CIP-2021 : C07D 239/42 : Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/42 · · · · · Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Inventor/es: JIANG,XULIANG, ASKEW JR,BENNY,C, GOUTOPOULOS,ANDREAS, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, YU,HENRY.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
Procedimiento de preparación de rilpivirina utilizando un intermedio nuevo.
(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.
Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende:
a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y
**(Ver fórmula)**
b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664094_T3.pdf
Ésteres arilalquílicos de 4-aminopicolinatos y su uso como herbicidas.
(10/01/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: SIDDALL,THOMAS L, EPP,JEFFREY B, SCHMITZER,PAUL R, YERKES,CARLA N, LOWE,CHRISTIAN T, ECKELBARGER,JOSEPH D, GUENTHENSPBERGER,KATHERINE A.
Un compuesto de fórmula IB:
**(Ver fórmula)**
en la cual
X representa H o F;
Y representa alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6 o fenilo sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, ciano, nitro, NR1R2 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como -O(CH2)nO- o -O(CH2)n- en que n ≥ 1 o 2;
Z representa halógeno o alquenilo C2-C4;
R1 y R2 representan independientemente H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6;
R3 representa arilalquilo C7-C11 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 halogenado, alcoxi C1-C6 halogenado, alquiltio C1-C6, C(O)O-alquilo C1-C6 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como - O(CH2)nO- en que n ≥ 1 o 2.
PDF original: ES-2657385_T3.pdf
Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos.
(10/01/2018). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665013_T3.pdf
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Derivados de aminopirimidina 4,6-disustituidos novedosos.
(06/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde X, Y y Z son H, F o Cl;
R1 es OR, donde R es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo, CF3, CCl3 y arilo en las posiciones 2, 3 o 4; R2 es OH, alcoxi, ariloxi, CH2OR (donde R es H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CH2NR'R" (donde R' y R" son independientemente H, arilo, cicloalquilo o alquilo lineal o ramificado), CHO, OCOW (donde W es arilo o alquilo lineal o ramificado o C-(halógeno)3), CONR'R" (donde R' y R" son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o arilo), COOR (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), CH2NHSO2R (donde R es H, alquilo, cicloalquilo o arilo), Cl, Br, F, CH2-N-benzoimidazol,…
Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Amidoderivado y medicamento.
(02/08/2017) Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
(A)
R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes a :
-CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…
Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
* Z es -N- o >CH;
* R1 es -H o -alquilo C1-4;
* Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
• Ar2 es:
fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Cristales de un derivado de glicina y utilización farmacéutica de los mismos.
(19/04/2017). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: SHIRAKI,MOTOHIRO, TAKAHASHI,HIROZUMI, NOGAMI,TSUTOMU.
Cristal de ácido (S,E)-2-(2,6-diclorobenzamido)-5-[4-(metil-pirimidin-2-ilamino)fenil]pent-4-enoico, que muestra picos en 2q (°) de 17,1, 17,7, 18,7, 19,9 y 21,0° en difracción de rayos x de polvo utilizando radiación CuKa.
PDF original: ES-2633179_T3.pdf
DERIVADOS DE N-PROP-2-INIL CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1.
(01/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
en la que A y B forman, junto con los átomos a los que están unidos,**Fórmula**
en las que los átomos marcados con * y *' están enlazados al resto molecular precursor;
X es CR5 o N;
Y es CR6 o N;
Z es CR4 o N, con la condición de que cuando Y o X es N, entonces Z no es N;
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-alquilo (C1-C6), heterociclilo,
heterociclil-alquilo (C1-C3), fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o fenoxialquilo (C1-C6), en los que dicho cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo o fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente halógeno, alquilo…
4-(Orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-ilaminas que contienen un grupo sulfoximina.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3,…
Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.
(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.
Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada K es independientemente N o CH;
Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo;
para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.
PDF original: ES-2634939_T3.pdf
Compuesto intermedio para la preparación de rosuvastatina cálcica y procedimiento para la preparación de rosuvastatina cálcica a partir del mismo.
(11/01/2017). Solicitante/s: Asymchem Laboratories (Tianjin) Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,LEI, HONG,HAO, GAGE,JAMES, LI,JIUYUAN, SHEN,LITAO, DONG,CHANGMING.
Un compuesto intermedio para la preparación de rosuvastatina cálcica, que tiene una estructura de fórmula (I): **Fórmula**.
PDF original: ES-2655062_T3.pdf
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Método para producir un compuesto de pirimidina.
(07/09/2016) Un método que comprende hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula (VI):**Fórmula**
(en donde Y es alquilo, arilalquilo o halógeno, y p es un número entero de 0 a 3, siempre que cuando p es al menos 2, la pluralidad de Y pueden ser iguales o diferentes entre sí, y cada uno de R1 y R2 es metilo, metoxi o etoxi, y R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí), con un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula**
(en donde R3 es -CF3 o -CON(R5)R6, R4 es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquiltio, haloalquiltio, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o -N(R7)R8, cada uno de R5 y R6 es un átomo de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, cicloalquilo,…
Sal de cinc de rosuvastatina.
(07/09/2016). Solicitante/s: Egis Gyógyszergyár Zrt. Inventor/es: TOMPE, PETER, SIMIG, GYULA, VAGO, PAL, CLEMENTIS,GYORGY, TÁPAI,SÁNDORNÉ.
Sal de cinc del ácido (+)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonil-amino)pirimidin-5-il]-(3R,5S)-dihidroxi-(E)-6-heptenocarboxílico (2:1) de la fórmula (I) **Fórmula**
e hidratos de la misma.
PDF original: ES-2605579_T3.pdf
Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.
(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, ACEMOGLU, MURAT, MICHEL,PASCAL, BROZIO,Jörg, BIERI,NICOLE, MOSE,RASMUS, STETTLER,HANS, TESTA,MARIA CATERINA, SCHAEFER,FRANK.
Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A
que comprende las etapas de:
(a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y
(d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.
PDF original: ES-2605638_T3.pdf
4-(orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-il aminas que contienen un grupo sulfona.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1- C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo
R3, R4 representan, independientemente…
Compuestos de amidas inversas como inhibidores de proteína desacetilasa y sus métodos de uso.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, o éster del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde,
Z es N o CR*, en donde R* es un alquilo opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido,
un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R1 es (i) H, alquilo, haloalquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclico, carbocíclico, C(O)-R2, C(O)O-R2, o S(O)p, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
o (ii) cuando Z es CR*, R1 puede ser alquilo ramificado opcionalmente…
Sal de cinc de rosuvastatina forma I cristalina.
(20/07/2016). Solicitante/s: Egis Gyógyszergyár Zrt. Inventor/es: SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, HOFFMANNE FEKETE, VALERIA, NAGY, KALMAN, DR., KRASZNAI, GYORGY, SLEGEL, PETER, DR., IMRE, JANOS, CLEMENTIS,GYORGY, VOLK,BALAZS, BARTHA,FEREN, KOVÁNYINÉ LAX,GYÖRGYI, MOROVJÁN,GYÖRGY, RUZSICS,GYÖRGY, KAPUI,IMRE, KESZTHELYI,ADRIENN, SZENT-KIRÁLLYI,ZSUZSANNA.
Sal de cinc de rosuvastatina (2:1) forma I cristalina de la fórmula I **Fórmula**
que presenta un difractograma de polvo de rayos X que contiene los ángulos de difracción específicos de 6,621; 19,089; y 22,466 grados 2Θ medidos utilizando la radiación CuKα.
PDF original: ES-2598162_T3.pdf
Nuevos compuestos antiinvasivos.
(13/07/2016). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: ROUX, PIERRE, TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, GADEA,GILLES, SCHERRER,DIDIER, BROCK,CARSTEN, CAHUZAC,NATHALIE.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A y A' representan independientemente un grupo fenileno o un grupo piridileno;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4);
R3 es un grupo 2-piridilo, grupo 3-piridilo, un grupo 4-piridilo, un grupo 2-pirimidinilo, un grupo 4-pirimidinilo o un grupo 5-pirimidinilo;
R4 es un grupo carbonilo o un grupo sulfonilo y
R5 es un grupo -NH-(CH2)a-NR6R7 o un grupo 4-metilpiperazinilo, siendo a un número entero de 1 a 4, representando R6 y R7 independientemente un grupo alquilo (C1-C4) o formando R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un grupo heterocíclico que se elige entre un grupo 4-metilpiperazinilo, un grupo morfolino, un grupo pirrolidinilo y un grupo piperidino;
o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2598056_T3.pdf
Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula**
en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi;
en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo;
en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…
Co-cristales de ciprodinilo.
(22/06/2016). Solicitante/s: SYNGENTA LIMITED. Inventor/es: GEORGE, NEIL, BURTON,REBECCA CLAIRE, FORREST,JAMES OWEN, AAKEROY,CHRISTER BJÖRN.
Un co-cristal que comprende un fungicida anilinopirimidina seleccionado entre ciprodinilo y un compuesto formador de co-cristales que tiene al menos un grupo funcional imida y/u oxima, y en el que el compuesto formador de co-cristales se selecciona de diimida piromelítica, tereftalaldehído dioxima, dimetilglioxima, 2,3- naftalenodicarboximida, 2-hidroxiimino-2-fenilacetonitrilo y ftalimida.
PDF original: ES-2588224_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Derivados de 5-fluoro-pirimidina disustituidos que contienen un grupo sulfoximina.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un…
5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;
R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
a) un grupo alquilo…