD DE HUNTINGTON, SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE Y DISQUINESIA TARDIA; ALTERACIONES DE CONDUCTA Y EMOCIONALES COMO LA DEPRESION, ANSIEDAD Y PSICOSIS; ABUSO DE SUSTANCIAS INCLUYENDO EL SINDROME DE ABSTINENCIA Y TERAPIA DE SUSTITUCION; ALTERACIONES NEUROCRINAS E ILIMITADA INGESTA DE COMIDA, INCLUYENDO BULIMIA Y ANOREXIA; ALTERACIONES O NOCICEPCION Y CONTROL DEL DOLOR; ALTERACIONES AUTONOMAS INCLUYENDO DISFUNCION DE LA MOTILIDAD Y FUNCION GASTROINTESTINAL TAL COMO ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, SECRECION DE ACIDO GASTRICO Y ULCERAS; FEOCROMOCITOMA, DISFUNCION CARDIOVASCULAR INCLUYENDO HIPERTENSION Y ARRITMIAS CARDIACAS; Y TAMBIEN EN UTILIZACIONES DE COMEDICACION EN APLICACIONES QUIRURGICAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SIBIA NEUROSCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 505 COAST BOULEVARD SOUTH,LA JOLLA, CA 92037-4641.

Inventor/es: VERNIER, JEAN-MICHEL, MCDONALD, IAN, A..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Noviembre de 1996.

Fecha Concesión Europea: 21 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D207/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D209/94 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › que contienen carbociclos distintos a los ciclos de seis miembros.
  • C07D211/54 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D401/02 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen dos heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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