CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composición autoemulsionante de ácidos grasos omega-3.

(24/06/2020) Una preparación autoemulsionante encapsulada que tiene una composición autoemulsionante que comprende, cuando se define que la composición autoemulsionante es el 100 % en peso en su conjunto, a) del 70 al 90 % en peso de eicosapentaenoato de etilo, b) del 0,5 al 6 % en peso de agua, y c) del 1 al 29 % en peso de un agente emulsionante que incluye o bien i) un éster de ácido graso de polioxietilen sorbitán o ii) al menos dos elementos seleccionados del grupo que consiste en un éster de ácido graso de sorbitán, un éster de ácido graso de glicerina y un aceite de ricino de polioxietileno, o del 1 al 29 % en peso de un agente…

Anticuerpos anti-ox40 y sus usos.

(24/06/2020). Solicitante/s: AbbVie Biotherapeutics Inc. Inventor/es: HARDING, FIONA, A..

Un anticuerpo anti-OX40 que comprende (i) una cadena VH que comprende tres CDR; y (ii) una cadena VL que comprende tres CDR, en donde: la CDR 1 de VH tiene la secuencia de aminoacidos GFTFSRYGMS (SEQ ID NO:101), la CDR 2 de VH tiene la secuencia de aminoacidos TINSNGGRTYYPDSVKG (SEQ ID NO:102), la CDR 3 de VH tiene la secuencia de aminoacidos EGITTAYAMDY (SEQ ID NO:103), la CDR 1 de VL tiene la secuencia de aminoacidos KASQSVDYDGDSYMH (SEQ ID NO:104), la CDR 2 de VL tiene la secuencia de aminoacidos AASILES (SEQ ID NO:105), y la CDR 3 de VL tiene una secuencia de aminoacidos QQSNEDPRT (SEQ ID NO:106).

PDF original: ES-2813057_T3.pdf

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2821102_T3.pdf

Obtención de imágenes de macrófagos asociados a tumor.

(24/06/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: REINER, THOMAS, LEWIS,JASON S, PEREZ-MEDINA,CARLOS, MULDER,WILLEM J.M, FAYAD,ZAHI A, FISHER,EDWARD.

Composición que comprende una nanopartícula de lipoproteína de alta densidad discoidal, comprendiendo la nanopartícula apolipoproteína 1 (ApoA1) y uno o más fosfolípidos, en la que la nanopartícula es radiomarcada con un radioisótopo mediante la incorporación de una ApoA1 modificada con quelante con el radioisótopo; y opcionalmente la incorporación de un fosfolípido modificado con quelante con el radioisótopo.

PDF original: ES-2819473_T3.pdf

Macrociclo de diarilo quiral y uso del mismo en el tratamiento del cáncer.

(24/06/2020). Solicitante/s: Turning Point Therapeutics, Inc. Inventor/es: DENG, WEI, CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG, HUANG,ZHONGDONG.

Un compuesto (7S,13R)-11-fluoro-7,13-dimetil-6,7,13,14-tetrahidro-1,15-etenopirazolo[4,3- f][1,4,8,10]benzoxatriazacidotridecin-4(5H)-ona, que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente, en donde el cáncer está mediado por una proteína de fusión que comprende un fragmento de una proteína codificada por un gen ROS1 y un fragmento de una proteína codificada por un gen seleccionado del grupo que consiste en FIG, TPM3, SDC4, SLC34A2, CD74, EZR y LRIG3.

PDF original: ES-2818528_T3.pdf

COMPLEJO MICELAR TERNARIO FORMADO POR UN SIALOGLICOESFINGOLÍPIDO, UNA SUSTANCIA TERAPÉUTICAMENTE ACTIVA Y UN ANTICUERPO.

(18/06/2020). Solicitante/s: CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET) . Inventor/es: ALASINO,Roxana Valeria, GARRO,Ariel Gustavo, BELTRAMO,Dante Miguel, LEONHARD,Victoria.

Una composición farmaceútica soluble en solución acuosa caracterizada porque comprende sialoglicoesfingolípidos; polipéptidos seleccionados del conjunto comprendido por anticuerpos, fragmentos y variantes de los mismos; al menos una sustancia terapéuticamente activa; conformando un complejo micelar ternario, sialoglicoesfingolípido-Sustancia terapéuticamente activa-Polipéptido, donde dichos polipéptidos están asociados en forma no covalente con las micelas conformadas por dicho sialoglicoesfingolípidos y dicha sustancia terapéuticamente activa.

Inmunoterapia WT1 para enfermedad angiogénica intraocular.

(17/06/2020) Una composición farmacéutica que comprende un péptido WT1 o péptido WT1 variante para su uso en el tratamiento y/o prevención de una enfermedad angiogénica intraocular seleccionada del grupo que consiste en degeneración macular relacionada con la edad de tipo húmedo, degeneración macular miope, rayas angioides, coriorretinopatía serosa central, varios tipos de epiteliopatía pigmentaria retiniana, atrofia coroidea, coroideremia, osteoma coroideo, retinopatía diabética, retinopatía del prematuro, glaucoma rubeótico y neovascularización corneal, en donde el péptido WT1 o el péptido WT1 variante tienen capacidad de unión a una molécula HLA, y el péptido WT1 o el péptido WT1 variante comprenden la siguiente secuencia…

Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.

(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2820770_T3.pdf

Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; Q es heteroarilo sustituido o no sustituido; X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…

Conjugados fármaco-anticuerpo anti-lrrc15 humano y métodos para su uso.

(17/06/2020). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GISH,KURT C, HICKSON,JONATHAN A, PURCELL,JAMES W, MORGAN-LAPPE,SUSAN ELIZABETH.

Un conjugado de farmaco-anticuerpo anti-huLRRC15 ("ADC") que comprende un agente antimitotico unido a un anticuerpo anti-huLRRC15 por medio de un conector, en donde el ADC tiene una estructura de formula (IIIa): **(Ver fórmula)** en donde: n es un numero entero que varia de 2 a 8; Ab es un anticuerpo anti-huLRRC15 que comprende una cadena VH que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 16; y una cadena VL que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 17.

PDF original: ES-2810755_T3.pdf

Péptido derivado de GPC3, composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de cáncer usando el mismo, inductor de inmunidad y método para producir células presentadoras de antígeno.

(17/06/2020). Solicitante/s: CYTLIMIC INC. Inventor/es: OKA, MASAAKI, TAMADA,KOJI, MIYAKAWA,TOMOYA, HAZAMA,SHOICHI, UDAKA,KEIKO.

Composición farmacéutica para su uso en el tratamiento o la prevención de cáncer, que comprende un péptido que consiste en una secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 1, 2, 4, 5 y 7 a 11, en la que el péptido es capaz de unirse a una pluralidad de alelotipos del gen A de HLA-A.

PDF original: ES-2805829_T3.pdf

Cristal de sal sódica de ácido fosfónico cíclico y método para fabricar el mismo.

(17/06/2020) Cristal de una sal sódica de ácido fosfónico cíclico (2ccPA) representada por la fórmula : **(Ver fórmula)** en el que el cristal presenta un espectro de difracción de polvo de rayos X obtenido mediante radiación de cobre de λ = 1.54059 Å a través de un monocromador, con un espaciamiento reticular que satisface cualquiera de los requisitos (a) a (y): (a) espaciamiento reticular (d) 16.1724 9.6675 4.9186 4.8335 4.5164 4.1835 3.7921 (b) espaciamiento reticular (d) 15.9390 9.5838 4.9294 4.7972 4.4982 4.1913 3.7953 (c) espaciamiento reticular (d) 15.8817 9.5631 …

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.

Compuesto, que es **(Ver fórmula)** donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.

PDF original: ES-2815678_T3.pdf

Moléculas de armazón a base de fibronectina de unión a glipicano-3.

(17/06/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIPOVSEK,DASA, RAKESTRAW,GINGER C, KRYSTEK,STANLEY RICHARD JR, CHEN,GUODONG, BARNHART,BRYAN C, TERRAGNI,CHRISTINA, TOTH,JOSEPH, CARVAJAL,IRVITH M, O'NEIL,STEVEN R, HUANG,RICHARD Y, LOFFREDO,JOHN THOMAS.

Un polipéptido que comprende un décimo dominio de fibronectina humana de tipo III (10Fn3) que comprende los bucles BC, DE y FG, en donde el polipéptido se une específicamente al glipicano-3 humano (GPC3) con una KD de 1 μM o menos, y en donde (a) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 6, 7 y 8, respectivamente; (b) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 19, 20 y 21, respectivamente; (c) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 32, 33 y 34, respectivamente; (d) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 45, 46 y 47, respectivamente; (e) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 58, 59 y 60, respectivamente; (f) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 71, 72 y 73, respectivamente; (g) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 84, 85 y 86, respectivamente; o (h) los bucles BC, DE y FG comprenden las SEQ ID NO: 99, 100 y 101, respectivamente.

PDF original: ES-2809125_T3.pdf

Agente terapéutico para cáncer sólido.

(17/06/2020). Solicitante/s: IDAC Theranostics, Inc. Inventor/es: YOKOCHI, SHOJI, MATSUSHIMA, KOUJI, ISHIWATA, YOSHIRO, ITO,SATORU, UEHA,SATOSHI.

Un agente para uso en el tratamiento de cáncer sólido que comprende como principio activo un anticuerpo anti-CD4 que es un anticuerpo quimérico de tipo humano, un anticuerpo humanizado o un anticuerpo humano contra CD4 humano, en donde dicho anticuerpo anti-CD4 no contiene fucosas centrales en las cadenas de azúcar presentes en su región Fc y en donde dicho agente se usa en combinación con al menos uno seleccionado entre un anticuerpo antagonista anti-PD-1 y un anticuerpo anti-PD-L1 que se une al ligando e inhibe la unión del ligando al receptor.

PDF original: ES-2808728_T3.pdf

Composiciones que comprenden anticuerpos anti-CD38 y carfilzomib.

(17/06/2020). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: TOMKINSON,BLAKE, HANN,BYRON C, AFTAB,BLAKE T, MARTIN,THOMAS G.

Un anticuerpo anti-CD38 para su uso en el tratamiento de mieloma múltiple en un sujeto, en donde el tratamiento comprende la administración del anticuerpo anti-CD38 en combinación con carfilzomib, en donde el sujeto ha recaído después de al menos dos terapias previas para mieloma múltiple con bortezomib, talidomida y/o lenalidomida, o ha sido resistente a la terapia previa para mieloma múltiple, en donde el anticuerpo anti-CD38 comprende una cadena pesada que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos de SEQ ID NOs: 13, 81 y 15 y una cadena ligera que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos de SEQ ID NOs: 16, 17 y 18.

PDF original: ES-2808565_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un derivado de quinolina o una sal del mismo.

(17/06/2020). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: LU,YUN, ZHANG,XINHUA, WANG,CHENYANG.

Un procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica, que comprende las etapas de mezclar el ingrediente activo (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)-3-(1- metilpirrolidin-2-il)-propenoamida, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo con un agente humectante, y granular, en el que el agente humectante comprende al menos un solvente orgánico.

PDF original: ES-2811031_T3.pdf

Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.

(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; • 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; …

C. novyi para el tratamiento de tumores sólidos en seres humanos.

(17/06/2020). Solicitante/s: Biomed Valley Discoveries, Inc. Inventor/es: VOGELSTEIN, BERT, KINZLER, KENNETH, W., ZHOU,Shibin, SAHA,SAURABH.

Dosis unitaria de unidades formadoras de colonias (UFC) de C. novyi que comprende aproximadamente 1 x 103-1 x 104, aproximadamente 1 x 104 -1 x 105 o aproximadamente 1 x 105-1 x 106 UFC en un portador o disolución farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de un tumor sólido presente en un ser humano por medio de administración intratumoral.

PDF original: ES-2815564_T3.pdf

Composición para tratar cáncer de próstata.

(17/06/2020). Solicitante/s: Gemvax & Kael Co., Ltd. Inventor/es: KIM,SANG JAE.

Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer de próstata, en la que la composición es para ser administrada a un paciente con cáncer de próstata para inhibir el crecimiento o metástasis del cáncer de próstata, comprendiendo la composición un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:1 o un fragmento activo de la misma, en la que el péptido o el fragmento de péptido se incluye en una cantidad efectiva para tratar el cáncer de próstata y en la que, en dicho uso, la composición es para ser administrada conjuntamente con un fármaco anticancerígeno.

PDF original: ES-2809251_T3.pdf

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo heterociclilo aromático bicíclico que tiene 10 átomos y que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes; Ar2 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes (a condición de que cuando A es A1, se excluya el grupo fenilo cuyo uno o más sustituyentes son solamente uno o más átomos de halógeno), un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo…

Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ; R2 representa **(Ver fórmula)** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4, -(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, …

Inhibidor de proteína cinasa que contiene un derivado de pirrolopiridazina.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde, en la Fórmula 1, R1 es H o halógeno; R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo, en donde el fenilo no se sustituye o se sustituye con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan respectivamente e independientemente del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** alcoxi C1-4, halógeno, nitro, amino, NH(alquilo C1-4), CO-H, CO-(alquilo C1-4), CO-morfolino, CO-NH2, CO40 NH(alquilo C1-4), CO-N(alquilo C1-4)2, SO2-(alquilo C1-4), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo C1-4) y SO2-N(alquilo C1-4)2, en el que Ri se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, O-CH2CH2-O-CH3, OCO-NH2, morfolino, amino, NH(alquilo C1-4)…

1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.

(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-; R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…

Regulador de la secreción hormonal, composición que lo contiene y procedimiento para controlar la secreción hormonal mediante su uso.

(17/06/2020). Solicitante/s: Gemvax & Kael Co., Ltd. Inventor/es: KIM,SANG JAE.

Un modulador de la secreción hormonal que comprende un péptido que incluye una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de secuencia de al menos 80 % con la SEQ ID NO: 1, o un fragmento de la secuencia de aminoácidos para su uso en un procedimiento de tratamiento, alivio o prevención de enfermedades o síntomas relacionados con los niveles de hormonas sexuales que inducen síntomas de enfermedades o niveles de hormonas sexuales que afectan a las enfermedades o la progresión de las enfermedades, en el que las enfermedades se seleccionan del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer de ovario, menorragia, endometriosis, adenomiosis, miomas uterinos, infertilidad femenina o masculina, pubertad precoz en niños y una combinación de las mismas, en el que el péptido actúa como un agonista de la hormona liberadora de la gonadotropina (GnRH).

PDF original: ES-2808076_T3.pdf

Señalización Wnt desregulada dirigida en cáncer utilizando alfa-hélices de BCL-9 estabilizadas.

(10/06/2020) Una composicion farmaceutica que comprende: i) un peptido estructuralmente restringido de un dominio HD2 de BCL9 (BCL9-HD2), que comprende al menos una argolla de hidrocarburo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde la argolla de hidrocarburo se posiciona para unir un primer aminoacido BCL9-HD2 seleccionado del grupo que consiste en Leu-351, Ser-352, Gln- 353, Glu-354, Gln-355, Glu-357, His-358, Arg-359, Arg-361, Ser-362, Leu-363, Thr-365, Leu-366, Ile-369, Gln-370, Met-372, Nle-372, Leu-373 y Phe-374 con un segundo aminoacido BCL9-HD2 seleccionado del grupo que consiste en Leu-351, Ser -352, Gln-353, Glu-354, Gln-355, Leu-356,…

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Derivados fosforamidato de nucleósidos como agentes anticancerígenos.

(10/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo: **(Ver fórmula)** R1 es arilo; R2 se selecciona de C1-C24-alquilo, C3-C24-alquenilo, C3-C24-alquinilo, C0-C4-alquileno-C3-C7-cicloalquilo o C0-C4- alquileno-arilo; R3 y R4 se selecciona cada uno independientemente de H, C1-C6-alquilo y C1-C3-alquileno-R9; o en donde R3 y R4 junto con el átomo al que están unidos forman un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R5 y R7se seleccionan cada uno independientemente de H y C1-C4-alquilo; R6 se selecciona independientemente de H y C(O)R10; R8 se selecciona independientemente de H, C(O)OR10 y C(O)R10; …

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal.

(10/06/2020) Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal, un cocristal o un solvato del mismo, en la que R1, R2 y R3 son, cada uno e independientemente, hidrógeno o un resto seleccionado de entre un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilo heterocíclico, un grupo hidroxialquilo, un grupo alquilo halogenado, un grupo alcoxialquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo arilo, un grupo arilo heterocíclico, un grupo alquilarilo, un grupo éster, un grupo carbonato, un grupo ácido carboxílico, un grupo aldehído, un grupo cetona, un grupo uretano, un grupo sililo, un grupo sulfóxido o una combinación de los mismos, R5, R6, R7, R8,…

Método para activar células T auxiliares.

(10/06/2020) Una composición para su uso en el tratamiento o prevención del cáncer mediante la activación de células T auxiliares en un sujeto, en donde dicha composición comprende un péptido WT1, un polinucleótido que codifica el péptido WT1, un vector de expresión que contiene el polinucleótido o células que contienen el vector de expresión, en donde las células T auxiliares reconocen un complejo del péptido WT1 y una molécula del MHC de clase II seleccionada entre una molécula HLA-DRB1*08:02, una molécula HLA-DRB1*13:02, una molécula HLADRB1* 14:03, una molécula HLA-DRB1*14:05, una molécula HLA-DQB1*03:02 y una molécula HLA-DQB1*04:01, en donde el péptido WT1 es: (a) un péptido…

Forma amorfa de compuesto tetracíclico.

(10/06/2020). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SHIRAKI KOJI, NAKAYAMA,TADANOBU, OTA,TOMOAKI.

Una dispersión sólida que comprende: (i) una forma amorfa del compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** y (ii) un vehículo inerte, en donde el vehículo inerte es el polímero sólido copolímero de injerto poli(vinilcaprolactama)- poli(acetato de vinilo)-polietilenglicol.

PDF original: ES-2803577_T3.pdf

Criterio de valoración terapéutico equivalente para inmunoterapia de enfermedades basada en antiCTLA-4.

(10/06/2020). Solicitante/s: E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Inventor/es: LOWY,Israel, NICHOL,GEOFFREY M.

Un anticuerpo antiCTLA-4 para su uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto, tratamiento que comprende inducir un acontecimiento liminar en el sujeto administrando el anticuerpo antiCTLA-4 al sujeto hasta observar el acontecimiento liminar, en donde el acontecimiento liminar es un acontecimiento adverso de grado 3 o 4 seleccionado entre el grupo que consiste en diarrea, enterocolitis, dermatitis, hipofisitis, erupción y prurito, en donde el acontecimiento liminar se induce administrando dosis en escala de anticuerpo antiCTLA-4 o administrando anticuerpo antiCTLA-4 a intervalos de dosificación decrecientes y en donde el anticuerpo antiCTLA-4 es un anticuerpo IgG kappa monoclonal humano que comprende una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos **(Ver fórmula)** y una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2813928_T3.pdf

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