Proceso para la preparación de carboprost y su sal de trometamina.

Proceso para la preparación de carboprost de la fórmula I

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y

su sal de trometamina de la fórmula Ia

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por alquilación selectiva de la enona de la fórmula general II

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donde R representa el átomo de hidrógeno o grupo protector,

mediante la reducción del enol resultante de la fórmula general III

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donde el significado de R es como se ha definido anteriormente, por retirada del grupo protector R del lactol resultante de la fórmula general IV,

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haciendo reaccionar los epímeros de lactol de la fórmula V en la reacción de Wittig

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para obtener los epímeros de carboprost de la fórmula VI,

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transformando los epímeros de carboprost en su éster metílico, por separación cromatográfica de los epímeros de éster metílico de la fórmula VII

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por hidrólisis del epímero de la fórmula VIII

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y si se desea por formación de la sal de trometamina, que comprende que

- la alquilación selectiva se lleva a cabo en presencia de auxiliar quiral, en disolvente orgánico aprótico, con reactivo de Grignard,

- la cromatografía se lleva a cabo por cromatografía por gravedad en gel de sílice,

- la sal de trometamina se forma usando base de trometamina sólida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/HU2016/000067.

Solicitante: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt.

Inventor/es: HORTOBÁGYI,IRÉN, KARDOS,ZSUZSANNA, LÁSZLÓFI,ISTVÁN, BUZDER-LANTOS,PÉTER, JUHÁSZ,IMRE, FÓNAGY,LÁSZLÓ, VÁRADI,CSABA, NAGYNÉ BORKÓ,ÁGNES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C405/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos que contienen un ciclo de cinco miembros que tiene dos cadenas laterales en posición orto una respecto a la otra y que tiene átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo en posición orto respecto a una de las cadenas laterales, en que una de las cadenas laterales contiene, no directamente unido al ciclo, un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, y en que la otra cadena lateral contiene átomos de oxígeno unidos en posición gamma del ciclo, p. ej. prostaglandinas.

PDF original: ES-2812770_T3.pdf

 

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