CIP-2021 : A61K 31/5517 : condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo,
p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/5517[6] › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5517 · · · · · · condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPOSICIONES DE ALPRAZOLAM AMORFO CON ACTIVIDAD ANSIOLÍTICA, CON ETILCELULOSA Y CROSPOVIDONA, Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES.
(18/06/2020). Solicitante/s: LABORATORIOS BAGO S.A.. Inventor/es: LOS,MARIO ATILIO.
Composición de alprazolam amorfo con actividad ansiolítica que comprende: a) una premezcla que contiene: - entre 0,33 y 0,66% p/p de alprazolam; - entre 0,07 y 0,2% p/p de etilcelulosa como agente aglutinante; - un agente desintegrante, un agente diluyente, aspartamo y un agente enmascarador de sabor; b) la premezcla combinada con: - entre 4 y 6 % p/p de crospovidona insoluble en agua como agente desintegrante, - un agente lubricante; - agentes saborizantes, agentes endulzantes y c.s.p. 100% de manitol granular como diluyente; en donde: - la relación del alprazolam a etilcelulosa en la premezcla se encuentra en el rango de 2,5:1 a 5:1; y - la relación del alprazolam a la crospovidona insoluble en agua se encuentra en el rango de 0,06:1 a 0,13:1; y - el grado de cristalinidad del alprazolam es inferior al 10%.
Antagonistas de V1a para tratar trastornos del sueño por desplazamiento de fase.
(25/03/2020) Un antagonista de V1a para su uso en el tratamiento y/o prevención de trastornos del sueño por desplazamiento de fase, en el que el antagonista de V1a es un compuesto de fórmula I.
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de A,
R2 es H,
alquilo C1-12, no sustituido o sustituido con uno o más OH, halo, ciano o alcoxi C1-12,
-(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de A,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está no sustituido o sustituido con uno o más OH, halo, ciano o alcoxi C1-12,
-C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo…
Composiciones farmacéuticas que comprenden esteres de ácidos grasos.
(13/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) un agente antipsicótico insoluble en agua, en donde el agente antipsicótico insoluble en agua es aripiprazol, un compuesto de fórmula I o un compuesto de fórmula II, o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en donde
Ra está ausente, y Rb es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1; o
Rb está ausente, y Ra es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
Rc es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
en donde cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático sustituido o no sustituido, y arilo sustituido o no sustituido; y
en donde cada R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido…
Composiciones farmacéuticas que comprenden ésteres de glicerol.
(06/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) un agente antipsicótico insoluble en agua, en donde el agente antipsicótico insoluble en agua es aripiprazol, un compuesto de fórmula I o un compuesto de fórmula II, o sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
**(Ver fórmula)**
ren donde
Ra está ausente, y Rb es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
o
Rb está ausente, y Ra es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
Rc es -CH2OC(O)R1, -CH2OC(O)OR1, -CH2OC(O)N(R1)2 o -C(O)R1;
en donde cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alifático…
Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.
(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…
Compuestos inhibidores de bromodominios y composición farmacéutica que los comprende para prevenir o tratar un cáncer.
(26/06/2019) Compuesto de fórmula (I), o sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10 y NRbRb',
en la que, Rb y Rb' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquil C1-10-arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo, formilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1-10, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo C1-10, heteroarilarilo, biciclilo condensado, biarilo, ariloxiarilo, heteroariloxiarilo, ariloxiheteroarilo,
heteroariloxiheteroarilo, 15 alquenilo…
Composiciones de midazolam para administración bucal en el tratamiento de convulsiones para obtener comienzo de acción rápido.
(29/05/2019). Solicitante/s: SWIPP AB. Inventor/es: SJOGREN, CHRISTER.
Composición de dosificación unitaria en forma de una película que contiene desde 0,25 mg hasta 2 mg de midazolam o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y una sustancia formadora de película.
PDF original: ES-2738652_T3.pdf
Forma de dosificación sólida de disolución rápida.
(17/05/2019). Solicitante/s: IX Biopharma Ltd. Inventor/es: LIM,CHIN BENG STEPHEN, SUNDERLAND,VIVIAN BRUCE, LEE,YIP HANG EDDY.
Una forma de dosificacion de oblea porosa liofilizada de desintegracion y disolucion rapidas, adecuada para la liberacion de un material biologicamente activo en la cavidad oral, en donde dicha forma de dosificacion comprende:
a) midazolam, citrato de sildenafilo o fentanilo a una concentracion del 0,02 al 95 % en peso en seco de la forma de dosificacion; y
b) un agente formador de matriz que comprende amilopectina en una concentracion del 2 % al 17 % en peso en seco de la forma de dosificacion;
en donde dicha forma de dosificacion se disuelve sustancialmente en la cavidad oral.
PDF original: ES-2712989_T3.pdf
Forma de dosificación en película oral humectable de forma instantánea sin tensioactivo o polialcohol.
(29/03/2019). Solicitante/s: Intelgenx Corporation. Inventor/es: ZERBE,HORST G, ANGUSTI,ANGELA, PAIEMENT,NADINE.
Una película oral humectable instantáneamente, que se disgrega rápidamente, que comprende:
al menos un polímero soluble en agua que no es un copolímero de vinilpirrolidona;
al menos un copolímero de vinilpirrolidona en una cantidad que es efectiva para aumentar la rigidez de la película en comparación con una película sin el al menos un copolímero de vinilpirrolidona;
dióxido de titanio en una cantidad que es efectiva para aumentar una velocidad de disgregación de la película en un medio acuoso, en donde la relación en peso de copolímero de vinilpirrolidona a dióxido de titanio en la película es de 3:1 a 5:1; y
al menos un agente activo seleccionado del grupo que consiste en rizatriptano, zolmitriptano, alprazolam, diazepam o lorazepam;
en donde los tensioactivos y polialcoholes están cada uno limitado en la película oral a menos de 1000 ppm (p/p).
PDF original: ES-2706481_T3.pdf
Complejos de flumazenil, composiciones que los comprenden y usos de los mismos.
(05/03/2019). Solicitante/s: Coeruleus Ltd. Inventor/es: AMSELEM, SHIMON.
Un complejo farmacéuticamente aceptable de etil 8-fluoro-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina- 3-carboxilato o una sal del mismo y nicotinamida.
PDF original: ES-2702848_T3.pdf
Régimen de dosificación para sedación con CNS 7056 (Remimazolam).
(09/01/2019). Solicitante/s: PAION UK Ltd. Inventor/es: TILBROOK, GARY, STUART, WILHELM-OGUNBIYI,KARIN, BORKETT,KEITH, WILTSHIRE,HUGH.
Metil éster de ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(2-piridinil)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico (CNS7056) de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, para uso en sedación, caracterizado porque el CNS 7056 se administra en combinación con un opioide, el CNS 7056 se administra en una dosis fija de 2 a 10 mg, preferiblemente entre 3 y 10 mg, preferiblemente entre 3 y 9, y más preferiblemente entre 5 y 8 mg, el opioide es fentanilo o una sal o un solvato del mismo, y el fentanilo se administra en una dosis fija de 50 a 200 mcg/paciente, preferiblemente 100 mcg/paciente, en el que el término "dosis fija" se refiere a una cantidad de un fármaco administrado a un paciente independientemente de su peso corporal.
PDF original: ES-2715179_T3.pdf
Compuesto de pirimido-diazepinona.
(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que;
el alquilo lineal o…
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados dirigidos.
(24/10/2018). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, BURKE,PATRICK.
Un compuesto, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que:
(a) R10 es H y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4 saturado;
(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos; o
(c) R10 es H y R11 es SOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, o ambos M conjuntamente son un catión divalente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2687246_T3.pdf
Uso de cannabinoides en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, JOSHI,CHARUTA, WILFONG,ANGUS.
Cannabidiol (CBD) para el uso en el tratamiento de la epilepsia resistente al tratamiento, en el que la epilepsia es el síndrome de epilepsia relacionada con la infección febril (FIRES).
PDF original: ES-2680679_T3.pdf
Uso de cannabidiol en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, CHEETHAM,EMMA, DEVINSKY,ORRIN, SCHILLER,DOMINIC.
Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de crisis en la epilepsia, en el que la epilepsia está en sujetos diagnosticados con: síndrome de Lennox-Gastaut; epilepsia por ausencia mioclónica; complejo de esclerosis tuberosa; síndrome de Dravet; síndrome de Doose; síndrome de Jeavons; CDKL5; Dup15q; lipofuscinosis ceroidea neuronal (NCL) y anomalías cerebrales, y en el que el CBD está en forma de un extracto de cannabis altamente purificado que comprende al menos 98% (p/p) de CBD o está presente como un compuesto sintético y las crisis que se van a tratar son crisis de ausencia.
PDF original: ES-2680656_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo-pirrolobenzodiazepina.
(21/03/2018). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:**Fórmula**
ConjB:**Fórmula**
ConjC:**Fórmula**
ConjD:**Fórmula**
o ConjE:**Fórmula**
donde Ab es un anticuerpo que se une a CD25, comprendiendo el anticuerpo: un dominio VH que comprende un CDR1 de VH con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 3, un CDR2 de VH con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 4 y un CDR3 de VH con la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 5; y en donde la carga de fármaco (p) de fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a 8.
PDF original: ES-2670937_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo-pirrolobenzodiazepinas.
(06/12/2017). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:
**(Ver fórmula)**
ConjB:
**(Ver fórmula)**
ConjC:
**(Ver fórmula)**
ConjD:
**(Ver fórmula)**
o ConjE
**(Ver fórmula)**
en el que Ab es un anticuerpo que se une a CD25, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con SEQ ID NO. 1; y en el que la carga de fármaco (p) de los fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a 8.
PDF original: ES-2660029_T3.pdf
Composiciones que comprenden benzodiazepinas de acción corta.
(18/10/2017). Solicitante/s: PAION UK LIMITED. Inventor/es: GRAHAM,JOHN AITKEN, BAILLIE,ALAN JAMES, WARD,KEVIN RICHARD, PEACOCK,THOMAS.
Una composición liofilizada o secada por pulverización que comprende al menos una benzodiazepina de acuerdo con la fórmula (I) **Fórmula**
con
W es H;
X es CH2; n es 1;
Y es CH2; m es 1;
Z es O;
R1 es CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 o CH2CH(CH3)2;
R2 es 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo o 2-piridilo;
R3 es Cl o Br;
R4, R5 y R8 forman el grupo -CR8≥U-V≥ en donde R8 es hidrógeno, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-3, U es N o CR9 en donde R9 es H, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-3 o alcoxi C1-4, V es N o CH y p es cero
o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde la composición
comprende al menos un excipiente higroscópico farmacéuticamente aceptable, en donde el excipiente 30 higroscópico es un carbohidrato seleccionado del grupo que consiste en disacáridos y dextrano y opcionalmente la composición es al menos en parte amorfa.
PDF original: ES-2651389_T3.pdf
Benzodiazepinas para tratamiento del cáncer de pulmón de células pequeñas.
(04/10/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: BARBASH,OLENA I, TUMMINO,PETER JOHN.
El compuesto 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-Netilacetamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de cáncer de pulmón de células pequeñas.
PDF original: ES-2653990_T3.pdf
Forma de dosificación sólida de disolución rápida.
(09/08/2017). Solicitante/s: IX Biopharma Ltd. Inventor/es: LIM,CHIN BENG STEPHEN, SUNDERLAND,VIVIAN BRUCE, LEE,YIP HANG EDDY.
Una forma de dosificación de oblea porosa sólida liofilizada, de desintegración y disolución rápida, adecuada para la liberación de un material biológicamente activo en la cavidad oral, en donde dicha forma de dosificación comprende:
a) un material biológicamente activo; y
b) un agente formador de matriz que comprende amilopectina en una concentración del 2 % al 17 % en peso en seco de la forma de dosificación;
en donde dicha forma de dosificación se disuelve sustancialmente en la cavidad oral.
PDF original: ES-2641821_T3.pdf
Formas de dosificación oral transmucosal que comprenden sufentanilo y triazolam.
(28/06/2017). Solicitante/s: ACELRX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: SCHRECK,THOMAS, TZANNIS,STELIOS, PALMER,PAMELA.
Una forma de dosificación sólida individual de pequeño volumen para la administración oral transmucosal a un sujeto alerta, despierto, que comprende:
la combinación de 2 μg a 100 μg de sufentanilo, de 50 μg a 1000 μg de triazolam, y un material bioadhesivo, en donde el material bioadhesivo adhiere la forma de dosificación a la mucosa oral de dicho sujeto durante el período de suministro del fármaco, y en donde dicha forma de dosificación sólida tiene un volumen de menos de 100 μl y una masa de menos de 100 mg.
PDF original: ES-2635137_T3.pdf
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
Proceso para minimizar polimorfismo.
(19/04/2017). Solicitante/s: R.P. SCHERER TECHNOLOGIES, LLC. Inventor/es: TIAN, WEI, MCLAUGHLIN,ROSIE, HOWES,SIMON A. M, JORDAN,ANDREW.
Un proceso para la preparación de una forma farmacéutica sólida de dispersión rápida de un principio farmacéuticamente activo, en la que dicho principio presenta polimorfismo en un entorno acuoso, comprendiendo las etapas de:
(a) formación de una suspensión de partículas de dicho principio en un material vehículo en una fase continua, en la que el material vehículo comprende gelatina de pescado de peso molecular normal, en la que al menos un 50 % de la distribución del peso molecular está por debajo de 30 000 daltones;
(b) reducción de la temperatura de la suspensión a menos de aproximadamente 15 ºC y mantenimiento de la temperatura de la suspensión a menos de aproximadamente 15 ºC tras la etapa (b) y antes de la etapa (c);
(c) formación de unidades discretas de la suspensión a una temperatura de formación de menos de aproximadamente 15 ºC; y
(d) separación de la fase continua para dejar la suspensión de partículas en el material vehículo.
PDF original: ES-2633928_T3.pdf
(01/03/2017). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, THURSTON,DAVID, RAHMAN,KHONDAKER MIRAZUR.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que: el doble enlace punteado indica la presencia de un enlace sencillo o doble entre C2 y C3;
R2 se selecciona de -H, -OH, ≥O, ≥CH2, -CN, -R, OR, halo, dihalo, ≥CHR, CHRR', -O-SO2-R, CO2R y COR;
R7 se selecciona de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halo;
donde R y R' se seleccionan independientemente de grupos alquilo C1-7, heterociclilo C3-20 y arilo C5-20 opcionalmente sustituidos;
R10 y R11 bien juntos forman un doble enlace, o bien se seleccionan de H y QRQ respectivamente, donde Q se selecciona de O, S y NH y RQ es H o alquilo C1-7 o H y SOxM, donde x es 2 o 3, y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable;
A es bien: **Fórmula**
o bien **Fórmula**
donde X e Y se seleccionan de: CH y NMe; COH y NMe; CH y S; N y NMe; N y S;
B es un enlace sencillo o bien: **Fórmula**
donde X e Y son como se definieron anteriormente; y
R1 es alquilo C1-4.
PDF original: ES-2623042_T3.pdf
Pirrolobenzodiazepinas usadas para tratar enfermedades proliferativas.
(01/03/2017) Un compuesto con la formula I:**Fórmula**
en la que:
R2 es de la formula II:**Fórmula**
en la que A es un grupo arilo C5-7, X se selecciona entre el grupo que consiste en: OH, SH, CO2H, COH, N≥C≥O, NHNH2, CONHNH2,**Fórmula**
y NHRN, en donde RN se selecciona entre el grupo que comprende H y alquilo C1-4 alquilo y:
(i) Q1 es un enlace sencillo y Q2 se selecciona entre un enlace sencillo y -Z-(CH2)n-, donde Z se selecciona entre un enlace sencillo, O, S y NH y es de 1 a 3; o
(ii) Q1 es -CH≥CH- y Q2 es un enlace sencillo;
R12 se selecciona entre:
(iia) alquilo C1-5 alifatico saturado;
(iib) cicloalquilo C3-6 saturado;
(iic)**Fórmula**
en la que cada uno de R21, R22 y R23 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3,…
Métodos y composiciones para el suministro de un agente terapéutico.
(02/11/2016). Solicitante/s: HANANJA EHF. Inventor/es: GIZURARSON, SVEINBJORN, ARP,JAMES, GHADERI,RAOUF, LUSTY,MICHAEL E, PLUCINSKI,GREGORY G, YAZDI,MEHDI.
Una composición farmacéutica líquida formulada para la administración a través de una membrana mucosa nasal que comprende un agente terapéutico y un alcoxipolietilenglicol representado por la Fórmula I
RO-(CH2CH2O)n-H (I),
en la que R es metilo; y
n es un número en el intervalo de aproximadamente 1 a aproximadamente 25, y
en donde el agente terapéutico es una benzodiacepina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2611995_T3.pdf
Compuestos de tienotriazolodiazepina para tratar una neoplasia.
(14/09/2016). Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Inventor/es: BRADNER,JAMES ELLIOTT, QI,JUN.
Un compuesto representado por una cualquiera de las siguientes formulas estructurales:**Fórmula**
y
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento de una afeccion seleccionada entre el grupo que consiste en cancer de prostata, carcinoma de celulas renales, hepatoma, carcinoma de pulmon, cancer de mama, cancer de colon, neuroblastoma, glioblastoma multiforme, carcinoma de celulas escamosas que implica una reorganizacion de NUT, carcinoma de linea media de NUT y carcinoma de pulmon de celulas no microciticas.
PDF original: ES-2606958_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas no acuosas.
(20/07/2016). Solicitante/s: ARCHIMEDES DEVELOPMENT LIMITED. Inventor/es: WATTS, PETER, JAMES, SMITH, ALAN, CHENG,YU-HUI, CASTILE,JONATHAN.
Una composición para la administración como una pulverización para la administración intranasal de un fármaco benzodiacepínico que comprende:
(i) el fármaco; y
(ii) un vehículo no acuoso que comprende de un 30 a un 90 % v/v de propilenglicol y de un 10 a un 70 % v/v de carbonato de propileno.
PDF original: ES-2598114_T3.pdf
Compuesto de benzodiacepina novedoso.
(29/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3- a][1,4]benzodiazepin-4-il]-N-etilacetamida
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una afección fibrótica, una infección vírica o una enfermedad o afección que implique una respuesta inflamatoria a infecciones.
PDF original: ES-2652304_T3.pdf
Comprimido recubierto que se disgrega por vía oral.
(11/05/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: HORIUCHI, YASUHIDE, TAKAKI,Suguru, OHTA,Kotoe.
Comprimido recubierto estable que se disgrega por vía oral que contiene un fármaco, en el que dicho comprimido está recubierto con una capa de recubrimiento que contiene una sustancia soluble en agua y una resina de alcohol polivinílico con un contenido del 10 al 60% en peso en base al peso de dicha capa de recubrimiento, y caracterizado por el hecho de que la proporción en peso de dicha resina de alcohol polivinílico en dicha capa de recubrimiento con respecto a dicha sustancia soluble en agua es de 1:0,1 a 1:9, en el que dicha sustancia soluble en agua es, como mínimo, una entre maltosa, maltitol, sorbitol, xilitol, fructosa, glucosa, lactitol, isomaltosa, lactosa, eritritol, manitol, trehalosa y sacarosa, y caracterizado por el hecho de que dicha capa de recubrimiento se disgrega en la cavidad oral en menos de 18 segundos y dicho comprimido recubierto que se disgrega por vía oral se disgrega en la cavidad oral en menos de 60 segundos.
PDF original: ES-2572761_T3.pdf
5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas antifúngicas sustituidas con fenil derivados.
(13/04/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, MAES, LOUIS, JULES, ROGER, MARIE, DE WIT,KELLY.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es hidrógeno, halo, alquilo de C1-4 o alquil C1-4-oxi;
R2 es hidrógeno o halo;
R3 y R4 son hidrógeno;
o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace;~
R5 es alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfinilo, o alquilo de C1-4 sustituido con un resto de hidroxilo;
R6 es hidrógeno o halo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2582313_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos fusionados como inhibidores de proteína cinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula:
estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde:
A es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 0-3 heteroátomos de N, S u O;
cada W es independientemente -(CH2)- o -C(O)-;
L es un enlace, CH2, NR12, O o S;
S/D es un enlace sencillo o doble enlace, y cuando es un doble enlace, R5 y R7 están ausentes;
m es 0 o un entero de 1-4;
n es 0 o un entero de 1-4, donde cuando n es mayor de 1, cada R2 puede ser diferente;
p es 0 o un entero de 1-2, donde cuando p es 0, m no es 0, y cuando p es mayor de 1, cada R6 y cada R7 pueden ser diferentes;
R1, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H,…