CIP-2021 : A61K 31/443 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/443 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones que comprenden una proteína de fusión de VIP-ELP para su uso en el tratamiento de fibrosis quística.
(29/07/2020). Solicitante/s: Phasebio Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BALLANCE, DAVID JAMES, ARNOLD,SUSAN.
Una composición farmacéutica que comprende una proteína de fusión que comprende un péptido intestinal vasoactivo (VIP) y uno o más péptidos de tipo elastina (ELP), que comprende unidades repetidas de cualquiera de SEQ ID Nos: 1-13 para su uso en el tratamiento de fibrosis quística o en el tratamiento de una enfermedad o trastorno asociado a una reducción de la función de la proteína CFTR.
PDF original: ES-2818824_T3.pdf
Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos.
(17/06/2020) Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona entre compuestos del siguiente tipo de estructura 3:
tipo de estructura 3:
**(Ver fórmula)**
donde
R31, R32, R33, R34 y R35 son iguales o distintos y se seleccionan entre
H;
halógeno;
grupos alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificados que llevan dado el caso 1, 2, 3 o 4 sustituyentes iguales o distintos, que se seleccionan entre NH2, OH, SH, halógeno o grupos alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificados;
grupos alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificados que llevan dado el caso 1, 2, 3 o 4 sustituyentes iguales o distintos, que se seleccionan entre NH2, OH,…
Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que X representa NH, NCH3 o CH2;
Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi;
L representa -CH2-, -CH2O- o
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
n representa 0 o 1;
R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano,
fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…
Nuevos moduladores de la actividad del receptor de 5-hidroxitriptamina 7 y su método de uso.
(15/04/2020) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(4-nitrofenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
4-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo;
3,3-dietil-5-(2-(4-(2-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
5-(2-(4-(4-aminofenil)piperazin-1-il)etil)-3,3-dietildihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(p-tolil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;
3,3-dietil-5-(2-(4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;…
Derivados de naftofurano para uso como agentes antineoplásicos.
(18/03/2020) Un compuesto representado por la fórmula (IA):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 en el número de n son cada uno en forma independiente
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno, o
dos R1 enlazados a los átomos de carbono adyacentes en un anillo benceno se unen opcionalmente para formar alquilenodioxi C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α,
R2 es
alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α,
alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s)…
Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C3;
X es la fórmula (a) o la fórmula (b)
**(Ver fórmula)**
en donde
cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno;
cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno;
R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3;
X1A es O o CH2;
X1B es O o CH2;
Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o
**(Ver fórmula)**
en donde
G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…
Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.
(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…
Uso de aril- y hetarilcarboxamidas como endoparasiticidas.
(06/11/2019) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en los que
X representa fenilo, tienilo o furanilo sustituidos una o varias veces con M1;
Q representa piridilo, tienilo, furanilo o isotiazolilo sustituidos una o varias veces con M1;
Y representa hidrógeno o alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), haloalquilo (C1-C10),
haloalquenilo (C2-C10), haloalquinilo (C2-C10), alcoxi (C1-C10), alquenil (C2-C10)-oxi, alquinil (C3-C10)-oxi, cicloalquil (C3-C14)-alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituidos una o varias veces con M2 o representa un grupo cíclico de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido una o varias veces con M2;
W representa oxígeno o azufre;
L1 representa -C(R11, R12)-, oxígeno, azufre o -N(R1)-;
L2 representa -C(R21, R22)-;
L3 representa -C(R31, R32)-…
Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.
(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano;
R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo;
R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Uso de inhibidores pde4 y combinaciones de los mismos para el tratamiento de la fibrosis quística.
(11/09/2019) Una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto que es un primer agente activo seleccionado de un compuesto de fórmula (I) y (II):**Fórmula**
o un enantiómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, un clatrato farmacéuticamente aceptable o un polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento de tratamiento de la fibrosis quística, donde el procedimiento comprende además la administración a un paciente que necesita una cantidad terapéuticamente efectiva de un potenciador regulador de la conductancia transmembrana de fibrosis quística, una cantidad terapéuticamente efectiva…
Métodos y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de fibrosis quística.
(10/06/2019). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: TAULAN-CADARS,MAGALI.
Un oligonucleótido que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 y SEQ ID NO: 3, en donde dicho oligonucleótido es un oligonucleótido bloqueador de unión a miARN.
PDF original: ES-2716092_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo) ciclopropano carboxamido)-3metilpiridin-2-ilo)benzoico y su administración.
(15/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJIS,MARINUS JACOBUS.
Un proceso continuo para preparar una tableta que comprende el Compuesto 1 que comprende los pasos de:
a) mezclar el Compuesto 1, un relleno y un desintegrante en una licuadora para formar una mezcla;
b) preparar una solución de granulación con agua, un aglutinante y un surfactante;
c) alimentar la mezcla del paso a) en un granulador continuo de doble tornillo mientras se agrega la solución de granulación del paso b) para producir gránulos;
d) secar los gránulos de la etapa c) y fresarlos;
e) mezclar los gránulos molidos de la etapa d) con un relleno, desintegrante y lubricante para formar una mezcla; y
f) comprimir la mezcla de la etapa e) en una tableta;
en donde el Compuesto 1 es ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo)ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico.
PDF original: ES-2742277_T3.pdf
Derivados de benzodioxol como inhibidores de la fosfodiesterasa.
(17/04/2019). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: NIELSEN,Simon,Feldbæk.
Un compuesto que es 2-(3,5-Dicloro-1-óxido-piridin-4-il)-1-{9-difluorometoxi-espiro[2H-1,5- benzodioxepin-3(4H),3'-oxetano]-6-il}etanona, o un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de trastornos de la piel proliferativos e inflamatorios, tales como psoriasis, inflamación epidérmica, acné, dermatitis, dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, urticaria, prurito y eccema.
PDF original: ES-2733092_T3.pdf
Compuesto aromático y uso del mismo en el tratamiento de trastornos asociados con el metabolismo óseo.
(15/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable:**Fórmula**
en donde cada sustituyente es como se define a continuación
R1:
grupo ciano, grupo alquilcarbonilo C1-6, grupo alquilcarbonilamino C1-6, grupo halógeno alquilo C1-6, grupo alquenilo C2-6, grupo halógeno alquenilo C2-6, grupo carbamoílo, o grupo hidroxi C1-6 alquilo R2:
grupo alcoxi C1-6, grupo carbamoílo, grupo alquilaminocarbonilo C1-6, o grupo alquilcarbonilo C1-6 R3:
átomo de hidrógeno, o átomo de halógeno S, T y U:
cuando uno cualquiera de S, T y U es =N-, otros son =CH- (=C- cuando R3 está sustituido); o
cada uno de S, T y U es =CH- (=C- cuando R3 está sustituido) W:
-NH-, -O- o -SX:
-heterociclo…
Derivados de taxano solubles en agua y sus usos.
(20/02/2019). Solicitante/s: Jiangsu Nhwaluokang Pharmaceutical Research and Development Co., Ltd. Inventor/es: WANG, TAO, CHEN,GANG, WU,TONG, LI,QINGENG, WANG,YUANZHONG, MAO,WEI, ZENG,LINGGUO, CHEN,DAHAI.
Un derivado de taxano soluble en agua de fórmula general (I-1), (I-2) o (I-3): **Fórmula**
en donde,
R1 es H o metilo;
R2 es H, metilo o acetilo;
R3 es fenilo o OC(CH3)3;
X es H, alquilo C1-6 o F;
Y es F o alquilo C1-6 sustituido por uno o más F;
n es 1, 2, 3, 4, 5, o 6;
W es NR4R5·A o**Fórmula**
R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con fenilo, o cicloalquilo C3-6;
m es 0, 1, 2 o 3; y
A es un ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2701123_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR.
(19/12/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJS,MARINUS JACOBUS, KARKARE,RADHIKA, MOORE,MICHAEL DOUGLAS.
Una composición farmacéutica que comprende:
100 mg o 200 mg de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d] [1,3] dioxo1-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico Forma I ( Compuesto 1) y
una dispersión sólida que comprende una N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butilfenil)-4-oxo-1H-quinolina-3- carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 2) y un polímero,
en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo está presente en la composición farmacéutica en una cantidad de 125 mg,
en la que la Forma I del Compuesto 1 se caracteriza por uno o más picos a 15,4, 16,3 y 14,5 grados en un patrón de difracción de rayos X en polvo, y
en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo tiene menos del 15 % de cristalinidad.
PDF original: ES-2694290_T3.pdf
Antagonistas selectivos de nr2b.
(10/12/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., ISLAM, IMADUL, KING, DALTON, SHI,JIANLIANG, WARRIER,JAYAKUMAR SANKARA, THOMPSON,III LORIN A, THANGATHIRUPATHY,SRINIVASAN.
Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
donde:
Ar1 es fenilo o indanilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi;
Ar2 es fenilo sustituido con 1 sustituyente de OH y también sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi;
X es un enlace o alquileno C1-C3;
n es 1 o 2; y
el anillo A es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo y está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, hidroxi o alcoxi;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: **Fórmula**.
PDF original: ES-2693250_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.
(24/09/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DONELLO,JOHN,E, YUAN,HAIQING, LIU,XIAOXIA, VISWANATH,VEENA.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula, sus hidratos, solvatos, formas cristalinas, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2683046_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Inhibidores del sistema de secreción de tipo III bacteriano.
(14/03/2018) Compuesto inhibidor del sistema de secreción de tipo III bacteriano (T3SS) de fórmula I: **Fórmula**
en la que:
A es independientemente CH o N, X se selecciona, independientemente, de entre hidrógeno o halógeno, Z es O, S, NH;
o NR3, en la que R3 es alquilo, V es NR2, O, o CR3R4, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, Y se selecciona de entre:
un radical alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal, ramificada o cíclica divalente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede contener uno o más heteroátomos y que puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino,…
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Detección y uso de moduladores de bajo peso molecular del receptor de mentol frío TRPM8.
(15/11/2017). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: SUBKOWSKI, THOMAS, ZINKE, HOLGER, BOLLSCHWEILER, CLAUS, KROHN,MICHAEL,DR, WITTENBERG,JENS.
Procedimiento para la modulación in vitro del receptor de mentol frío TRMP8, en donde se pone en contacto el receptor con al menos un compuesto que se selecciona de los compuestos de las fórmulas**Fórmula**
los cuales, en un ensayo de actividad celular, usando células que expresan de manera recombinante el receptor de TRPM8 humano, modulan la permeabilidad de estas células para iones Ca2+.
PDF original: ES-2659421_T3.pdf
Nuevos benzofuranos adecuados como precursores de compuestos que son útiles para la obtención de imágenes de depósitos de amiloide.
(05/04/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, BJORK, SETH, DELISSER,VERN, JOHNSTRÖM,PETER, NILSSON,NILS ANDERS, RUDA,KATINKA, SCHOU,PER MAGNUS.
Un compuesto o una de sus sales, en donde el compuesto es el éster de terc-butilo del ácido [6-(5-etoximetoxibenzofuran- 2-il)-2-nitro-piridin-3-il]-metil-carbámico.
PDF original: ES-2627769_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de ROCK suaves.
(29/03/2017). Solicitante/s: Redx Pharma Plc. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, DEFERT,OLIVIER, BOLAND,SANDRO, BOURIN,ARNAUD.
Un compuesto de Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, compuesto racémico, sal, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-20;
X1 es hidrógeno o halo;
X2 es -C(≥O)-NH- o -NH-C(≥O)-;
Cy es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre arilo y heteroarilo;
X3 se selecciona del grupo que consiste en -S-, -O-, y -NR2-;
R2 es hidrógeno o alquilo C1- 6;
Het1 es 2-oxotetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6; y
A1 y A2 son cada uno independientemente un enlace directo o un alquileno C1-6 opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2629762_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(28/12/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN, MCCARTHY,JASON, HADIDA RUAH,SARAH.
Un compuesto de fórmula VI-A-i o fórmula VI-A-ii:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
T es -CH2-, -CF2- o -C(CH3)2-.
R1' es H, alifático C1-6, halo, CF3, CHF2, -O(alifático C1-6), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo C4-C6 que
contiene un átomo de oxígeno;
RD1 es ZDR9, en el que ZD está seleccionado de CONH, NHCO, SO2NH, SO2N(alquilo C1-6), NHSO2, CH2NHSO2, CH2N(CH3)SO2, CH2NHCO, COO, SO2, o CO; y R9 es H o alifático C1-6; y
RD2 es H, hidroxilo, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, o NH2.
PDF original: ES-2619608_T3.pdf
Forma solida de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.
(16/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI.
Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico, denominado Forma I; de manera que la Forma I se caracteriza por mostrar uno o más picos a 15,2-15,6 grados, 16,1-16,5 grados y 14,3-14,7 grados en una difracción de rayos X por el método de polvo que se ha obtenido usando radiación alfa de Cu K a 40 kV, 35 mA.
PDF original: ES-2611077_T3.pdf
Nuevos benzotiofenos y benzofuranos sustituidos en la posición 2 con heteroarilo.
(16/11/2016) Un compuesto según la fórmula Ia**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de entre H, halo, metilo, fluoroalquilo C1-10 5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3 N(fluoroalquilo C1-3)2, alquilenoC1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3) fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3,…
Uso de un antagonista del receptor EP4 en el tratamiento de dermatitis de contacto alérgica y psoriasis.
(07/09/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO, KANAZAWA,KIYOSHI.
Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento de dermatitis de contacto alérgica o psoriasis en un sujeto animal, incluyendo un sujeto mamífero, en el que el compuesto es 3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1Himidazo[ 4,5-c]piridin-1-il}fenil)etil]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Compuesto heterocíclico sustituido con halógeno.
(03/08/2016). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, NISHIDA, HIROSHI, USHIYAMA, SHIGERU, NISHIKAWA, KENJI, ITO, MASAAKI, OKUDO,Makoto, IWASE,Noriaki, OKANARI,EIJI, KONO,SHIGEYUKI, MATOYAMA,MASAAKI, MATSUNAGA,HIROFUMI.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):
[Fórmula química 320]**Fórmula**
en donde A representa, un anillo de fenilo, un anillo de tiofeno o un anillo de isotiazol; R1 es el mismo o diferente, y representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6; p representa un entero de 0 a 5; V representa CR3 en donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo alcoxi de C1-C3, o V representa un átomo de nitrógeno; X representa un átomo de halógeno, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.
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