Procedimiento mejorado para preparar treprostinil, el principio activo en Remodulin®.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula IV que comprende**Fórmula**

(a) alquilar un compuesto de fórmula V con un agente alquilante para producir un compuesto de fórmula VI,

**Fórmula**

(b) hidrolizar el producto de fórmula VI de la etapa (a) con una base seleccionada de entre KOH o NaOH,

(c) poner en contacto el producto de la etapa (b) con una base B seleccionada de entre el grupo que consiste en amoníaco, N-metilglucamina, procaína, trometamina, magnesio, lisina, L-arginina, trietanolamina, y dietanolamina para formar una sal de fórmula IVs, y**Fórmula**

(d) hacer reaccionar la sal formada en la etapa (c) con un ácido para formar el compuesto de fórmula IV.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/013686.

Solicitante: UNITED THERAPEUTICS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1040 Spring Street Silver Spring, Maryland 20910 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PENMASTA, RAJU, WALSH, DAVID A., BATRA,HITESH, TULADHAR,SUDERSAN M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N37/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 37/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee tres enlaces a heteroátomos, con a lo más dos enlaces a un halógeno, p. ej. ácidos carboxílicos (conteniendo ácidos ciclopropanocarboxílicos o sus derivados, p. ej. nítrilos de ácidos ciclopropanocarboxílicos, A01N 53/00). › ácidos carboxílicos aromáticos o aralifáticos, o sus tioanálogos; Sus derivados.
  • C07C213/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 213/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › por reacciones que no implican la formación de grupos amino, de grupos hidroxi o de grupos hidroxi eterificados o esterificados.
  • C07C39/12 C07C […] › C07C 39/00 Compuestos que tienen al menos un grupo hidroxilo u O-metal unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros. › policíclicos sin otra insaturación que la de los ciclos aromáticos.
  • C07C39/17 C07C 39/00 […] › conteniendo otros ciclos además de los ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C405/00 C07C […] › Compuestos que contienen un ciclo de cinco miembros que tiene dos cadenas laterales en posición orto una respecto a la otra y que tiene átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo en posición orto respecto a una de las cadenas laterales, en que una de las cadenas laterales contiene, no directamente unido al ciclo, un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, y en que la otra cadena lateral contiene átomos de oxígeno unidos en posición gamma del ciclo, p. ej. prostaglandinas.
  • C07C51/08 C07C […] › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › a partir de nitrilos.
  • C07C51/41 C07C 51/00 […] › Preparación de sales de ácidos carboxílicos por conversión de estos ácidos o sus sales en sales que tienen la misma parte de ácido carboxílico (preparación de jabones C11D).
  • C07C59/60 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal, — CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › siendo insaturada la parte no carboxílica del éter.
  • C07C59/72 C07C 59/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.

PDF original: ES-2630407_T3.pdf

 

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