Compuestos de (2-carboxamido)(3-amino)tiofeno.
(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.
CIP-2021 : A61K 31/4436 : conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
- Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4436 · · · · · · conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.
(30/04/2012) Compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; X es -C (R3c) = o -N=; R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está: i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II R3a, R3b…
NUEVA CLASE DE ESPIROPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que la estereoquímica mostrada en la fórmula I en el carbono unido a R2 y en el carbono espirocíclico es la estereoquímica absoluta; B es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en la que B está opcionalmente sustituido con de cero a tres grupos R4; Z es (CH2)n-Op-(CH2)q o un resto cicloalquileno, con la condición de que cuando Z es (CH2)n-Op-(CH2)q, el metileno terminal de la cadena (CH2)n está unido al nitrógeno del anillo piperidinilo; A es independientemente arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, en el que dicho grupo arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres R1; cada R1 es independientemente alquilo, halógeno, ciano, SO2NHR9, CON(R8)2,…
ANTIBIÓTICOS ÚTILES DE MONOBACTAMA.
(03/02/2012) Compuesto de la siguiente fórmula Ia: en la que Rz es SO3H y cada uno de R2 y R3 son metilo; R4 es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5 significa hidrógeno; R6 significa fenilo que puede ser sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), dialquilamino (C1-C7) y halógeno; o un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que puede ser sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), carbonilamino y halógeno; o un compuesto de fórmula Ia' en la que R4' es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5' es hidrógeno y Rz', R2', R3' y R6' son según una de las filas de la siguiente tabla:…
INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.
(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…
CICLOPROPAHETEROCICLOS COMO INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
(16/09/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que; R1 es O, S; R2 es un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, en el que el nitrógeno está situado en la posición 2 con respecto al enlace (tio)urea; R3 es H, alquilo C1-C3, R4-R7 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1C6, alcanoílo C1-C6, haloalcanoílo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, haloalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, carboxi-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, amino, carboxi, carbamoílo, ciano, halo, hidroxi, ceto; X es -(CHR8)n-D-(CHR8)m-; D es -NR9-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; R8 es independientemente H, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido con halo; R9 es H, alquilo…
DERIVADOS DE 4-(3'-(SULFONILAMINO)FENIL)-1'-(CICLIMETIL)PIPERIDIN-4-ILIDEN)METIL)BENZAMIDA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE OPIOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR, ANSIEDAD Y TRASTORNO GASTROINTESTINAL FUNCIONAL.
(16/05/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, GRIFFIN, ANDREW, ASTRAZENECA R & D MONTREAL.
Un compuesto de la fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómeros, enantiómeros, o mezclas de los mismos: en la que R1 se selecciona de arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en los que dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6, en los que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R, y -NRC(=O)-OR, en los que R es, independientemente, un hidrógeno o alquilo C1-6.
2-OXI-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO.
(16/04/2007) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 significa NH-C(O)-CH3 o NH-C(O)-C2H5 y R2 y R3 significan hidrógeno o R1 y R2 están unidos a átomos de anillo de fenilo contiguos y representan un grupo O-CH2-O- u O-CH2-CH2-O-, y R3 significa hidrógeno, R4 y R5 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1- C6) que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4) o ciclopropilo, ciclopropilo, bencilo o piridilmetilo, o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que puede contener otro heteroátomo del grupo de N, O o S y que puede estar sustituido una a tres veces, independientemente entre sí, con hidroxi, alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) y R6 significa cicloalquilo (C3-C7), alquilo (C1-C6) que está sustituido con cicloalquilo (C3-C7), hidroxi, alcoxi…
COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.
(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…
TRATAMIENTO DE TUMORES CON ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON UN GRUPO HETEROAROMATICO Y UN GRUPO TIOCROMANILO SUSTITUIDO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTITUMORALES.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: NEHME, ALISSAR, BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A..
Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y una dosis terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula en la que R8 es H o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, estando dicha composición adaptada para usarse en combinación con interferón para el tratamiento de cáncer de mama y/o leucemia mieloide humana aguda.
COMPUESTOS DE TIAZOL E IMIDAZO(4,5-B)PIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula II en donde R4 es fenilo o cicloalquilo C3-C7 cada uno de los cuales está opcionalmente mono-sustituido por halógeno, alquiloC1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihalometilo o amino opcionalmente mono- o di-alquilo(C1-C4)-sustituido , o por N heterociclilo que contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S o N; R10 es halógeno; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo, morfolinilo, piperidilo, piperazilo o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1, 4)-sustituido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, por ejemplo por hasta dos sustituyentes, seleccionados por separado entre alquilo C1-C4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4 o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1-C4)-sustituido; Z es N o CH y X es -NH-Y-, O-o S-en donde Y es -CH2-,…
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS A BASE DE TAZAROTENO Y FOTOTERAPIA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Inventor/es: SEFTON, JOHN, LEW-KAYA, DEBORAH, A.
Uso de una cantidad eficaz de tazaroteno para la producción de un medicamento para el tratamiento tópico de la psoriasis en combinación con radiación UVB.
DERIVADOS DE ACIDOS 3-(HETEROARIL-ACETAMIDO)-2-OXOAZETIDINA-1-SULFONICOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PANTHERIX LIMITED. Inventor/es: MICETICH, RONALD, GEORGE, MAITI, SAMARENDRA, NATH, FIAKPUI, CHARLES, THOMAS, GEORGE, REDDY, ANDHE, V., NARENDER, SALAMA, SAMEEH, M., SINGH, RAJESHWAR.
Compuesto de fórmula I en la que M es H o un catión formador de una sal farmacéuticamente aceptable; R es CH3, CH2F ó CH2OCONH2; R1 es OH y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 conjuntamente son CH=C(OH)-C(OH)=CH- que, junto con los átomos C a los que están unidos R1 y R2, forman un anillo cíclico de seis elementos; y R3 y R4 son cada uno hidrógeno, o R3 y R4 junto con el átomo de C al que están unidos, son ciclopropilo.
HETEROCICLOALQUILSULFUFONILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAST, BRYSON, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOP., SAKYA, SUBAS MAN, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELP.
Un compuesto de **fórmula**, en la que es un heterociclo seleccionado del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es CR7 o N; R1 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), carbociclilo (C3-C7), alcoxi (C1- C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, heteroaril (C2-C9)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)- amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amino, N-carbociclil (C3-C7)- amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1- C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amido, N-aril (C6-C10)- amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, N-alcoxi (C1- C6)-amido, arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-oxi, heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-oxi, alquil (C1-C6)-tio, aril (C6-C10)-tio, heteroaril (C2-C9)-tio, alquil (C1-C6)-S(=O), alquil (C1-C6)-SO2- o alquil (C1-C6)-carbonil-N(R2)-; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
2-ADAMANTILETILAMINAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES GENERALMENTE ASOCIADAS A ANORMALIDADES EN LA TRNASMISION GLUTAMATERGICA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: GAUR, SUNEEL, SNAPE, MICHAEL, FREDERICK, GILLESPIE, ROGER, JOHN, DAWSON, CLAIRE, ELIZABETH, MCATEER, STEVEN, MICHAEL.
El uso de un compuesto de fórmula : en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos, o cada par o más de los grupos sustituyentes R1 a R6 puede forman conjuntamente un anillo de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos; R7 se selecciona de alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y R8 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo y grupos heterocíclicos no aromáticos; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de una afección generalmente asociada a anormalidades en la transmisión glutamatérgica.
DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: GOTTELAND, JEAN-PIERRE, RUECKLE, THOMAS, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, ARKINSTALL, STEPHEN, CAMPS, MONTSERRAT, BIAMONTE, MARCO.
Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.
DERIVADOS DE PIRIDINIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES VASCULARES RELACIONADAS CON EL ENVEJECIMIENTO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.
(16/10/2004) Compuesto de la serie de piridinio de la fórmula general I y sus sales farmacéuticamente aceptables, útil para el tratamiento de complicaciones vasculares asociadas con trastornos relacionados con la diabetes y el envejecimiento, dondeR1 es -R4-R5 o -N(R7)N(R7)R9; R4 es seleccionado del grupo N(R7)R6O-, -- N(R7)R6N(R7)-, OR6O, -OR6N(R7)-, donde R6 es alquilo con más de uno y hasta 8 átomos de carbono, R5 es seleccionado del grupo alquilo, arilo **(fórmula)** donde R7 es seleccionado del grupo H, alquilo o arilo, y R7 |-N(R7) N=CR1 R2 es seleccionado del grupo F, Cl, Br, I, OR7, NO2, alquilo, arilo, formilo, acilo, C(O)NR7R10, C(O)OR7, NR7R10, N=C(R7)(R10),…
COMPUESTOS DE TIOFEN-ETIL-TIOUREA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE SIDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: PARKER HUGHES INSTITUTE. Inventor/es: UCKUN, FATIH, M., VENKATACHALAM, TARACAD.
Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** n es 0 a 3; X es S u O; Z es -NH- o O; R es H, halógeno, alquilo (C1-C12), alcóxido (C1-C12), amino, ciano, nitro, o hidróxido; y R2 comprende cicloalquilo (C3-C12), cicloalquenilo (C3-C12), isotiazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridilo, imidazolilo, naftilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, oxazolilo, benzotiazolilo, piracinilo, piridacinilo, tiadiazolilo, benzotriazolilo, pirolilo, indolilo, benzotienilo, tienilo, benzofurilo, quinolilo, isoquinolilo o pirazolilo, sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C3), alcóxido (C1-C3), halo, alquilo -CO-, o hidróxido; o una la sal de adición de éste, farmacéuticamente aceptable.