(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Cristal de derivado de azol benceno como inhibidor de xantina oxidasa.
(11/12/2018). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: MIYAZAWA,YUKI, KAWANA,ASAHI.
Un cristal de ácido 2-[4-(2,2-dimetilpropoxi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-carboxílico.
PDF original: ES-2693382_T3.pdf
Compuestos de isotiazolina para combatir plagas de invertebrados.
(07/11/2018) Compuestos de isotiazolina de la fórmula I **Fórmula**
en la que:
B1, B2 y B3 son cada uno independientemente CR2;
G1, G3 y G4 son CH y G2 es CR4;
W es O;
R1 es CF3;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno y haloalquilo C1-C2;
R3a, R3b cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y metilo;
R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heteromonocíclico saturado de 3, 4, 5 o 6 miembros, donde el anillo puede contener además 1 o 2 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados entre O, S, SO, SO2 y NH como miembros del anillo, en el que el anillo heteromonocíclico puede…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Derivados de quinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/09/2017) Compuestos seleccionados del grupo
No. Nombre
"A1" 6-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A2" 2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-8-metoxi-3H-quinazolin-4-ona
"A3" 8-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A4" 5-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A5" 6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A6" 8-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A7" 6-fluoro-2-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-3H-quinazolin-4-ona
"A11" 6,8-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A12" 5,6-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A13" 6-fluoro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-2-piridil]-3H-quinazolin-4-ona
…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
* R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;
* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula**
A en la que
X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y
A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,
o
representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
m es el número 0 o 1;
n es el número 0 o 1;
p es un número de 0 a 3;
q es el número de 0, 1 o 2;
r es un número de 1 a 3;
A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4;
W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-;
uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe;
Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…
Derivados de piridazinona.
(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es Ar o Het,
R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…
Arilamidas con sustitución tetrazol.
(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…
Compuestos heterocíclicos condensados y su uso.
(05/10/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal, un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona entre**Fórmula**
y en las que:
X se selecciona entre O, S, CH2, NRN1
en donde
RN1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, -LA-NRA1RA2, -LA-ORA,
en donde LA es alquileno C1-3 y cada RA se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;
Y se selecciona entre H, F y Cl;
R1 se selecciona entre H, F, ciclopropilo y -CH2-ZB,
en donde ZB se selecciona entre:
H, F, Cl, Me, -CH≥CH2, heterociclilo,
-ORB1, -NRB1RB2,
-LB1-ORB1A, -LB1-NRB1ARB1B, -LB1-RB1C,
-O-LB2-ORB2A, -O-LB2-NRB2ARB2B, -O-LB2-RB2C,
-NH-LB2-ORB2A, -NH-LB2-NRB2ARB2B Y -NH-LB2-RB2C
en donde RB1 y RB2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4,
…
Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula I':**Fórmula**
A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo…
Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.
(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH;
en la que la fórmula I-L0 es:
se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…
(17/08/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o profármaco del mismo, en donde:
E se selecciona entre el grupo que consiste en:
H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir,
alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir,
cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y
heteroarilo sustituido o sin sustituir;
L está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en:
alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NR3L)0-1-(CH2)0-4-NR3L-(CH2)0-4-,
-(NR3L)0-1-C(R1L,R2L)-NR3L-C(R1L,R2L)-,
…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
---- es un doble enlace;
A es pirazol sustituido con uno o más A';
A' es -NHR o R4;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1'';
cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo;
cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1''';
cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que
A es piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, cinolinilo, quinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o benzotriacinilo, en cada caso sustituido con halógeno, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, nitro o ciano;
R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, metoxi, etoxi, halometoxi o haloetoxi;
R2 y R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo,…
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, HUANG, YING, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, LI,GUOQING, VOIGT,JOHANNES,H, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, PAN,JIANPING, LE,THUY,X.,H, LAI,GAIFA, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, CALDWELL,JOHN, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT, SHAO,YUEFEI, YE,YUANZAN C, MISIASZEK,JEFFREY A, MAZZOLA,JR. ROBERT D, LIU,XIAOXIANG, DUO,JINGQI, QU,CHUANXING.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
PDF original: ES-2582367_T3.pdf
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Derivados de oxazol y tiazol como inhibidores selectivos de la proteína quinasa (C-kit).
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros;
R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10; así como un grupo -COOR, -NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' o -NR-SO2-R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente…
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
en la que:
R4 se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo, en donde cualquier arilo, heterociclo y heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), -OH, -Oalquilo (C1-C6), -SH, -S-alquilo (C1-C6), NH2, -NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C 1-C6))2, en donde alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo (C1-C6), ciano u oxo;
A es fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico, en donde cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico…
Inhibidores de la IRE-1alfa.
(10/02/2016). Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., ZENG, QINGPING, PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY.
Un compuesto representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula**
-CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula**
R3 es alquilo C3 lineal o ramificado o alcoxi C3 lineal o ramificado; y
R4 es hidrógeno,**Fórmula**.
PDF original: ES-2569660_T3.pdf
Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.
(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.
Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
(1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol;
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y
(1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.
PDF original: ES-2567571_T3.pdf
Nuevos compuestos de quinolina sustituidos como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa.
(11/12/2015) El compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde
m se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 o 3;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano y metoxi;
R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y N(CH3)2;
X se selecciona entre el grupo que consiste en
n se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2;
R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y NR4R4' donde R4 y R4' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, o R4 cuando se toma junto con R4' forma un anillo con 3…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.
(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo:
donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-;
R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6;
R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y
R4 representa cualquiera de
un grupo fenilo,
…