Proceso para la preparación de carboprost y su sal de trometamina.
Proceso para la preparación de carboprost de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
y
su sal de trometamina de la fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
por alquilación selectiva de la enona de la fórmula general II
**(Ver fórmula)**
donde R representa el átomo de hidrógeno o grupo protector,
mediante la reducción del enol resultante de la fórmula general III
**(Ver fórmula)**
donde el significado de R es como se ha definido anteriormente, por retirada del grupo protector R del lactol resultante de la fórmula general IV,
**(Ver fórmula)**
haciendo reaccionar los epímeros de lactol de la fórmula V en la reacción de Wittig
**(Ver fórmula)**
para obtener los epímeros de carboprost de la fórmula VI,
**(Ver fórmula)**
transformando los epímeros de carboprost en su éster metílico, por separación cromatográfica de los epímeros de éster metílico de la fórmula VII
**(Ver fórmula)**
por hidrólisis del epímero de la fórmula VIII
**(Ver fórmula)**
y si se desea por formación de la sal de trometamina, que comprende que
- la alquilación selectiva se lleva a cabo en presencia de auxiliar quiral, en disolvente orgánico aprótico, con reactivo de Grignard,
- la cromatografía se lleva a cabo por cromatografía por gravedad en gel de sílice,
- la sal de trometamina se forma usando base de trometamina sólida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/HU2016/000067.
Solicitante: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt.
Inventor/es: HORTOBÁGYI,IRÉN, KARDOS,ZSUZSANNA, LÁSZLÓFI,ISTVÁN, BUZDER-LANTOS,PÉTER, JUHÁSZ,IMRE, FÓNAGY,LÁSZLÓ, VÁRADI,CSABA, NAGYNÉ BORKÓ,ÁGNES.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C405/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos que contienen un ciclo de cinco miembros que tiene dos cadenas laterales en posición orto una respecto a la otra y que tiene átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo en posición orto respecto a una de las cadenas laterales, en que una de las cadenas laterales contiene, no directamente unido al ciclo, un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, y en que la otra cadena lateral contiene átomos de oxígeno unidos en posición gamma del ciclo, p. ej. prostaglandinas.
PDF original: ES-2812770_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de prostaglandinas, del 6 de Noviembre de 2019, de NICOX S.A.: Un compuesto de fórmula general (I) o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo R-X-Y-ONO2 (I) en la que R es el […]
Arilciclopentenos sustituidos como agentes terapéuticos, del 20 de Marzo de 2019, de ALLERGAN, INC.: Compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es**Fórmula**o **Fórmula**
Proceso para la preparación de travoprost, del 23 de Enero de 2019, de Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt: Un proceso para la preparación de travoprost de fórmula (I). **(Ver fórmula)** que comprende que el compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** se reduzca […]
Nuevos procedimientos para la preparación de amidas de prostaglandina, del 21 de Junio de 2017, de Chinoin Zrt: Procedimiento para la preparación de amidas de prostaglandina de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** - donde en la fórmula los enlaces […]
Procedimiento mejorado para preparar treprostinil, el principio activo en Remodulin®, del 5 de Abril de 2017, de UNITED THERAPEUTICS CORPORATION: Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula IV que comprende**Fórmula** (a) alquilar un compuesto de fórmula V con un agente alquilante para producir […]
Utilización de fluprostenol isopropil éster para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular, del 25 de Mayo de 2016, de ALCON RESEARCH, LTD.: Composición oftálmica tópica para su utilización en el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular que comprende como único ingrediente […]
Nitrooxiderivados de prostaglandinas, del 24 de Febrero de 2016, de NICOX S.A.: Un compuesto de fórmula general (I) o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo R-X-Y-ONO2 (I) en la que R es el residuo de […]
REMEDIOS PARA ENFERMEDADES CON PÉRDIDA DE MASA OSEA QUE TIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO AGONISTAS DE EP4, del 7 de Junio de 2011, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto del ácido (15α,13E)-9-oxo-15-hidroxi-16-(4-fluorofenil)-17,18,19,20-tetranor-5-tia-8-azaprost-13enoico y o una sal no tóxica del mismo, o un caltrato […]