CIP-2021 : A61P 27/06 : Agentes antiglaucoma o mióticos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.

A61P 27/06 · · Agentes antiglaucoma o mióticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevo agonista de EP4.

(03/08/2016) Un medicamento para uso en la profilaxis o tratamiento de una enfermedad inmunitaria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad cardíaca, una enfermedad respiratoria, una enfermedad oftalmológica, una enfermedad renal, una enfermedad hepática, una enfermedad ósea, una enfermedad neurológica, una enfermedad de la piel, calvicies, alopecia, insuficiencia de maduración del cuello uterino o un trastorno auditivo, en donde la enfermedad inmunitaria es esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis múltiple, síndrome de Sjogren, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, rechazo después de un trasplante, artritis, síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, septicemia, síndrome hemofagocítico, síndrome de activación de macrófagos, enfermedad de Still, enfermedad de Kawasaki, hipercitoquinemia en diálisis, insuficiencia multiorgánica, shock…

Pro-fármacos éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]metanol para tratar enfermedades retinianas.

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto de Fórmula I para usar en un método de tratamiento de enfermedades retinianas en un paciente humano que necesita dicho tratamiento, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición que comprende un compuesto de Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en donde "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales…

Profármacos de éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para rebajar la presión intraocular.

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para ser usados para rebajar la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula** en la cual R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H; alquilo C1-10; un heterociclo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros aromático o no aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O o N o S o sus combinaciones; o un grupo arilo monocíclico o…

Agente para el tratamiento de enfermedades oculares.

(22/06/2016). Solicitante/s: KYOTO UNIVERSITY. Inventor/es: HORI,SEIJI, KAKIZUKA,AKIRA, IKEDA,HANAKO, YOSHIMURA,NAGAHISA, NAKANO,NORIKO, SHUDO,TOSHIYUKI, FUCHIGAMI,TOMOHIRO.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxi, alquilo, alquilo halo-sustituido, arilo, arilo halo- o alquil-sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido con hidroxilo o carboxilo, ariloxi, ariloxi halo- o alquil-sustituido, CHO, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-alquilo-carboxilo, C(O)-alquileno-éster carboxílico y ciano, m es un número entero seleccionado de 0 a 4, u óxidos, ésteres, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos.

PDF original: ES-2574832_T3.pdf

Compuestos de isoquinolina.

(25/05/2016). Solicitante/s: AERIE PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ECKHARDT,Allen,E, DELONG,MITCHELL A, PEEL,MICHAEL, RICHARDSON,THOMAS E, SZNAIDMAN,MARCOS L, OAKLEY,ROBERT H, YINGLING,JEFFREY D, HUDSON,CHRISTINE, HEASLEY,BRIAN H, RAO,BYAPPANAHALLY N. NARASINGA, PATEL,PARESMA R, MURRAY,CLAIRE LOUISE.

Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** en la que A es un isoquinolin-6-ilo sustituido o no sustituido, en la que el radical de isoquinolina puede estar mono o disustituido con halógeno, ciano, nitro o alquilo C1-C4; R1, R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxilo, fenoxilo, -OR7, amino, nitro, ciano, arilo, alquilarilo C1-C4, heteroarilo, alquil C1-C4-heteroarilo, carbonilamino, tioalquilo, sulfonilo, sulfonilamino, acilo o carboxilo; R7 es alquilo C1-C4, arilo, heteroarilo, alquil C1-C4-arilo o alquil C1-C4-heteroarilo; X es ; y R6 es CH2 o CH(alquilo C1-C4).

PDF original: ES-2580108_T3.pdf

Composiciones oftálmicas que contienen un donante de óxido nítrico.

(25/05/2016). Solicitante/s: Nicox Science Ireland Limited. Inventor/es: ONGINI, ENNIO, ALMIRANTE, NICOLETTA, STORONI,LAURA, BASTIA,ELENA.

Una composición que comprende (A) un donador de óxido nítrico de fórmula (I) o estereoisómeros del mismo: RC(O)O (CH2)4-ONO2 (I) en donde R es una cadena alquilo lineal o ramificada (C3-C5), y (B) un fármaco oftálmico seleccionado de uno de los siguientes grupos: agonistas alfaadrenérgicos, betabloqueadores, inhibidores de anhidrasa carbónica, análogos de prostaglandinas, agonistas colinérgicos, antiinflamatorios no esteroideos y fármacos antiinflamatorios esteroideos.

PDF original: ES-2663026_T3.pdf

Utilización de fluprostenol isopropil éster para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.

(25/05/2016). Solicitante/s: ALCON RESEARCH, LTD.. Inventor/es: KLIMKO, PETER, G., BISHOP, JOHN E, DESANTIS JR., LOUIS, SALLEE, VERNEY L., ZINKE, PAUL W..

Composición oftálmica tópica para su utilización en el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular que comprende como único ingrediente activo una cantidad terapéuticamente efectiva de fluprostenol isopropil éster.

PDF original: ES-2235158_T5.pdf

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Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.

(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula** donde R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…

Compuesto bicíclico y uso del mismo para fines médicos.

(27/04/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TORU, NAKAYAMA, SATOSHI, KAMBE,Tohru, YAMANE,SHINSAKU.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que Z representa -(CH2)m-, -CH2-O- o -CH2-S-; Y representa -O-, -S- o -CH2-; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; un anillo A representa un anillo de benceno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, CF3, OCF3, un grupo alcoxi C1-4, un grupo alquilo C1-4, un grupo hidroxilo y un grupo nitrilo; m representa un número entero de 1 o 2, representa un enlace sencillo o un doble enlace, representa configuración α, representa configuración β representa configuración α, configuración β o una mezcla arbitraria de las mismas, o una sal de las mismas o un solvato de las mismas.

PDF original: ES-2581852_T3.pdf

Compuestos inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(20/04/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS SALVAT, S.A.. Inventor/es: CATENA RUIZ, JUAN LORENZO, REY PUIGGROS,OSCAR, ANTOLIN HERNANDEZ,ALBERT, SERRA COMAS,Carme, MONLLEO MAS,ESTER.

Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y perhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con Ia enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11 beta- HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de Ia cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración.

PDF original: ES-2582585_T3.pdf

Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.

(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: SCHADT, OLIVER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, ESDAR,CHRISTINA, EICKHOFF,JAN.

El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida **(Ver fórmula)** y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.

PDF original: ES-2663393_T3.pdf

1H-pirazol [3,4-b] piridinas y usos terapéuticos de las mismas.

(06/04/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ib: **(Ver fórmula)** en la que: R1, R2, R3, R5, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(alquil C1-9)nCO2R9 y -(alquil C1-9)nC(≥A)R9; como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3 o R5 y R6 se toman juntos para…

Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.

(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.

Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones: - 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o - uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.

PDF original: ES-2564552_T3.pdf

Compuestos de carnosina donadores de óxido nítrico.

(09/03/2016). Solicitante/s: Nicox Science Ireland. Inventor/es: ALMIRANTE, NICOLETTA, STORONI,LAURA, BASTIA,ELENA, BRAMBILLA,STEFANIA, ROMEO,SERGIO.

Un análogo de carnosina de fórmula (I) o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R es: 1) -(Y)-(CH2)n-[CH(ONO2)]p-CH2-ONO2 2) -(Y)-(CH2)n-X-(CH2)n1-[CH(ONO2)]p-CH2-ONO2 en las que: Y es O, NH o un enlace simple covalente; n es un número entero de 1 a 10, preferentemente de 1 a 4; con la condición de que en la fórmula 2) cuando Y es O o NH, entonces n no es 1; n1 es un número entero de 1 a 10, preferentemente de 1 a 4; p es 0 o 1; X es O, NH o S; R1 es OH, -OR2, -NH2, -NHR2, en las que R2 es alquilo (C1-C10) lineal o ramificado.

PDF original: ES-2632808_T3.pdf

Compuestos de difluorolactama como agonistas selectivos del receptor EP4 para su uso en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas por EP4.

(02/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7, en el que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R12)≥C(R12)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR7; en la que R7 es H, alquilo C1-C4, o alquilcarbonilo C1-C4; G2 es**Fórmula** en la que G2 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes…

Emulsiones aniónicas aceite en agua que contienen prostaglandinas y usos de las mismas.

(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Santen SAS. Inventor/es: GARRIGUE,JEAN-SEBASTIEN, LALLEMAND,FREDERIC, PHILLIPS,BETTY.

Una emulsión coloidal aceite en agua que comprende: - una prostaglandina F2alfa, - un aceite que tiene un valor de yodo ≤ 2, - un surfactante no iónico, y - agua, en donde el surfactante no iónico libera cargas negativas durante el proceso de fabricación de la emulsión, dicha emulsión tiene un potencial zeta negativo menor de -10 mV, el surfactante no iónico se selecciona entre poloxámeros, tiloxapol, polisorbatos, ésteres de sorbitán, estearatos de polioxilo o mezclas de los mismos, la cantidad del surfactante con relación al peso total de la emulsión está comprendida entre 0.0005 y 1 % p/p; y dicha emulsión no contiene alcohol polivinílico.

PDF original: ES-2572373_T3.pdf

Compuesto bicíclico y uso del mismo para fines médicos.

(24/02/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula*+ en la que R1 representa COOH, COOR2, CH2OH o CONR3R4, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, ONO2 o un grupo alcoxi C1-4, R3 y R4 representan cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con ONO2, R5 representa un atomo de halogeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-4, Z representa -(CH2)m-, -(CH2)n- CH≥CH-, -(CH2)p-A-CH2- o anillo 1, A representa un atomo de oxigeno, o un atomo de azufre, W representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo…

Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es oxígeno o azufre, R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula** o en la que es la unión al átomo de oxígeno, L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal, L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal, R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo,…

Composición farmacéutica para el tratamiento de la presión intraocular aumentada.

(27/01/2016). Solicitante/s: NOVALIQ GMBH. Inventor/es: GÜNTHER,Bernhard, THEISINGER,Bastian, THEISINGER,SONJA.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de un análogo de prostaglandina escasamente soluble en agua seleccionado del grupo que consiste en latanoprost, bimatoprost, tafluprost, travoprost y unoprostona y (b) un vehículo líquido que comprende un alcano semifluorado.

PDF original: ES-2564502_T3.pdf

Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.

(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula** en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6, en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…

Derivados de tetrafluorobencilo y composición farmacéutica para prevenir y tratar enfermedades neurodegenerativas agudas y crónicas en el sistema nervioso central que contiene dichos derivados.

(20/01/2016). Solicitante/s: GNT Pharma Co., Ltd. Inventor/es: GWAG, BYOUNG JOO, LEE, YOUNG AE, YOON, SUNG HWA, MOON, HO SANG, PARK,EUN CHAN, WON,SEOK JOON, LEE,HAE UN.

Un derivado de tetrafluorobencilo representado por la siguiente fórmula química 1:**Fórmula** en la que, R1, R2 y R3 son hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi, alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi sustituido con halógeno, alcanoiloxi o nitro; R5 es ácido carboxílico, éster de ácido carboxílico sustituido con alquilo C1-C4, carboxiamida, ácido sulfónico, halógeno o nitro; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2568491_T3.pdf

Péptidos para su uso en el tratamiento tópico de enfermedades neurodegenerativas retinianas, en particular en estadios tempranos de retinopatía diabética y otras enfermedades retinianas en las que la neurodegeneración desempeña un papel esencial.

(20/01/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓ HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON - INSTITUT DE RECERCA. Inventor/es: SIMO CANONGE,RAFAEL, HERNANDEZ PASCUAL,CRISTINA.

Un péptido con una longitud de secuencia de 13 a 50 aminoácidos, consistiendo la región N-terminal de dicho péptido en la secuencia: HXaa1EGTFTSDXaa2SXaa3Xaa4 (SEQ ID NO: 1) en donde: Xaa1 es un aminoácido seleccionado de alanina y glicina; Xaa2 es un aminoácido seleccionado de valina y leucina; Xaa3 es un aminoácido seleccionado de serina y lisina; Xaa4 es un aminoácido seleccionado de tirosina y glutamina; e histidina es el residuo N-terminal; para su uso en el tratamiento tópico del ojo y/o prevención de una enfermedad neurodegenerativa retiniana.

PDF original: ES-2644016_T3.pdf

Derivado de isoquinolina sustituida.

(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula** donde X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…

Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.

(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.

Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo, (b) un 3-tiazolidilo, (c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo, (d) una tiomorfolina, (e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo, (f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo, (g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o (h) una carboximorfolina.

PDF original: ES-2618297_T3.pdf

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-4-oxo-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de PDE1.

(16/11/2015) El compuesto seleccionado entre a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B: es**Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2; (ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-, (iii) R1 es H o alquilo C1-4; (iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno; (v) R5 es a) -D-E-F, en la que: D es alquileno C1-4; E es arileno o heteroarileno; F es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O; en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional; o b)…

1H-pirazol[3,4-beta]piridinas y usos terapéuticos de las mismas.

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ia:**Fórmula** en la que: R1, R3, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil…

Uso de prostaglandinas F2alfa y análogos para la curación de lesiones de la córnea y la conjuntiva.

(10/11/2015) Prostaglandina F2alfa o análogos para uso en el tratamiento de lesiones de la córnea y la conjuntiva, en donde la prostaglandina F2alfa o análogos están presentes en una cantidad terapéutica en una composición, donde dicha composición está en una forma adecuada para aplicación tópica sobre la superficie ocular, en donde dicha composición está libre de conservantes dañinos que deterioran la superficie ocular después de una o múltiples aplicaciones o actúa como un agente que enmascara previniendo que la prostaglandina cure lesiones de la córnea y la conjuntiva, dichos análogos son las diferentes isoformas de prostaglandina F2alfa seleccionadas en el grupo que incluye 5-6-trans, 15-ceto,…

Métodos y composiciones para el tratamiento de la infección o la colonización infecciosa del párpado, la superficie ocular, la piel o el oído.

(26/08/2015) Una preparación tópica que comprende agua, entre un 0,7% y un 1,5% de linalol, aceite del árbol del té, un tensioactivo y un permeabilizante de membranas, en la que el linalol está presente en una cantidad que es bactericida contra las bacterias gram-negativas y las bacterias gram-positivas, pero que no provoca afecciones clínicamente significativas en el sitio de aplicación, y en la que el permeabilizante de membranas es un agente quelante

Composiciones para usar en el tratamiento de glaucoma o hipertensión ocular.

(26/08/2015) Un compuesto de la fórmula (II), para su uso en el tratamiento del glaucoma, hipertensión ocular o una combinación de los mismos; en un ser humano, en donde el compuesto de la fórmula (II) tiene la estructura en donde X 1 se selecciona del grupo que consiste en NR2, O, S, CHR2; R1 es (CHR2)x-L1-R3, en el que x es 0, 1, 2, o 3; L1 es un enlace sencillo o -C(O)-; R2 es un resto seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C4), F, fluoroalquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), -C(O)OH, -C(O)-NH2, -alquilamina(C1-C4), -C(O)-alquilo(C1-C4), -C(O)-fluoroalquilo(C1-C4), -C(O)-alquilamina(C1-C4), y -C(O)- alcoxi(C1-C4); y R3 es H o un resto seleccionado del grupo que consiste en alquenilo(C2-C7), alquinilo(C2-C7), arilo,…

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de la PDE1.

(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.

Tratamiento de la presión intraocular anómala.

(15/04/2015) Composición que comprende al menos un antocianósido que consiste en un extracto de fruto rojo seleccionado de arándano, arándano americano, cereza, arándano rojo, uvas tintas, cereza negra, grosella negra, aronia, berenjena, naranja, frambuesa, o grosella roja y al menos una proantocianidina que consiste en un extracto vegetal seleccionado de un extracto de corteza de pino, un extracto de semilla de uva o un extracto de manzanas, piel de cacahuetes, nueces, granadas, tomates, almendras, té, espino o cacao para su uso en un método para reducir la presión intraocular en un paciente.

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