Procesos y productos intermedios para la preparación de un inhibidor de PDE10.

Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II):

**(Ver fórmula)**

en el que

Q es S u O,



X es Cl o Br, y

R1, R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C(1-6),

de acuerdo con el siguiente Esquema general (I):

**(Ver fórmula)**

proceso que comprende:

convertir el ácido borónico A1 en carbaldehído B1 a través de la activación del ácido borónico con un reactivo de activación A2;

convertir el carbaldehído B1 en acetal C1 en catálisis ácida con una fuente adecuada de ortoformiato;

convertir el acetal C1 en nitrilo D1 mediante cianación catalizada con un catalizador metálico y una fuente de cianuro;

hidrolizar D1 con un ácido adecuado, dando el ácido carboxílico E1;

convertir el ácido carboxílico E1 en amida F1 con una base adecuada, un reactivo de acoplamiento adecuado y una fuente amina;

convertir la amida F1 en un compuesto de Fórmula (II) con un reactivo de acoplamiento aniónico que tiene la estructura H1,

en el que

M es un metal del Grupo I, un metal del Grupo II, Cu o Zn;

R es alquilo C(1-6);

m es 1, 2, 3 o 4;

p es 1, 2, 3 o 4; y

opcionalmente, convertir el compuesto de Fórmula (II) en una sal.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/027647.

Solicitante: OMEROS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 201 Elliott Avenue West Seattle, WA 98119 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LUKE, WAYNE DOUGLAS, JONAS,MARCO, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L, BROT,ELISABETH C.A, MCDERMOTT,MICHAEL JAMES, REINEKE,KARL E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D417/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2723437_T3.pdf

 

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