Proceso para la preparación de fingolimod.

Un proceso para la preparación de fingolimod, un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable de este,

libre de la impureza regioisomérica, el compuesto de la Fórmula IA**Fórmula**

que comprende:

a. hacer reaccionar el compuesto de la Fórmula II con haluro de octanoilo para obtener una mezcla de reacción que comprende un compuesto de la Fórmula III y su regioisómero correspondiente que es un compuesto de la Fórmula IIIA;**Fórmula**

b. hidrolizar la mezcla de reacción resultante de la etapa 'a' para obtener una mezcla de reacción que comprende un compuesto de la Fórmula IV y su regioisómero correspondiente, un compuesto de la Fórmula IVA; y el aislamiento del compuesto de la Fórmula IV el cual se encuentra libre de su impureza regioisomérica, el compuesto de la Fórmula IVA;**Fórmula**

c. convertir el compuesto de la Fórmula IV resultante de la etapa 'b' en un compuesto de la Fórmula III al someterlo a acetilación;

d. convertir el compuesto de la Fórmula III en un compuesto de la Fórmula VI al someterlo a reducción y desacetilación;**Fórmula**

e. convertir el compuesto de la Fórmula VI en un compuesto de la Fórmula IX; y**Fórmula**

f. convertir el compuesto de la Fórmula IX en fingolimod, el compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente 15 aceptable de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2013/000034.

Solicitante: Glenmark Generics Limited.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Glenmark House HDO-Corporate Building Wing-A B.D. Sawant Marg Chakala Andheri (East) Mumbai 400099 INDIA.

Inventor/es: CHAND, PREM, GHARPURE,MILIND, BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, NARAWADE,KRISHNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C205/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 205/00 Compuestos que contienen grupos nitro unidos a una estructura carbonada. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C209/34 C07C […] › C07C 209/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › por reducción de grupos nitro unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C209/70 C07C 209/00 […] › por reducción de aminas insaturadas.
  • C07C215/28 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.

PDF original: ES-2640374_T3.pdf

 

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