(03/07/2019). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: KRAJCOVIC,JOZEF.

Un procedimiento de preparación de la Forma 1 del clorhidrato de fingolimod cristalino de fórmula (1a):**Fórmula** representada por el patrón de XRPD**Fórmula** que comprende una secuencia de etapas de a] poner una solución de clorhidrato de fingolimod en un disolvente en contacto con un antidisolvente a una temperatura de al menos 50 °C, en donde la temperatura del antidisolvente antes y durante el contacto del mismo con el disolvente es de al menos 40 °C, b] enfriar la solución obtenida hasta una temperatura inferior a 40 °C, mediante lo cual el clorhidrato de fingolimod cristalino precipita, y c] aislar el clorhidrato de fingolimod cristalino de la mezcla, en donde el disolvente es un alcohol alifático C1-C6 y el antidisolvente es n-heptano.

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(21/09/2018). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: GIELING,REINERUS GERARDUS.

Un proceso de preparacion de fingolimod de formula ,**Fórmula** o una sal de adicion de acido del mismo, que comprende una etapa de hacer reaccionar el compuesto de formula **Fórmula** y/o un compuesto de formula **Fórmula** o una sal de adicion de acido del mismo, en un disolvente con hidrogeno en presencia de un catalizador de hidrogenacion, preferentemente un catalizador de paladio y opcionalmente convirtiendo fingolimod de formula en una sal de adicion de acido.

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(05/07/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: JORDINE, GUIDO, MUTZ, MICHAEL.

Una composición farmacéutica que comprende una sal de clorhidrato cristalino de 2-amino-2-(2-(4- octilfenil)etil)propano-1,3-diol (FTY720) sustancialmente en forma de un hidrato en forma cristalina sustancialmente pura, donde sustancialmente puro incluye referencia a la forma cristalina de, o mayor que 90% de pureza polimórfica, y en donde el hidrato en forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos X que tiene al menos dos picos seleccionados de picos a 2.9, 17.2, 30.6, 28.2, 24.4, 8.6 y 25.9 grados 2-theta, cada uno con un margen de error de ± 0.2 grados 2-theta.

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(21/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SEDELMEIER, GOTTFRIED, DR., KÜSTERS,ERNST, OBERER,LUKAS.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un alquileno de C2-8; R2 es un alquilo de C1-20, opcionalmente sustituido por un halógeno; R5 es H o alquilo de C1-20; y R6 es un radical de fórmula a)**Fórmula** en la que R3 es un alquileno de C2-8 y R4 es un alquilo de C1-20, opcionalmente sustituido por un halógeno, y en la que R6 está en posición meta, en forma libre o de sal.

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(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. TAITO CO., LTD. WELFIDE CORPORATION. Inventor/es: ABEL, STEPHAN, FUJITA, TETSURO, HIROSE, RYOJI, JORDINE, GUIDO, MISHINA, TADASHI.

Procedimiento para preparar un 2-amino-2-[2-(4- alquil C2-20-fenil)etil]propano-1 , 3-diol, en forma libre o en forma de sal, cuyo procedimiento comprende: g) reducir un compuesto de fórmula en donde R es alquilo C2-20, cada uno de R1 y R2, independientemente, es alquilo C1-4 y R3 es un grupo protector, en presencia de (R4-CO)2O en donde R4 es alquilo C1-4, para obtener un compuesto de fórmula en donde R, R3 y R4 se definen como anteriormente; e i) tratar el compuesto resultante de fórmula con un compuesto básico para obtener un compuesto de fórmula en donde R se define como anteriormente; y j) hidrogenar el compuesto resultante ; y, cuando se requiera, se convierte el 2-amino-2-[2-(4- alquil C2-20-fenil)etil]propano-1 , 3-diol resultante a la forma de sal deseada.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: YUASA, MASAYUKI POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., KAWAZU, YUKIO POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., SUZUKI, TOSHIMITSU POLA CHEMICAL IND., INC., MAJIMA, TOSHIRO POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., ITOH, TAKAO POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., NAKASHIMA, TAKUJI POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., NOZAWA, AKIRA POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., TAKIMOTO, HIROYUKI POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC., YOKOYAMA, KOUJI POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC.

Un derivado de amina de la fórmula , o una sal de dicho compuesto: (en donde R1 representa un grupo alquilo C1-C4, lineal, ramificado o cíclico; R2 representa un grupo caracterizado por (i), (ii) o (iii): R3 representa un grupo alquilo C1-C3 lineal, ramificado o cíclico; un grupo alquilo C1-C5 hidroxilado lineal, ramificado o cíclico; un grupo acilo C1-C5 lineal, ramificado o cíclico; un grupo alquenilo C2-C5 lineal, ramificado o cíclico; o un átomo de halógeno; R3 en el número de m puede ser idéntico o diferente del otro; en donde por lo menos se presenta un grupo alquenilo C2- C5 lineal o ramificado en posición meta del anillo benceno; k, l y m son, cada uno, un entero de 1 a 4; y R4 representa un grupo fenilo o grupo alquilo C1-C4 lineal).

(01/04/2005). Solicitante/s: TAITO CO., LTD. Inventor/es: FUJITA, TETSURO, HIRASE, SUSUMU, TAITO CO., LTD, SASAKI, SHIGEO, TAITO CO., LTD, YONETA, MASAHIKO, TAITO CO., LTD, HIROSE, RYOJI, TAITO CO., LTD.

Un procedimiento para preparar derivados de ácido 2-aminomalónico de fórmula *fórmula * en la que A es una cadena alquilénica lineal o ramificada que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R{sup,1} es una cadena alquílica que tiene de 2 a 20 átomos de carbono, R{sup,2} y R{sup,3} son iguales o diferentes y son alquilo o aralquilo inferior, y R{sup,4} es un grupo protector. Dicho procedimiento comprende las etapas de reducir un compuesto de fórmula *fórmula *: en la que A es una cadena alquilénica lineal o ramificada que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R{sup,1} es una cadena alquílica lineal o ramificada que tiene de 2 a 20 átomos de carbono, R{sup,2} y R{sup,3} son iguales o diferentes y son alquilo o aralquilo inferior, y R{sup,4} es un grupo protector.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: FELDING, JAKOB, PETERSEN, HANS.

Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enentiómeros y sales de adición de ácido de los mismos, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula con a) un dieno que tiene la fórmula III en donde X es O, S, SO2, -N=N-, -CO-O –O-CO-, seguida de oxidación para formar citalopram, o con b) un compuesto de fórmula en donde R es alquilo, o arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido, seguida de conversión del compuesto resultante de fórmula en donde R es como se define anteriormente, en un compuesto de fórmula que se convierte en un compuesto de fórmula seguida de oxidación de compuesto de fórmula VII para formar citalopram; y convertir posteriormente de manera opcional la base libre o una sal de adición de ácido de citalopram, obtenido de esta manera, en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/06/2004). Solicitante/s: PARKE-DAVIS. Inventor/es: DEPERNET, DOMINIQUE, NICOLAS, MARC, LABOUE, BLANDINE.

Procedimiento para la preparación de cericlamina que consiste en: i) se arila ácido metacrílico con el cloruro de diazonio de 3,4- dicloroanilina, para obtener ácido (+/-)-2-cloro-3-{(}3 ,4- diclorofenil{)}-2-metilpropiónico; ii) se amina el ácido con dimetilamina, para obtener ácido (+/-)-3-{(}3,4-diclorofenil{)}-2- dimetilamino-2-metilpropiónico o una de sus sales de un metal alcalino; iii) se esterifica el aminoácido o su sal, y iv) se reduce el éster con un hidruro metálico u organometálico para obtener (+/-)-3-{(}3,4- diclorofenil{)}-2-metilamino-2-metilpropan-1-ol.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, BUSCHMANN, HELMUT, HENNIES, HAGEN-HEINRICH, KIGEL, BABETTE-YVONNE.

Compuestos de tipo 3-amino-3-arilpropan-1-ol sustituidos, de **fórmula** en la que R1, R2 significan en cada caso e independientemente entre si, un grupo alquilo C1-6 o R1 y R2 forman juntos un anillo de (CH2)2-6 que también puede estar sustituido con un grupo fenilo, R3 es un grupo alquilo C3-6, cicloalquilo C3-6, arilo, si es el caso con heteroátomos en el sistema cíclico, y los sustituyentes R6 a R8 en el anillo arilo o un grupo alquil (C1-3) fenol sustituido de **fórmula** n = 1, 2 ó 3 R4, R5 significan, en cada caso independientemente uno de otro, un alquilo C1-6, cicloalquiloC3-6, fenilo, bencilo, fenetilo ó R4 y R5 juntos forman un anillo (CH2)3-6 ó un anillo CH2CH2OCH2CH2, R6 a R8 significan, en cada caso e independientemente entre si, H, F, Cl, Br, CHF2, CF3, OH, OCF3, OR14, NR15R16, SR14, fenilo, SO2CH3, SO2CF3, alquilo C1-6, CN, COOR14, CONR15R16 ó R6 y R7 juntos forman un anillo OCH2O, OCH2CH2O, CH=CHO, CH=C(CH3)O ó (CH2)4.

(16/05/2002). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: MANABE, HAJIME, NISHIYAMA, AKIRA, INOUE, KENJI, SUGAWA, TADASHI, YOSHIDA, NORITAKA.

PROCESO PARA LA PRODUCCION EFICIENTE DE AL -HALO CETONAS, {AL}-HALOHIDRINAS Y EPOXIDOS A ESCALA INDUSTRIAL. EL PROCESO INCLUYE UNA FASE PARA LA PRODUCCION DE UNA {AL}-HALO CETONA DE FORMULA GENERAL MEDIANTE LA DECARBOXILACION DE UN PRODUCTO DE LA REACCION ENTRE UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL Y UN ENOLATO DE METAL PREPARADO A PARTIR DE UN ACIDO {AL}-HALOACETICO DE FORMULA GENERAL O UNA SAL ACEPTABLE DEL MISMO, UNA FASE PARA LA PRODUCCION DE UNA {AL}-HALO CETONA MEDIANTE LA REDUCCION DE LA {AL}-HALO CETONA Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN EPOXIDO MEDIANTE LA PRODUCCION DE UNA {AL}-HALOHIDRINA CON UNA BASE QUE EFECTUA UNA CICLIZACION. LOS PROCESOS ANTERIORES SON PARTICULARMENTE ACTIVOS PARA LA PRODUCCION DE {AL}-HALO CETONAS OPTICAMENTE ACTIVAS, {AL}-HALOHIDRINAS Y EPOXIDOS A PARTIR DE LOS DERIVADOS DE {AL}AMINOACIDO CORRESPONDIENTES.

(01/01/2002). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NG, JOHN, S., PRZYBYLA, CLAIRE, A., ZHANG, SHU-HONG.

LOS ISOSTEROS QUIRALES DE HIDROXIETILAMINA, HIDROXIETILUREA O HIDROXIETILSULFONAMINA QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LA PROTEASA Y LA RENINA RETROVIRALES SE PUEDEN PREPARAR MEDIANTE UNA SINTESIS LLEVADA A CABO EN MULTIPLES PASOS EN DONDE SE UTILIZAN INTERMEDIOS DE AMINA QUIRALES CLAVE. ESTA INVENCION SUPONE UN METODO ECONOMICO PARA LA OBTENCION DE TALES INTERMEDIOS DE AMINA QUIRALES CLAVE ENANTIO, DIASTEREO Y QUIMICAMENTE PUROS. EL METODO ES ADECUADO PARA PRODUCCIONES A GRAN ESCALA (MULTIKILOGRAMOS). ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A SALES DE ACIDOS ORGANICOS Y DE ACIDOS INORGANICOS DE LOS INTERMEDIOS DE AMINA.

(01/08/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MARHOLD, ALBRECHT, LANTZSCH, REINHARD, KYSELA, ERNST, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA ELABORACION DE 2 - AMINO - 2 - ARILO ETANOLES DE LA FORMULA (I) DONDE AR ES ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO EVENTUALMENTE 1 HASTA 5 VECES, IGUAL O DIFERENTE, DONDE LOS SUSTITUYENTES PUEDEN SER: HALOGENO, ALQUILO, HALOGENALQUILO, ALCOXI, HALOGENALCOXI, CICLOALQUILOXI EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, CARACTERIZANDOSE DE TAL MODO, QUE SE HIDROGENA UN {AL} HIDROXICETOXIMA DE LA FORMULA (II) EN DONDE AR TIENE EL SIGNIFICADO YA DADO, CON NIQUEL RANEY O COBALTO RANEY EN PRESENCIA DE UN MEDIO DE DILUCION Y EN PRESENCIA DE UNA BASE CATALITICA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVO 2 - AMINO - 2 - ARILO ETANOL Y NUEVO {AL} - HIDROXI - CETOXIMA.

(01/07/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, P., VASQUEZ, MICHAEL, L., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., NG, JOHN, S., LIU, CHIN, PRZYBYLA, CLAIRE, A., FRESKOS, JOHN J., BERTENSHAW, DEBORAH E., ZHANG, SUHONG, LANEMAN, SCOTT A.

SE DESCRIBE UNA SINTESIS PARA INTERMEDIOS QUE SON RAPIDAMENTE RECEPTIVOS PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH QUIRAL CON BASE DE HIDROXIETILUREA. EL METODO INCLUYE LA FORMACION DE UN EPOXIDO DIASTEREOSELECTIVO DE CIANOHIDRINA DE UN ALDEHIDO AMINOALFA QUIRAL.

(01/05/2000). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., PAREKH, SHYAMAL, I., ROBBINS, TIMOTHY, A., GOODMONSON, OWEN, J., SEIF, LOUIS, S.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO SUSTANCIALMENTE PURO DE FORMULA (I) QUE COMPRENDE LA HIDROGENACION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE (I) EN DONDE R{SUB,A} Y R{SUB,B} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO Y FENILO Y R{SUB,C}, R{SUB,D} Y R{SUB,E} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, TRIFLUOMETILO, ALCOXI, HALO Y FENILO; Y (I) EN DONDE EL ANILLO DE NAFTILO ES INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE ALQUILO BAJO, TRIFLUOMETILO, ALCOXI Y HALO; O R{SUB,6} Y R{SUB,7} TOMADOS JUNTO AL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS SON (A) O (B) EN DONDE R{SUB,F}, R{SUB,G}, R{SUB,H} Y R{SUB,I} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALCOXI, HALOGENO Y TRIFLUOMETILO; O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS.

(01/10/1996). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: DESCAMPS, MARCEL, RADISSON, JOEL.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA (+) -2(3,4DICLOROFENIL) -4-HIDROXIBUTILAMINA (I) POR REACCION DEL 3,4DICLOROFENILACETONITRILO (II) CON LA D- -N-METILGLUCAMINA , CON TRANSFORMACION ASIMETRICA DE SEGUNDO ORDEN, HIDROLISIS DE LA SAL D-()-N-METILGLUCAMINA DEL ACIDO -3-CIANO-3-(3,4-DICLOROFENIL) PROPIONICO Y REDUCCION ENANTIOCONSERVADORA DEL CIANOACIDO LEVOGIRO ASI OBTENIDO CON UN BORANO.

(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: FORTIN, MICHEL, LE MARTRET, ODILE, CLEMENCE, FRANCOIS, DELEVALLEE, FRANCOISE.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES EN LA QUE R6 ES H, HALOGENO, ALQUILO (1 A 5 C),ALCOXI (1 A 5 C), R1 Y R2 SON H O ALQUILO (1 A 5 C) O FORMAN UN RADICAL CICLOALQUILO (3 A 6 C) ENCERRANDO UN O, S O N; A Y B REPRESENTAN (II), SIENDO R=H O ALQUILO (1 A 5 C), Z ES -CH2O- O UNA CADENA ALQUILENA LINEAL -(CH2)N- (N= 0 A 5= O RAMIFICADA (2 A 8 C), X, X' Y X" SON H, ALQUILO 81 A 4 C), ALCOXI (1 A 4 C), HALOGENO, OF, CF3, NO2, NH ALC1; R3 Y R4 SON H O ALQUILO (1 A 5 C) O FORMAN CON EL NITROGENO, ALQUE SE UNEN, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 ESLABONES COMPORTANDO O, N O S; A Y B NO PUEDEN SER ELEGIDOS A LA VEZ EN UNA DE ESTOS 2 GRUPOS AMINOS, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARATICULARMENTE ANALGESICOS CENTRALES, LAS COMPOSICIONES QUE LES ENCIERRAN Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS.

(01/03/1993). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET ASTRA. Inventor/es: HOGBERG, THOMAS, STROM, HANS ERIC PETER, GAWELL, LARS IVAR, HALLNEMO, GERD MARGARETA, LINDBERG, ULF HENRIK ANDERS, ULFF, CARL BENGT JOHAN, AKESSON, CHRISTINA ELIZABETHOGREN, SVEN OVE.

COMPUESTOS DE LA FORMULA(I), DONDE N, Z, R1, R2, Y, X, R SON LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PROCESOS PARA LA PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE MOLESTIAS MENTALES.

(01/03/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; N ES 1 O 2; X ES ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO; A1 ES HIDROGENO O ALQUILO; A2 ES HIDROGENO O BENCILO; Y E ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1, R2, R3, E, A1, A2, X Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACIONEN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, HIPERGLICEMIA O INFLAMACION.