CIP-2021 : A61K 31/444 : conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/444 · · · · · · conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.
(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula**
(a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y
(b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende:
(i) montar , a través de las características de…
Compuestos bicíclicos de heteroarilo.
(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:
el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**
el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;
Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…
(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA.
Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o -CH3;
X2 es -H, -F o -Cl;
Z1 es N o CH;
Z2 es N o CR0;
R0 es -H, -F o -CN;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F o -CH2CF3;
R4 y R5 son cada uno independientemente -H;
Q es -C(O)OR; y
R es -H o alquilo C1-4,
con la condición de que el compuesto de Fórmula (IV) no sea el compuesto n.º 2
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763535_T3.pdf
Nuevo método de cribado para el tratamiento de la ataxia de Friedreich.
(25/09/2019) Un agente que es un modulador de la actividad del producto genico PRKD1, la proteina cinasa D1, para su uso en el tratamiento de la ataxia de Friedreich, donde dicho agente es un inhibidor de proteina cinasa D1 y es una 5 [2,6] Naftiridina de formula (I):**Fórmula**
donde
R1 y R2 son independientemente hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido con de uno a dos R8, donde R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo, R9-O--, (R10)(R11)N--, (R12)(R13)N-C(O)--, arilo, o heterociclilo o heteroarilo, dicho heterociclilo y heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos alquilo;
R1 y…
Nuevo inhibidor de B-lactamasa y método para producir el mismo.
(18/09/2019) Compuesto, que es un derivado de diazabiciclooctano de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:**Fórmula**
en la que
A es -N(Ra)(Rb) o -ORc, en la que Ra 10 y Rb son cada uno independientemente alquilo C1-6 o acilo; y Rc es alquilo C1-6 o heterociclilo;
A puede sustituirse con hasta 4 sustituyentes Fn1 seleccionados de alquilo C1-6, =O y -(CH2)n-Rg, en la que
n es 0-3 y
Rg es heterociclilo; fenilo; heteroarilo, acilo, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe o un grupo protector seleccionado de trialquilsililo y grupos protectores de tipo carbamato, en la que
Rd es alquilo C1-6 o -OM, y
Re, Rf son cada uno independientemente H o alquilo C1-6,
y Fn1 puede sustituirse adicionalmente;
B es -NH o -N(alquil C1-6)…
Inhibidores de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida con piridina.
(18/09/2019). Solicitante/s: Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: HAN, YONGXIN, XIAO, DENGMING, GONG, FENG, ZHAO,RUI, LIU,XIJIE, XU,XINHE, LI,XINLU, ZHANG,XIQUAN.
Una sal de ácido farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I, en donde el compuesto de fórmula I tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde el ácido farmacéuticamente aceptable se selecciona entre ácido sulfúrico, ácido carbónico, ácido nítrico, ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido fosfórico, ácido metafosfórico, ácido trifluoroacético, ácido láctico, ácido fumárico, ácido mandélico, ácido glicólico, ácido p-toluenosulfónico, ácido o-toluenosulfónico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido benzoico, ácido fenilacético, ácido malónico, ácido cinámico, ácido málico, ácido maleico, ácido tartárico, ácido oxálico, ácido acrílico, ácido crotónico, ácido oleico, y ácido linoleico.
PDF original: ES-2762641_T3.pdf
Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es un C6-10 arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene carbono y 1 a 4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre O, N y S, en donde N y S están opcionalmente oxidados;
cada R12 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros C6-10 arilo-C1- 4 alquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-4 alquilo-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-C1-4 alquilo-, (heterocicloalquilo de 4- 10 miembros)-C1-4 alquilo-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Ra, C(O)NRaRa, C(O)ORa, OC(O)Ra, OC(O)NRaRa,
NRaRa, NRaORa, NRaC(O)Ra, NRaC(O)ORa,…
Sal de omecamtiv mecarbil y proceso de preparación de la sal.
(14/08/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY PAUL, ALLGEIER,ALAN,MARTIN, MUCI,Alex, CUI,Sheng, BERNARD,CHARLES, MORRISON,HENRY, NAGAPUDI,KARTHIK, WALKER,SHAWN, HANSEN,KARL BENNETT, LANGILLE,NEIL FRED, MENNEN,STEVEN, WOO,JACQUELINE.
Una sal de hidrato de diclorhidrato de omecamtiv mecarbil.
PDF original: ES-2750676_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Composiciones que comprenden secuestrantes de ácidos biliares para tratar trastornos esofágicos.
(10/07/2019). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CURRIE, MARK, G..
Una forma de dosificación farmacéutica de liberación sostenida para su uso en la prevención o el tratamiento de un trastorno esofágico seleccionado entre la pirosis, la dispepsia, la esofagitis erosiva, la ERGE, la esofagitis, el esófago de Barrett, el adenocarcinoma esofágico y disfunciones pulmonares relacionadas con la ERGE seleccionadas entre asma y/o tos, en la que la dosificación es para la administración oral y comprende colesevelam, clorhidrato de colesevelam, colestipol, sevelámero o una combinación de los mismos en un intervalo de 0,1 g a 3 g, y una composición de vehículo de retención gástrica que comprende uno o más hidrogeles, en la que la forma de dosificación se expande tras el contacto con el fluido gástrico.
PDF original: ES-2739542_T3.pdf
Forma cristalina del 4-[5-(piridin-4-il)-1H-1,2,4-triazol-3-il]piridin-2-carbonitrilo.
(19/06/2019). Solicitante/s: FUJI YAKUHIN CO., LTD. Inventor/es: SATO, TAKAHIRO, INOUE, TADASHI, NAKANO,HIROYUKI, IWABUCHI,YOSHIYUKI, UDA,JUNICHIRO, MIYATA,SACHIHO, KANDOU,TAKAMITSU.
Cristales de tipo I de 4-[5-(piridin-4-il)-1H-1,2,4-triazol-3-il]piridin-2-carbonitrilo caracterizados por un espectro de difractometría de rayos X de polvo como se muestra en la Figura 1 y que presentan picos característicos en la difractometría de polvo de rayos X en ángulos de difracción 2θ de aproximadamente 10,1°, 16,0°, 20,4°, 25,7° y 26,7°, en donde el espectro de difracción de rayos X de polvo se refiere a un espectro medido por medio de un Mini Flex, producto de Rigaku Corporation, que utiliza Cu como fuente de rayos X.
PDF original: ES-2732360_T3.pdf
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta 2 adrenérgico.
(07/06/2019). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: CHEN, YAN, WILSON, RICHARD, HUGHES,ADAM, STANGELAND,ERIC, FLEURY,Melissa, BYUN,DANIEL, YEN,ROSE, JACOBSEN,JOHN.
Un compuesto seleccionado entre:
(a) 1-[2-({3-[2-(3-{(S)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil)acetilamino] propil}metil-carbamoil)etil]piperi din-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil-amino]metil}-2,5-dimetilfenilcarbamoil) butil]metil-carbamoil} etil)piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(c) 1-{2-[(4-{[2-(3-{(R)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil) etilcarbamoil]metil}fenil)-metilcarbamoil]etil}piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715965_T3.pdf
Medios y métodos para tratar tumores sólidos.
(05/06/2019). Solicitante/s: Vivolux Ab. Inventor/es: LINDER,STIG.
El compuesto citotóxico de fórmula general I, en donde R es H o metilo o metileno sustituido con alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, metoxi, metoxi sustituido por uno a tres flúor, halógeno; R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; X es CH o N; Y es CH o N; R no comprende H o metilo si R1 es H o alquilo C1-C4, R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, X es N e Y es N.**Fórmula**.
PDF original: ES-2734479_T3.pdf
Tratamiento del dolor por quemaduras mediante moduladores de TRPV1.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
para uso en el tratamiento de dolor asociado a una lesión por quemaduras,
en donde
X es O;
Ar1 es:**Fórmula**
Ar2 es:**Fórmula**
R1 es -halo;
cada R2 es:**Fórmula**
Z1 es -H, -OR7, o -CH2-OR7;
Z2 es -H, -alquilo de C1-C6, o -CH2-OR7;
cada Z3 es independientemente -H, o -alquilo de C1-C6;
J es -OR20;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo de C1-C6 y CH2OR7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -haloalquilo de C1-C6, - hidroxialquilo de C1-C6, o -alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6;
cada R14 es independientemente -alquilo de C1-C6, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -halo, -OC(halo)3, - OR7, o
…
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
Composiciones farmacéuticas.
(09/05/2019) Una composición farmacéutica en forma de un comprimido con un recubrimiento de película opcional que contiene
a) una cantidad terapéuticamente eficaz de la sal de sodio del compuesto ácido trans-(4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin- 3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético 5 de fórmula (I),**Fórmula**
b) laurilsulfato de sodio como tensioactivo con propiedades lubricantes,
en donde dicho tensioactivo está presente en una cantidad entre 0,1 y 5% en peso del comprimido, antes de cualquier recubrimiento con película opcional y basada en el ácido libre del compuesto de fórmula (I);
c) hidroxipropilmetilcelulosa o hidroxipropilcelulosa, ambas de viscosidad media a alta, y sus combinaciones, como aglutinante seco,
en donde dicho aglutinante seco está presente en una cantidad entre 2 y 20% en peso del comprimido,…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Preparación farmacéutica que contiene compuesto de ácido piridilaminoacético.
(30/04/2019). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHAMS,NAVEED, KROON,HENK-ANDRE, KAWATA HISASHI, KAWABATA NORIKO.
Una preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2711091_T3.pdf
(26/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde el anillo A es
un anillo de benceno opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre:
un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, o
piridina opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre:
un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno;
el anillo B es piridina o pirimidina cada una además opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes…
Compuesto inhibidor de Trk.
(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.
Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.
PDF original: ES-2710556_T3.pdf
Compuestos útiles para tratar el cáncer.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:**Fórmula**
significa un anillo aromático en donde V es C,
R independientemente representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo -CN, un grupo hidroxilo, un grupo -COOR1, un grupo fluoroalquilo(C1-C3), un grupo fluoroalcoxi(C1-C3), un grupo - NO2, un grupo -NR1R2, un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo fenoxi y un grupo alquilo(C1-C3), dicho alquilo está opcionalmente monosustituido por un grupo hidroxilo,
R1 y R2 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C3),
n es 1, 2 o 3,
n' es 1 o 2,
R' es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo alquilo(C1-C3), un grupo - COOR1, un grupo -NO2, un grupo -NR1R2, un…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Nuevos derivados de pirazol.
(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de:
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,
4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…
Compuesto aromático y uso del mismo en el tratamiento de trastornos asociados con el metabolismo óseo.
(15/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable:**Fórmula**
en donde cada sustituyente es como se define a continuación
R1:
grupo ciano, grupo alquilcarbonilo C1-6, grupo alquilcarbonilamino C1-6, grupo halógeno alquilo C1-6, grupo alquenilo C2-6, grupo halógeno alquenilo C2-6, grupo carbamoílo, o grupo hidroxi C1-6 alquilo R2:
grupo alcoxi C1-6, grupo carbamoílo, grupo alquilaminocarbonilo C1-6, o grupo alquilcarbonilo C1-6 R3:
átomo de hidrógeno, o átomo de halógeno S, T y U:
cuando uno cualquiera de S, T y U es =N-, otros son =CH- (=C- cuando R3 está sustituido); o
cada uno de S, T y U es =CH- (=C- cuando R3 está sustituido) W:
-NH-, -O- o -SX:
-heterociclo…
Moléculas de fusión KIF5B-RET y usos de las mismas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Foundation Medicine, Inc. Inventor/es: LIPSON,DORON, STEPHENS,PHILIP JAMES, PARKER,ALEXANDER N, DOWNING,SEAN R, HAWRYLUK,MATTHEW J.
Un agente anticáncer para su uso en un procedimiento de tratamiento a un sujeto que tiene un cáncer colorrectal con una fusión del miembro de la familia de la quinesina-5B-proto-oncogén RET (KIF5B-RET), en el que el procedimiento comprende:
administrar al sujeto una cantidad eficaz del agente anticáncer, tratando de ese modo el cáncer colorrectal en el sujeto,
en el que el agente anticáncer se selecciona de:
(i) un inhibidor de múltiples quinasas o un inhibidor específico de RET; o
(ii) una molécula de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en moléculas antisentido, ribozimas, ARNip y moléculas de triple hélice, en el que la molécula de ácido nucleico se hibrida a una molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET, bloqueando o reduciendo así la expresión del ARNm de la molécula de ácido nucleico que codifica la fusión KIF5B-RET.
PDF original: ES-2704126_T3.pdf
Compuesto de ácido piridilaminoacético.
(06/03/2019) Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo isopropilo o un grupo hexilo, R2 y R3 ambos representan átomos de hidrógeno,
Y representa un grupo benzofuran-2-ilo, un grupo benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-cloro-benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-metoxibenzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo bifenil-4-ilo, un grupo 4'-fluorobifenil-4-ilo, un grupo 4'-clorobifenil-4-ilo, un grupo 4-(pirazol-1-il)fenilo, un grupo 4-(tiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-clorotiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-metiltiazol- 2-il)fenilo, un grupo 4-(4,5-dimetiltiazol-2-il)fenilo,…