CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRAZOL 1-BENCIL-3-(HETEROARIL SUSTITUIDO)-CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOCIRCULATORIO Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, FURSTNER, CHANTAL, NIEWOHNER, ULRICH, JAETSCH, THOMAS, KAST, RAIMUND, HUTTER, JOACHIM.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA APLICACION DE DERIVADOS CONDENSADOS DEL 1 - BENZAL - 3 - PIRAZOL (HETARIL SUSTITUIDO) DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 A R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA MEMORIA, COMO PRODUCTOS MEDICAMENTOSOS Y NUEVAS SUSTANCIAS ACTIVAS, Y MAS PARTICULARMENTE A SU USO COMO VASODILATADORES, SI SE DESEA COMBINADOS CON NITRATOS ORGANICOS Y DONANTES DE NO, EN CASO PRECISO COMBINADOS CON COMPUESTOS QUE INHIBEN LA DESCOMPOSICION DEL GMPC.
DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO BENZOICO O ALCOXICARBONILAMINO TETRAZOLIL FENILO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: O'YANG, COUNDE, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO, JAVIER, NITZAN, DOV.
Un compuesto comprendiendo la fórmula general I en donde G1 se selecciona de los grupos a, b1 y b2; A se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C-6, halógeno, halogenoalquilo, alcoxilo C1-C-6, ciano, nitro, -SO2R, -NRSO2R, -SO2NRR, -NRR, o -COR; R y R son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C-6; G2 se selecciona del grupo representado por la Fórmula c, d, e, y f.
NUEVOS PIRIDILCETOENOLES SUSTITUIDOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DAHMEN, PETER, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO, DOLLINGER, MARKUS, GALLENKAMP, BERND.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CETOENOLES CICLICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDILO DE FORMULA (I), EN LA CUAL V 1 , V 2 O V 3 SON NITROGENO, HET ES UNO DE LOS GRUPOS , , , O , A, B, G, W, Z Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; VARIOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.
ESTERES DE CICLOHEXANOL SUSTITUIDOS, SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/04/2006) Ésteres de ciclohexanol de la fórmula I en donde los radicales tienen el siguiente significado: R1: es CONHCOR15, CSNHR15, CONHSO2R14, CSNHSO2R14 o CH2NHSO2R14 o un radical de las siguientes fórmulas: o en donde significan E = O, S o NH, R14 ` = H, U = O o S, V = N o CH, W = N o CH y los anillos aromáticos pueden estar sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, OH, O-(C1-C4)alquilo, (C1-C4)alquilo, CF3, NO2, CN, o R1 forma conjuntamente con R2 el anillo R2: O-(C1-C10)alquilo(R11)n , (n = 0, 1, 2), en donde la parte alquilo no está ramificada, está ramificada o es cíclica, y R11 puede estar sustituido con R12 y, en el caso de que n = 2, los dos radicales R11 son iguales o distintos, O-(C3C10)alquenilo(R11)n; (n = 0, 1, 2), siendo la parte alquenilo no ramificada, ramificada o cíclica y está una o más veces insaturada, y R11 puede…
2-TIO-3,5-DICIANO-4-FENIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD DE UNION A RECEPTOR DE ADENOSINA Y SU USO COMO AGENTE CARDIOVASCULAR.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, DEMBOWSKY, KLAUS, ROSENTRETER, ULRICH, KRAMER, THOMAS, VAUPEL, ANDREA, HUBSCH, WALTER, DIEDRICHS, NICOLE, KRAHN, THOMAS, SHIMADA, MITSUYUKI.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 están unidos a átomos de anillo fenilo adyacentes y representan un grupo R3 significa hidrógeno y R4 significa propenilo, metilo, etilo o n- propilo, en los que los restos alquilo pueden estar sustituidos a su vez hasta dos veces independientemente entre sí con hidroxi, metoxi, trifluorometilo, trifluorometiltio, flúor, imidazolilo, tiazolilo sustituido dado el caso con metilo, piridilo, fenilo que puede estar sustituido por su parte de nuevo con flúor, ciano, nitro, metoxi, metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3) o metoxicarbonilmetilo (-CH2-C(O)-O-CH3), metoxicarbonilo (-C(O)-O-CH3), amido (-C(O)-NH2) o N-metilamido (-C(O)-NH-CH3), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.
DERIVADOS DE QUINOLINONA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: RENHOWE, PAUL, PECCHI, SABINA, MACHAJEWSKI, TIM, SHAFER, CYNTHIA, TAYLOR, CLARKE, MCCREA, BILL, MCBRIDE, CHRIS, JAZAN, ELISA, WERNETTE-HAMMOND, MARY-ELLEN, HARRIS, ALEX.
Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero en el que, Y se selecciona entre el grupo constituido por grupos OR10, grupos -C(=O)-R11, grupos NR12R13, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo saturados sustituidos y sin sustituir, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, y grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.
(16/04/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] USTITUIDO; R SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C SUB,1} C SUB,6}; =C=X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA =C=O; =C=CH ODIILO C SUB,1} ORMULA: -CR SUP,6}=CR SUP,7} -; L ES HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} 1} LO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILSULFONILO O ARILSULFONILO C SUB,1} LO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; HET SUP,1} ES MORFOLINILO O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…
INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE PROSTAGLANDINA ENDOPEROXIDO H SINTASA.
(01/04/2006). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., BASHA, ANWER, KOLASA, TEODOZYJ, KORT, MICHAEL, E., LIU, HUAQING, MCCARTY, CATHERINE, M., PATEL, MEENA, V., ROHDE, JEFFREY, J., COGHLAN, MICHAEL, J., STEWART, ANDREW, O..
Un compuesto seleccionado entre el grupo compuesto por 2-(4-Fluorofenil)-4-(4-hidroxi-2-metil-1-butoxi)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3(2H)-piridazinona; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE 1-ARENSULFONIL-2-ARIL-PIRROLIDINA Y DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN.
Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), A representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo A puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS DE TRES CICLOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION CORRESPONDIENTE Y UTILIZACION DE TALES COMPUESTOS.
(16/03/2006). Solicitante/s: NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.. Inventor/es: JINNO, SHUJI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OKITA, TAKAAKI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OHTSUKA, NAOMI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, YAMASHITA, SHINYA, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, HATA, JUNICHIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, TAKEO, JIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula**, donde cuando el enlace X-Y es un enlace sencillo, X es CHW0 o CW0W0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW1W2 (donde W1 y W2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior, un grupo cicloalquilo y un grupo cicloalquenilo), C=O, y C=NOW3 (donde W3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior); cuando el enlace X-Y es un doble enlace, X es CW0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW4 (donde W4 es cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior y un grupo aciloxi).
DERIVADOS FURANO Y TIOFENO QUE ACTIVAN RECEPTORES ACTIADOS DEL PROLIFERADOR DE PEROXISONAS HUMANO ACTIVO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: SIERRA, MICHAEL, LAWRENCE, BESWICK, PAUL JOHN, GLAXO SMITHKLINE, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, PATEL, VIPULKUMAR, GLAXO SMITHKLINE, RAMSDEN, NIGEL GRAHAME, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de **fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 es O, S, NH o NCH3, alquilo C1 - 3. R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1 - 3. R3, R4 y R5 son independientemente H, CH3, OCH3, CF3, o halógeno. R26 y R27 son independientemente H, alquilo C1 - 3 o un R26 y R27 pueden, junto con el átomo de carbono a los que están unidos, formar un anillo cicloalquilo de 3 - 5 miembros; m es 0 - 3; X2 es (CR10R11)n, O, S, OCH2; n = 1 ó 2; R6, R7, R10 y R11 independientemente representan H, F, alquilo C1 - 6, fenilo o alilo o forman un doble enlace como se indica por la línea de puntos mostrada; uno de Y y Z es CH, el otro es S u O, con la condición de que Y no puede estar sustituido y Z sólo puede estar sustituido cuando es carbono.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION ESTEREOSELECTIVA DE COMPUESTOS DE NITROENLAMINA.
(16/11/2005). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., OLIVER-SHAFFER, PATRICIA, A., RESEK, JAMES, E., SINGAM, PULLA, R.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA REACCION DE ADICION DE MICHAEL ASIMETRICA QUE DAN NITROCETONADIASTEREOISOMERAS Y ESTEREOSELECTIVIDAD INCREMENTADA.
NUEVOS NAFTOPIRANOS INDENO-FUSIONADOS FOTOCROMICOS.
(16/11/2005). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES OHIO, INC.. Inventor/es: VAN GEMERT, BARRY.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE NAFTOPIRAN FOTOCROMICO FUNDIDO CON INDENO, EJEMPLOS DE LOS CUALES SON COMPUESTOS DE NAFTOPIRAN QUE TIENEN UN GRUPO DE INDENO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, CUYAS POSICIONES 2,1 ESTAN FUNDIDAS AL LADO F DE LA PARTE NAFTO DEL NAFTOPIRAN, Y CIERTOS SUSTITUYENTES EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE PIRAN. TAMBIEN PUEDEN ESTAR PRESENTES ALGUNOS SUSTITUYENTES EN LOS ATOMOS DE CARBONO NUMERO 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 O 13 DE LOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER REPRESENTADOS POR LA FORMULA GRAFICA I. TAMBIEN SE DESCRIBEN MATERIALES ANFITRIONES ORGANICOS POLIMERICOS QUE CONTIENEN O ESTAN RECUBIERTOS CON LOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN ARTICULOS OPTICAMENTE TRANSPARENTES TALES COMO LENTES OFTALMOLOGICAS, U OTRAS TRANSPARENCIAS DE PLASTICO QUE INCORPORAN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE NAFTOPIRAN O COMBINACIONES DE LOS MISMOS CON COMPUESTOS FOTOCROMICOS COMPLEMENTARIOS, POR EJEMPLO CIERTOS NAFTOPIRANOS DIFERENTES, BENZOPIRANOS, Y COMPUESTOS DE TIPO DE ESPIRO(INDOLINA).
(01/11/2005) Un compuesto de cromeno representado por la fórmula general siguiente, en la que R1 es un grupo amino sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido que tiene un átomo de nitrógeno, como heteroátomo, unido a un anillo de naftopirano o un grupo heterocíclico condensado en el que dicho grupo heterocíclico está unido a un anillo de hidrocarburo aromático o a un anillo heterocíclico aromático, R2 es un grupo alquilo, un grupo alcoxilo, un grupo aralcoxilo, un grupo aralquilo, un grupo amino sustituido, un grupo ciano, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido que tiene, como heteroátomo, un átomo de nitrógeno, unido al anillo de naftopirano, o un grupo heterocíclico condensado en el que dicho grupo heterocíclico está unido a un anillo de hidrocarburo aromático…
BETA-LACTANAS UTILES EN LA PREPARACION DE TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL FURILO O TIENILO SUSTITUIDO.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID.
beta-lactama que corresponde a la fórmula en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es furilo o tienilo; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10, o -NX8X14; y X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo.
HETEROCICLOALQUILSULFUFONILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: RAST, BRYSON, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOP., SAKYA, SUBAS MAN, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELP.
Un compuesto de **fórmula**, en la que es un heterociclo seleccionado del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es CR7 o N; R1 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), carbociclilo (C3-C7), alcoxi (C1- C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, heteroaril (C2-C9)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)- amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amino, N-carbociclil (C3-C7)- amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1- C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amido, N-aril (C6-C10)- amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, N-alcoxi (C1- C6)-amido, arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-oxi, heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-oxi, alquil (C1-C6)-tio, aril (C6-C10)-tio, heteroaril (C2-C9)-tio, alquil (C1-C6)-S(=O), alquil (C1-C6)-SO2- o alquil (C1-C6)-carbonil-N(R2)-; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.
(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos (CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 (CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, (CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA O SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS O SUS SALES E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION.
(16/10/2005) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula general: donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ácido monofosfórico, difosfórico o trifosfórico protegido o no protegido; R3, R4, R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo azido, un grupo hidroxilo o amino sustituido o no sustituido protegido o no protegido o R4 y R6, tomados juntos, representan una unidad de enlace; A representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno; n representa 0 o 1; e Y representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo NH, o una sal del mismo siempre que se excluya el caso en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno;…
PROCEDIMIENTO DE PRODOUCCION DE TETRAZOLILBENZOPIRANOS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEWIS, NORMAN JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., OXLEY, PAUL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, QUICK, JOHN KIRBY, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), EL CUAL CONSISTE EN LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL CUAL A, R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
PROCEDIMIENTO, CATALIZADO CON POLIAMINOACIDOS, PARA LA EPOXIDACION ENANTIOSELECTIVA DE ENONAS ALFA,BETA-INSATURADAS Y DE SULFONAS ALFA,BETA-INSATURADAS.
(01/09/2005) Procedimiento para la epoxidación de enonas alfa beta-insaturada y de sulfona alfa beta-insaturada en presencia de una base soluble en agua, un agente oxidante, en la que un homo-poliaminoácido enriquecido de manera diastereómera y enriquecido de manera enantiómera a modo de catalizador, agua y un disolvente no miscible con agua o únicamente miscible con agua de manera limitada, caracterizado porque, además, se trabaja en presencia de un catalizador de transferencia de fases de la fórmula /(I), **(Fórmula)** en la que A significa N o P, X- significa un anión inorgánico u orgánico, R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y significan restos alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o etarilo, que pueden estar substituidos por uno o varios restos de halógeno, iguales o diferentes o, respectivamente,…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA O SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS O SUS SALES E INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: EGAWA, HIROYUKI, FURUTA, YOUSUKE, SUGITA, JUN, UEHARA, SAYURI, YONEZAWA, KENJI, HAMAMOTO, SHOICHI.
Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula general: donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ácido monofosfórico, difosfórico o trifosfórico protegido o no protegido; R3, R4, R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo azido, un grupo hidroxilo o amino sustituido o no sustituido, protegido o no protegido o R4 y R6, tomados juntos, representan una unidad de enlace; A representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno; n representa 0 o 1; e Y representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo NH, o una sal del mismo.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.
LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.
6-HETEROARILFENANTRIDINAS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, GRUNDLER, GERHARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, WEINBRENNER, STEFFEN.
Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.
DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
PROCEDIMIENTO CATALIZADO CON POLIAMINOACIDOS PARA LA EPOXIDACION ENANTIOSELECTIVA DE ENONAS ALFA.BETA- INSATURADAS Y DE SULFONAS ALFA.BETA-INSATURADAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CHEMICALS AG. Inventor/es: MILITZER, HANS-CHRISTIAN, DR., GELLER, THOMAS, DR., KRUGER, CHRISTA MARIA, DR.
Procedimiento para la epoxidación de enonas, insaturadas o de sulfonas, insaturadas en presencia de un disolvente orgánico, una base, un agente oxidante, un homo-poliaminoácido no activado previamente, por separado, enriquecido en diastereómeros y en enantiómeros, a modo de catalizador, caracterizado porque la epoxidación se lleva a cabo en presencia de un catalizador de transferencia de fases y sin adición de agua.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DE 2-(2-HIDDROXIFENIL)-2H-BENZOTRIAZOLES , SUSTITUIDOS EN POSICION 5 POR ARILO Y EN POSICION 5 POR HETEROARILO, COMO ABSORBENTES UV.
(01/06/2005) Un compuesto de la fórmula I o II **(Fórmula)** en las que R es un grupo heterocíclico que es el 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 235 pirrolilo, 3-pirrolilo, 3-tianaftenilo, 8-quinolilo, 5-indolilo, 2-selenofenilo o dichos grupos piridilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tianaftenilo, quinolilo, indolilo o selenofenilo sustituidos de una a cinco veces por restos elegidos entre el conjunto formado por restos alquilo de 1 a 18 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, fenilalquilo de 7 a 15 átomos de carbono, R3S-, R R3SO-, R3SO2, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, perfluoralquilo de 1 a 12 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, carboxilo, triisopropilsililo, formilo, acetilo, alcoxicarbonilo de 2 a 19 átomos de carbono, hidroxilo,…
