Derivados fosforamidato de nucleósidos como agentes anticancerígenos.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo:



**(Ver fórmula)**

R1 es arilo;

R2 se selecciona de C1-C24-alquilo, C3-C24-alquenilo, C3-C24-alquinilo, C0-C4-alquileno-C3-C7-cicloalquilo o C0-C4- alquileno-arilo;

R3 y R4 se selecciona cada uno independientemente de H, C1-C6-alquilo y C1-C3-alquileno-R9; o en donde R3 y R4 junto con el átomo al que están unidos forman un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;

R5 y R7se seleccionan cada uno independientemente de H y C1-C4-alquilo;

R6 se selecciona independientemente de H y C(O)R10;

R8 se selecciona independientemente de H, C(O)OR10 y C(O)R10;

R9 se selecciona independientemente de arilo (por ejemplo, fenilo), imidazol, indol, SRa, ORa, CO2Ra, CO2NRaRa, NRaRb y NH(=NH)NH2;

R10 se selecciona independientemente en cada caso de C1-C24-alquilo, C3-C24-alquenilo, C3-C24-alquinilo, C0-C4- alquileno-C3-C7-cicloalquilo o C0-C4-alquileno-arilo;

en donde cualquier grupo arilo es fenilo, naftilo o tetrahidronaftilo y en donde cualquier grupo fenilo, alquilo, alquino, alqueno, alquileno, cicloalquilo, naftilo o tetrahidronaftilo se sustituye opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de: halo, nitro, ciano, NRaRa, NRaS(O)2Ra, NRaC(O)Ra, NRaCONRaRa, NRaCO2Ra, ORa; SRa, SORa, SO3Ra, SO2Ra, SO2NRaRa, CO2Ra C(O)Ra, CONRaRa, CRaRaNRaRa, C1-C4-alquilo, C2-C4-alquenilo, C2-C4-alquinilo y C1-C4-haloalquilo;

en donde Ra se selecciona independientemente en cada caso de: H y C1-C4-alquilo; y Rb se selecciona independientemente en cada caso de: H y C1-C4-alquilo, C(O)-C1-C4-alquilo, S(O)2-C1-C4-alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2017/051549.

Solicitante: NuCana plc.

Inventor/es: GRIFFITH,HUGH, SERPI,MICHAELA, SLUSARCZYK,MAGDALENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7076 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • C07H19/173 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un desoxi-2-ribosilo como radical sacárido.
  • C07H19/207 C07H 19/00 […] › siendo los ácidos fosfóricos o polifosfóricos esterificados por otro compuesto hidroxílico, p. ej. los dinucleótidos de la flavina-adeína o de la nicotinamida-adenina.

PDF original: ES-2801448_T3.pdf

 

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