CIP 2015 : C07D 211/60 : Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos,

con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2015CC07C07DC07D 211/00C07D 211/60[4] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/60 · · · · Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

Método para producir un derivado de ácido cis-5-hidroxi-2-piperidincarboxílico, y método para purificar ácido cis-5-hidroxi-2-piperidincarboxílico.

(12/12/2018). Solicitante/s: API Corporation. Inventor/es: MAEDA, TOMOKO, UEHARA,HISATOSHI, SAITO,YASUYO, MURAI,MASATO.

Un método para producir un derivado de ácido cis-5-hidroxi-2-piperidincarboxílico, (en donde R1 representa un grupo protector para un grupo amino, y R2 representa un grupo alquilo C1-C6) **Fórmula** que comprende una etapa de reacción de ácido cis-5-hidroxi-2-piperidincarboxílico con un haluro de ácido y / o anhídrido de ácido para convertir dicho ácido cis-5-hidroxi-2-piperidinacarboxílico en un compuesto de Fórmula ; o que comprende una etapa de reacción del ácido cis-5-hidroxi-2-piperidinacarboxílico con un haluro de ácido y / o anhídrido de ácido, y luego con un alcohol en la presencia de un catalizador ácido, para convertir dicho ácido cis-5-hidroxi-2-piperidinacarboxílico en un compuesto de Fórmula.

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Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.

(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2; R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…

Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.

(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: n es un número entero entre 1 y 2 inclusive; m es un número entero entre 0 y 2 inclusive; X se selecciona del grupo que consiste en CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH, en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.

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Compuestos de fenoxietil piperidina.

(09/08/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: YORK, JEREMY SCHULENBURG, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X es:**Fórmula** R1 es H, -CN o F; R2 es H o metilo R3 es H; y R4 es H, metilo o etilo; o R3 y R4 unidos forman conjuntamente un anillo ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2644812_T3.pdf

Derivados de 2,6-bis-(aminometil)-piperidina (2,6-BAMP), derivados de 2,6-bis-(isocianometil)piperidin-(diisocianato) y derivados de 2,6-dicianopiperidina (derivados de 2,6-DCP) y su uso en la preparación de resinas epoxi, poliuretanos, polieteroles y poliamidas.

(19/04/2017) Derivado de 2,6-bis-(aminometil)-piperidina (derivado de 2,6-BAMP) de acuerdo con la Fórmula general (I),**Fórmula** en la que: A, B y D, independientemente entre sí, son CH2, CHR2 o CR2R3; R1 es alquilo C1-C30 no sustituido o al menos monosustituido, alquenilo C2-C10 no sustituido o al menos monosustituido o arilo no sustituido o al menos monosustituido, estando seleccionados los sustituyentes del grupo que consta de alquilo C1-C4, arilo2, -OR4, -C(O)R6, -C(O)OR4, -O-C(O)R6, -NR4R5 o halógeno, y pudiendo arilo2 estar a su vez al menos monosustituido con alquilo C1-C4, -OR4, -C(O)R6, -C(O)OR4, -O-C(O)R6, -NR4R5 o halógeno; R2 y R3 son, independientemente entre sí, alquilo C1-C10 no sustituido o al menos monosustituido o arilo no sustituido o al menos monosustituido,…

Derivado de diazabiciclooctano ópticamente activo y método para preparar el mismo.

(11/01/2017) Procedimiento para preparar un derivado de ácido (2S,5R)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula (F):**Fórmula** en la que: R1 es CO2R, CO2M o CONH2, en el que R es metilo, terc-butilo, alilo, bencilo o 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, y M es H, un catión inorgánico o un catión orgánico; y R2 es bencilo o alilo; y dicho procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula (E) a formación de urea intramolecular dando como resultado el compuesto (F1), en el que en (E) y (F1) Bn es bencilo y tBu es terc-butilo:**Fórmula** y someter (F1) a al menos una de las siguientes etapas (a)-(g): (a) escindir el éster, (b) convertir el compuesto en la forma de una sal de un catión…

Derivados de amina cíclica de fenoxietilo y su actividad como moduladores del receptor EP4.

(26/10/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X es:**Fórmula** R es H, metilo, o etilo; R1 es metilo, cuando R2 es H, y R1 es H cuando R2 es metilo; R3 es H o F; R4 es H, F, o metilo; R5 es OH, metilo, metoxi, o F; R6 es H cuando R7 es OH, y R6 es F cuando R7 es F; y R8 y R9 son cada uno independientemente H o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.

(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** en la que: M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4; cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6; Y es CH o un átomo de nitrógeno; …

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sales del mismo, en la que: el Anillo B es fenilo o tienilo; el Anillo A es:**Fórmula** en las que A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb; R3 es H o -CH2C(O)OH; R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3; Q es:**Fórmula** en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3; (ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…

Compuestos orgánicos.

(20/04/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es etilo o vinilo; R1 es un grupo de fórmula**Fórmula** R2 es OH u OR1; y R3 es hidrógeno, cicloalquilo (C3-6), heterociclilo alifático o aromático que comprende de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, con la condición de que al menos un heteroátomo es N, o alquilo (C1-6) ramificado o de cadena lineal, en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido con amino y opcionalmente sustituido adicionalmente con hidroxilo, guanidino, aminocarbonilo, carboxilo, mercapto, alquil (C1-4)-mercapto, fenilo, hidroxifenilo, seleno,…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.

(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula** con NR1R2 siendo: **Fórmula** Z siendo: **Fórmula** R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula** en el que **Fórmula** …

Procesos para preparar compuestos heterocíclicos, incluida trans-7-oxo-6-(sulfooxi)-1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-2-carboxamida y sales de la misma.

(18/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende (a) tratar un compuesto de Fórmula (II): **Fórmula** con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de Fórmula (III): **Fórmula** y (b) tratar el compuesto de Fórmula (III) con un grupo protector y un agente de carbonilación; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo,…

Derivados de amina cíclica como antagonistas del receptor EP4.

(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** en los que: n ≥ 0, 1 o 2 m ≥ 0 o 1 R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo, Ar es - fenilo que tiene: i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo, o ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…

Conector pipecólico y su utilización para la química sobre un soporte sólido.

(03/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: MARTINEZ, JEAN, SUBRA,Gilles, ZAJDEL,PAWEL, PAWLOWSKI,MACIEJ.

Combinación fase sólida-conector con la fórmula siguiente: **Fórmula** en la que representa un soporte sólido utilizado en síntesis orgánica, X está ausente o representa -NR2-, -NR2-CO-, -S-CO-, -O-, -CO-NR2-, -S-, -CO-S-, -CO-O-, -O-CO- , -SO2-NR2- o NR2SO2-, en la que R2 representa H o un alquilo (C1-C6), ventajosamente H, entendiéndose que X puede estar separado del soporte sólido mediante un espaciador, y R1 representa un grupo alquilo (C3-C30) ramificado, un grupo alquenilo (C3-C30) ramificado, un grupo alquinilo (C3- C30) ramificado, un grupo cicloalquilo (C4-C12) monocíclico o policíclico, un alquilo (C1-C6)-grupo cicloalquilo (C4-C12) monocíclico o policíclico, un alquenilo (C6-C2)-grupo cicloalquilo (C4-C12) monocíclico o policíclico, o un alquinilo (C2- C6)-grupo cicloalquilo (C4-C12) monocíclico o policíclico.

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Proceso para la preparación de moduladores de opioides.

(21/01/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; alternativamente, RJ y RK se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para…

Agentes antihelmínticos y su uso.

(02/07/2014) Un compuesto o una sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura a la Fórmula (I): cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alcoxi, nitro, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde: el alquilo, alcoxi, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo,…

Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.

(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I' en la que R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina.

(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…

Análogos de ansamicinas que contienen benzoquinona para el tratamiento de cáncer.

(26/06/2013) Un compuesto de fórmula 3: **Fórmula** donde X- es una base conjugada de un ácido farmacéuticamente aceptable.

Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.

(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -OH; R2 es metilo; R3 es trifluorometilo; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8); R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…

Proceso para preparar un compuesto (S)-1-alquil-2'',6''-pipecoloxilidídico.

(25/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto (S) -1-alquil-2', 6'-pipecoloxilidídico con una pureza quiral elevada, tal como la ropivacaína, la levobupivacaína o sus sales, que comprende cristalizar una sal de adición de ácido de (S) -1-alquil-2', 6'-pipecoloxilidida en un disolvente no alcohólico y no cetónico, donde dicha sal de adición de ácido es una sal de adición de ácido alcanoico.

Proceso para producir ácido 2-pipecólico-2'',6''-xilidida útil como un producto intermedio para la preparación de anestésicos locales.

(25/04/2012) Un proceso para la preparación del ácido 2-pipecólico-2', 6'-xilidida o uno de sus derivados que comprende la hidrogenación del ácido 2-picolínico-2', 6'-xilidida de fórmula 2 en presencia de níquel Raney como catalizador.

Composición de proteasa estabilizada que comprende una serina proteasa, derivados de morfolino e inhibidores inversos de dicha serina proteasa.

(22/03/2012) Composicion que comprende a) una serina proteasa; b) un inhibidor reversible de dicha serina proteasa; y c) un compuesto M que tiene la formula I: en la que n es 0, 1 o 2; X es O, N o CH2; R1-R4 son iguales o diferentes y se seleccionan entre H, -CH2-R6, -CH2-O-R6, -CH2-S-R6, -CH2-NH-R6, -CO-O-R6, -CO-NH-R6, -CH2-NH-CO-R6, -CH2-O-CO-R6, -CH2-NH-CO-NHR6, -CH2-NH-CO-OR6, -CH2-NH-CS-NHR6 y -CH2-O-CO-NHR6; R5 es como R1-R4 o P-Q; P se selecciona entre - (CH2) m-y - (CH2) m-Y- (CH2) m-, en las que m es 1-6 e Y es O, N H o S; Q se selecciona entre H, -SO3, -COOH, -NH2, -OH y -CONH2; seleccionandose cada R6 individualmente entre H, alquilo inferior sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, bencilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o anillo o anillos heteroaromaticos mono-, bi- o triciclicos…

Bifenilcarboxamidas sustituidas con n-aril piperidina como inhibidores de la apolipoproteína B.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.

(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

DERIVADOS MUTILINA Y SU USO COMO ANTIMICROBIANOS.

(26/04/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en donde R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno o un grupo de la Fórmula **Fórmula** en donde X es azufre, oxígeno, NR10, en donde R10 es hidrógeno o alquilo, o N+(R'10)2 en donde R'10 es alquilo en la presencia de un anión apropiado; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R2 es fenileno no sustituido o fenileno sustituido por uno o más hidroxi, alquilo; halógeno, trifluoroalquilo o nitro, R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R3, R3', R6, R7 y R8 independientemente uno del otro son hidrógeno o deuterio

INHIBIDORES DE REPLICACION DE VHC.

(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…

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