Procesos para preparar intermedios para la fabricación de inhibidores NEP.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (2),

o de una sal del mismo:**Fórmula**

preferentemente en donde el compuesto de fórmula (2) es de fórmula (2-a) o una sal del mismo**Fórmula**

que comprende las etapas

(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3), o una sal del mismo**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc butilo;

preferentemente en donde el compuesto de fórmula (3) es de fórmula (3-a) o una sal del mismo**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente tercbutilo; con un nucleófilo de nitrógeno de imida o azida en condiciones de Mitsunobu;

(b)

(i) la conversión del compuesto intermedio de imida resultante de fórmula (3-1) o de una sal del mismo,**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc-butilo y R3 es una imida,

preferentemente en donde el compuesto de fórmula (3-1) es de fórmula (3-1-a) o una sal del mismo,**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc-butilo y R3 es imida,

mediante hidrólisis o mediante el tratamiento con hidrazina, para obtener un compuesto de fórmula (2) o una sal del mismo, preferentemente de fórmula (2-a) o una sal del mismo,

o

(ii) la reducción del compuesto de azida intermedio resultante de fórmula (3-1) o de una sal del mismo,**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc-butilo y R3 es azida,

preferentemente en donde el compuesto de fórmula (3-1) es de fórmula (3-1-a) o una sal del mismo,**Fórmula**

en donde X es halógeno, preferentemente cloro, u -O-R5, en donde R5 es alquilo C1-C6, preferentemente terc-butilo y R3 es azida,

para obtener un compuesto de fórmula (2) o una sal del mismo, preferentemente de fórmula (2-a) o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/082817.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ZHU,GUOLIANG, YANG,LIJUN, WEI,JUNHUI, YE,WENFA, ZHENG,HUI, QIAN,LINGFENG, LI,YUNGUANG, LUO,LIJUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C213/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C215/28 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C269/04 C07C […] › C07C 269/00 Preparación de derivados del ácido carbámico, es decir, de compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a partir de aminas con formación de grupos carbamato.
  • C07C269/06 C07C 269/00 […] › por reacciones que no implican la formación de grupos carbamato.
  • C07C271/16 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C271/22 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C29/36 C07C […] › C07C 29/00 Preparación de compuestos que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo aromático de seis miembros. › por reacciones que aumentan el número de átomos de carbono con formación de grupos hidroxilo, pudiendo estos grupos ser producidos por medio de derivados de grupos hidroxilo, p. ej. del derivado O-metal.
  • C07C33/46 C07C […] › C07C 33/00 Compuestos insaturados que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a átomos de carbono acíclicos. › conteniendo solamente ciclos aromáticos de seis miembros en la parte cíclica.
  • C07C41/30 C07C […] › C07C 41/00 Preparación de éteres; Preparación de compuestos que tienen grupos, grupos o grupos. › por aumento del número de átomos de carbono, p. ej. por oligomerización.
  • C07C43/178 C07C […] › C07C 43/00 Eteres; Compuestos que tienen grupos, grupos o grupos. › conteniendo grupos hidroxilo u O-metal.

PDF original: ES-2685621_T3.pdf

 

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