CIP-2021 : C07D 417/14 : que contiene tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/14 · que contiene tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
7-OX-2-AZABICICLO(2.2.1)HEPTANOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MITCH, CHARLES, HOWARD, QUIMBY, STEVEN, JAMES.
Un compuesto de fórmula en la cual el compuesto tiene la configuración endo; X es azufre; R es -OR2 o -SR2 en los que R2 un alquilo C1-C10 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno; -CF3; fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5 y -CF3; cicloalquilo C3-C8, tienilo y -Z-tienilo, en el que Z es oxígeno o azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
DERIVADOS DE ESPIROPIPERADINA.
(01/04/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: NISHI, TAKAHIDE, YAMAGUCHI, TAKESHI, IIO, YUKIKO, TAKEMOTO, TOSHIYASU, NAKAJIMA, KATSUYOSHI.
Un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo arilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante, o un grupo heteroarilo definido más adelante que se puede sustituir opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del sustituyente grupo A definido más adelante.
DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.
DERIVADOS DE ETILENO Y AGENTES PLAGUICIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LIMITED. Inventor/es: OGURA, TOMOYUKI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MURAKAMI, HIROSHI; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., NUMATA, AKIRA; NISSAN CHEMICAL IND., LTD., MIYACHI, RIKA; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIYAKE, TOSHIRO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., MIMORI, NORIHIKO; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES,, TAKII, SHINJI; NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.
DERIVADOS DE ETILENO DE FORMULA (I): DONDE Q ES UN GRUPO NO SUSTITUIDO O GRUPO SUSTITUIDO FENIL O HETEROCICLICO, ESPECIALEMENTE UN GRUPO 4-TIAZOLILO, 1-O 3PIRAZOLILO, 1,3-OXAZOL-4-YL, GRUPO FENIL O PIRIDIL; E ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO CIANURO; A ES UN SUSTITUYENTE COMO UN GRUPO 4-PIRAZOLILO O TIAZOLILO Y B ES UN SUSTITUYENTE TAL COMO UN GRUPO ALQUILCARBONILO. AGROQUIMICOS Y AGENTES PARA EVITAR LA FIJACION DE ORGANISMOS ACUATICOS QUE CONTENGAN UNO O MAS DERIVADOS DE ETILENO.
TIENIL-, FURIL-, PIRROLIL- Y BIFENILSULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.
(16/03/2004). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: WU, CHENGDE, KOGAN, TIMOTHY, RAJU, BORE, GOWDA, CHAN, MING, FAI, KOIS, ADAM, VERNER, ERIK, JOEL, CASTILLO, ROSARIO, SILVERSTRE, YALAMOORI, VENKATACHALAPATHI, BALAJI, VITUKUDI, NARAYANAIYENGAR.
SE DESCRIBEN TIENIL -, FURIL ROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN CONCRETO, SE DESCRIBEN N (ISOXAZOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N Y N TILIZAN ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO EL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFICACES DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS, O DE PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN O AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
DERIVADOS DE 3-ARIL-2-(4-PIPERIDINIL-1-SUSTITUIDO)-1(1-DI)OXO-3H-BENZO D)-ISOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE LA FUNCION NEUROTRANSMISORA.
(01/03/2004) LA INVENCION SE REFIERE A 3 - ARIL - 2 - (4 - PIPERIDINIL SUSTITUIDO EN POSICION 1) - 1(1 - DI)OXO - 3H - BENZO[D] ISOTIAZOLES Y A COMPUESTOS RELACIONADOS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILALCOXI INFERIOR, ACILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, TRIFLUOROMETILO E HIDROGENO; N, P Y Q SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS DE VALOR 1 O 2; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ACILO, - (CH 2 ) M - OR 1 , - (CH S UB,2 ) M NHR 1 , FORMULAS (A) Y (B), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ACILO Y ALCOXICARBONILO INFERIOR; Z ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO…
ARIL-CARBOXAMIDAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(01/03/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR LA INHIBICION DE LA TNF O FOSFODIESTERASA, Y SE CARACTERIZAN PORQUE X ES N Y (A) Z ES = CR 1 - CR 2 = E Y ES N, (B) Z ES = CR 1 E Y ES O, S O NR 4 , O (C) Z ES = CR 1 - N = E Y ES CR 2 , O X ES NR 4 , Z ES - CR 1 = E Y ES N; Q ES O O S; R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO SON COR 6 , C(=NOR 6 )R SUB,13 , ALQUILO C(=NOR 6 )R 13 , NR 8 R 9 , CON(R 6 ) 2 , HALOGENO, CF 3 , CN, CO 2 H, CO S UB,2 R 10 , R 6 , CO - EN DONDE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO (COMO LA MORFOLINA O LA PIPERIDINA) FIJADO A TRAVES DE UN ATOMO N EN EL ANILLO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS R 14 , O EL GRUPO CICLICO (A), R 3 ES OH,…
3-(PIRIDILO SUSTITUIDO)-1,2,4-TRIAZOLES INSECTICIDAS.
(01/03/2004) El término alquilo inferior se refiere a cadenas hidrocarbonadas lineales (C1-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados y cíclicos (C3-C6). Los términos alquenilo inferior y alquinilo inferior se refieren a cadenas hidrocarbonadas lineales (C2-C6) y grupos hidrocarbonados ramificados (C3-C6) que contienen al menos un enlace doble o triple, respectivamente. El término alcoxi inferior se refiere a alquilo -O-inferior. Los términos halo-metilo, halo-alquilo, y halo-alquenilo, se refieren a grupos metilo, alquilo inferior y alquenilo inferior sustituidos con uno o más átomos de halógeno. Los términos halo-metoxi y halo-alcoxi se refieren a grupos metoxi y alcoxi inferior sustituidos con uno o…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTISECRETORA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004) Derivado de pirimidina de la siguiente fórmula (I) **fórmula** en la que B es (C3-C7)-cicloalquilo , (C1-C3)-alcoxi-etilo , 1-naftil-metilo, 4-metil-tiazol-2-ilo o 4-fenil- tiazol-2-ilo o un grupo de la fórmula (II) **fórmula** (en la que R6 es hidrógeno, metilo, hidroxilo,metoxilo, o un grupo de la fórmula (III) O ¦ -OC-Z (III) en la que Z es (C1-C4)-alquilo; (C2-C4)- alquenilo; (C3-C6)-cicloalquilo; morfolín- metilo; piperidín-metilo; fenilo; naftilo; tiofén-2-il-metilo; o -CHR8NHR9, siendo R8 hidrógeno, metilo, isopropilo, bencilo, benciloxi-metilo, metil-tioetilo, benciloxi- carbonil-metilo, carbamoíl-metilo,…
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
4(3H)-QUINAZOLINONAS 2,3,6 TRISUSTITUIDAS.
(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.
DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.
Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa (CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o (CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…
PROCEDIMIENTO MEJORADO DE OBTENCION DE TIAZOLIDINADIONAS Y HUEVAS IAZOLIDINADIONAS.
(16/01/2004). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: WOLFF, HANS-PETER, WITTE, ERNST-CHRISTIAN, KUHNLE, HANS-FRIEDER.
La invención se refiere a un procedimiento mejorado para la producción de compuestos de fórmula (III) *fórmula*, en la que A representa CH=CH o S, W representa O, X representa S, O o NR{sup,2}, siendo el radical R{sup,2} hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}, Y representa CH o N, R representa naftilo, tienilo o fenilo que está opcionalmente monosustituído o disustituido con alquilo C{sub,1-3}, CF{sub,3}, alcoxi C{sub,1-3, F, Cl o bromo, R{sup,1} representa hidrógeno o alquilo C{sub,1-6} y n representa 1-3, haciendo reaccionar compuestos de fórmula (IV) *fórmula*, en la que A, W, X, Y, R, R{sup,1} y n tienen el significado dado anteriormente, con Aluminio activado en un disolvente prótico. La invención se refiere también a nuevos compuestos de fórmula III y a medicamentos que contienen estos compuestos.
UTILIZACION DE SULFONILOXADIAZOLONAS COMO MICROBICIDAS.
(16/01/2004) Las sulfoniloxadiazolonas tienen de fórmula (I) en la que A indica un simple enlace o alcanediilo, alquenediilo, alquinediilo, o un -*O-CH{sub,2},-*O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-, -*CH{sub,2}-O-, -*CH{sub,2},-O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-,*-CH{sub ,2}-S-, -*S-CH{sub,2}, grupos (a), (b), (c), 0 (d), el átomo precedido por un * está unido a R{sup,1}, y R{sup,3} significa H o alquilo; R{sup,1} es H, o un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, o un heterociclilo; y R{sup,2} es un alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, dialquilamino, arilo o heterociclilo. Estos compuestos son muy útiles en el control de microorganismos indeseados para protección de plantas y materiales. También se refiere la invención a nuevas sulfoniloxadiazolonas de fórmula (Ia) y procedimientos…
SULFONIL ARILOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/01/2004) Un compuesto de Fórmula I: **FORMULA** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; el anillo D está ausente o se selecciona entre-CH2N=CH-, -CH=NCH2-, CH=N-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-CH=CHCH2- , -CH2CH=CH-, un sistema aromático de 5-6 miembros que contenga desde 0 hasta 2 heteroátomos que se seleccionaron del grupo N, O y S; el anillo D, cuando está presente, se sustituye con 0-2 R, con la condición de que cuando el anillo D no esta sustituido, contiene un heteroátomo como mínimo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piradizinilo, sustituido con 0-1 R R se selecciona entre Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1_3, NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2, CH2NH2, CH2NH (alquilo C1_3), CH2N(alquilo C1_3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo…
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: HIRATA, MITSUTERU, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, DEUSHI, TAKEO, TAKAHASHI, YOSHIO, OHSHIMA, TAKESHI, SONOKI, HIROYUKI, SHIRATSUCHI, MASAMI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE LA FORMULA SIGUIENTE O A UNA SAL DEL DERIVADO: [DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; CADA UNO DE R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTA H, ALQUILO O ALCOXI; CADA UNO DE R{SUP,4} Y R{SUP,5} REPRESENTA H O ALQUILO; R{SUP,6} REPRESENTA ALQUILO, - OR{SUP,7}, O - NR{SUP,8}R{SUP,9}; Y N ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3 INCLUSIVE (DONDE CADA UNO DE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9} REPRESENTA H, ALQUILO, ARILO, ARALQUILO, AMINO, UN ANILLO HETEROCICLICO, ETC.)], ASI COMO A UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE EL DERIVADO O LA SAL COMO PRINCIPIO ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA INTENSA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA UNION FRENTE A LA ENDOTELINA Y EFECTOS VASOCONSTRICTOR Y DE PROLIFERACION CELULAR POTENTES. POR CONSIGUIENTE, LOS COMPUESTOS SON EFICACES COMO REMEDIOS PARA DISTINTAS ENFERMEDADES INCLUIDAS LAS DEL SISTEMA CIRCULATORIO.
AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.
(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE OXIDO NITRICO.
(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es (a) indolilo, (b) benzotienilo que tiene un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por nitro y halógeno, (c) benzotiazolilo que tiene halógeno, (d) furopiridilo que puede tener nitro o (e) benzofuranilo que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, acilo y trihalo-alquilo (C1-C6), R2 es alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R4 es tienilo o un grupo de la fórmula: en la que R5 es hidrógeno o halógeno, y R6 es (a) imidazolilo que puede tener alquilo (C1-C6), (b) bencimidazolilo,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA A2.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO, KATO, TOSHIYUKI.
UN COMPUESTO DE FORMULA I: O UNA SAL O UN HIDRATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE PRESENTA ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINA E SUB,2} MEDIANTE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA SUB,2} CITOSOLICA.
COMPUESTO DE S-OXIDO QUE DISMINUYEN LOS LIPIDOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSEN, CORNELUS, GERARDUS, MARIA, ROEVENS, PETER, WALTER, MARIA, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** sus N - óxidos, sus formas estereoquímicamente isómeras, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, en la cual n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, C1-6 alquilo o halo; R2 es hidrógeno o halo; R3 es C1-8 alquilo o C 3 - 6 cicloalquilo; Het es un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales R4 es hidrógeno, C1-4 alquilo, trifluorometilo, amino o hidroxi; R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R6 es hidrógeno o C1-4 alquilo; y - A - B - es un radical bivalente de fórmula - CH=CH - (b - 1) - N=CH - (b -2) - CH=N - (b - 3) en las cuales opcionalmente uno de los átomos de hidrógeno está reemplazado por C1-4 alquilo.
DERIVADOS DE TIADIAZOLIL-PIRIDAZINA QUE IMPIDEN LA ANGIOGENESIS.
(01/12/2003) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las formas N-óxido, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas etereoquímicamente isoméricas de éstos, en la fórmula (I) R{sup,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, alcoxi C{sub,1-6}, alquiltio C{sub,1-6}, amino, mono- o diamino-(alquilo C{sub,1-6}), Ar{sup,1}, Ar{sup,1}-NH-, cicloalquilo C{sub,3-6}, hidroximetilo o benciloximetilo; R{sup,2} y R{sup,3} son H o juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH-; R{sup,4}, R{sup,5} y R{sup,6} se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C{sub,1-6}, alcoxilo C{sub,1-6}, trifluorometilo,…
COMPUESTOS DE SULFAMOILHETEROARIL-PIRAZOL COMO AGENTES ANTINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/11/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula:**FORMULA** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que A se selecciona del grupo que consta de a) heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de -N=, -NR-, -O-, o -S-, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de halógeno, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1C4), alquil(C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino , amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amido , alquil C1-C4)-(C=O)-O-, alquil(C1-C4)-(C=O)-N(R)- , formilo, alquil(C1-C4)(C=O)- y alcoxi(C1-C4)-(C=O)-; en los que R…
HETEROARIL AMINAS COMO NUEVOS INHIBIDORS DE ACETILCOLINESTERASA.
(01/11/2003). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L., NAGEL, ARTHUR, A.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE ANILLO A, ANILLO B, ANILLO D, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, E, G, X Y P SON COMO SE DEFINE EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE COLINESTERASA Y SE USAN EN MEJORA DE MEMORIA EN PACIENTES QUE SUFREN DE DEMENCIA Y ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.
Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.
CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.
(01/11/2003) SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO O HETEROCICLOALQUILO; EN R4 Y/O R5 , LA PORCION ARIL/HETE…
PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/09/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: OKUMURA, YOSHIYUKI, KAWAMURA, MITSHURIRO, KAWAI, MAKOTO, MURASE, NORIAKI, IKEDA, TAKAFUMI.
Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A es de forma independiente halo; Y es -(CH2)m-, -C(O)- o -S(O)-; R1 y R2 son de forma independiente alquilo (C1-C4); R3 es bicicloalquilo (C7-C9), azacicloalquilo (C5-C7) o azabicicloalquilo (C7-C9), estando los bicicloalquilo (C7-C9), azacicloalquilo (C5-C7) o azabicicloalquilo (C7-C9) opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, hidroxilo, alquilo (C1-C4), alquiloxi (C1-C4), alquil (C1-C4) carbonilo, formilo, alquilendioxi (C1-C4) y fenilalquilo (C1-C4); R4 es tiazolilo, imidazolilo u oxazolilo, estando los tiazolilo, imidazolilo u oxazolilo sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4) y halo; R5 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); m es 0, 1 ´ o 2; y n es 0, 1, 2, 3, 4, ´ o 5.
DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENCARBOXILICO.
(01/09/2003) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENOCARBOXILICO QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONICA FRENTE A RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS DE ACIDO CICLOPROPACROMENOCARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : [EN DONDE A DENOTA UN ATOMO DE OXIGENO, GRUPO HIDROXIIMINO, UN GRUPO ALQUILOXIMINO QUE TIENE DE 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, O EL GRUPO =N-O-(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-NR{SUP,1}R{SUP,2} (DONDE N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 8, Y CADA UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, RESPECTIVAMENTE); B DENOTA EL GRUPO -COOR{SUP,3} (DONDE R{SUP,3} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO)…
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TANIGUCHI, MIKIO, YAMADA, HIROYOSHI, MUNESADA, KIYOTAKA.
LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA AGENTES QUE TIENEN ALTA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA PARA EVITAR Y TRATAR LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DE ESTA MANERA, LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA QUIMICA (I), O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS MISMOS, ASI COMO COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS O SALES DE ESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
