Procesos y productos intermedios para la preparación de un inhibidor de PDE10.
Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en el que
Q es S u O,
X es Cl o Br, y
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C(1-6),
de acuerdo con el siguiente Esquema general (I):
**(Ver fórmula)**
proceso que comprende:
convertir el ácido borónico A1 en carbaldehído B1 a través de la activación del ácido borónico con un reactivo de activación A2;
convertir el carbaldehído B1 en acetal C1 en catálisis ácida con una fuente adecuada de ortoformiato;
convertir el acetal C1 en nitrilo D1 mediante cianación catalizada con un catalizador metálico y una fuente de cianuro;
hidrolizar D1 con un ácido adecuado, dando el ácido carboxílico E1;
convertir el ácido carboxílico E1 en amida F1 con una base adecuada, un reactivo de acoplamiento adecuado y una fuente amina;
convertir la amida F1 en un compuesto de Fórmula (II) con un reactivo de acoplamiento aniónico que tiene la estructura H1,
en el que
M es un metal del Grupo I, un metal del Grupo II, Cu o Zn;
R es alquilo C(1-6);
m es 1, 2, 3 o 4;
p es 1, 2, 3 o 4; y
opcionalmente, convertir el compuesto de Fórmula (II) en una sal.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/027647.
Solicitante: OMEROS CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 201 Elliott Avenue West Seattle, WA 98119 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LUKE, WAYNE DOUGLAS, JONAS,MARCO, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L, BROT,ELISABETH C.A, MCDERMOTT,MICHAEL JAMES, REINEKE,KARL E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D417/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
PDF original: ES-2723437_T3.pdf
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