Péptido antimicrobiano.

Un polipéptido aislado o recombinante que comprende hasta 200 aminoácidos de longitud y que comprende una secuencia de aminoácidos LAREYKKIVEKLKRWLRQVLRTLR o una variante de dicha secuencia de aminoácidos,

dicho polipéptido que tiene actividad antibacteriana,

dicha variante que tiene al menos 16 aminoácidos y:

- que tiene hasta 5 de las siguientes sustituciones de aminoácidos:

• sustitución de uno o más aminoácidos seleccionados del grupo de L, I, V o A por otro aminoácido seleccionado de dicho grupo;

• sustitución de uno o más aminoácidos seleccionados del grupo de R, K o H por otro aminoácido seleccionado de dicho grupo;

• sustitución de E por Q

• sustitución de Y o W por F

• sustitución de uno o más aminoácidos seleccionados del grupo de Q, N, A, S o T por otro aminoácido seleccionado de dicho grupo

- que tiene una o más sustituciones de un aminoácido por su D-aminoácido correspondiente,

- que tiene hasta 5 sustituciones de un aminoácido por su aminoácido no natural correspondiente en donde dicho aminoácido no natural correspondiente:

- es un β-aminoácido correspondiente;

- es t-butilalanina, 2-naftilalanina; L-3-(2-naftil)alanina o ácido 2-aminoisobutírico cuando el aminoácido natural es alanina;

- es homoarginina, ornitina, N5-carbamoiclornitina o ácido 3-amino-propiónico cuando el aminoácido natural es arginina;

- es N-etilaparagina cuando el aminoácido natural es asparagina;

- es 4-terc-butil hidrógeno 2-azidosuccinato cuando el aminoácido natural es ácido aspártico.

- es ácido cisteico u homocisteína cuando el aminoácido natural es cisteína;

- es ácido γ-carboxi-DL-glutámico o ácido 4-fluoro-DL-glutámico cuando el aminoácido natural es ácido glutámico;

- es D-citrulina o tio-L-citrulina cuando el aminoácido natural es glutamina;

- es N-metilglicina, t-butilglicina, N-metilglicina o D-alilglicina cuando el aminoácido natural es glicina;

- es éster metílico de 3-(3-metil-4-nitrobencil)-L-histidina cuando el aminoácido natural es histidina;

- es isodesmosina, N-metilisoleucina o alo-isoleucina cuando el aminoácido natural es isoleucina;

- es norleucina, desmosina o 5,5,5-trifluoro-leucina cuando el aminoácido natural es leucina;

- es 6-N-metillisina, ácido 2-aminoheptanoico, N-acetilsina, hidroxilisina o alo-hidroxilisina cuando el aminoácido natural es lisina;

- es sulfóxido de metionina cuando el aminoácido natural es metionina;

- es p-amino-L-fenilalanina, 3-benzotienilalanina p-bromofenilalanina, p-acil-L-fenilalanina, 2-fluorofenilalanina, 3-fluorofenilalanina o 4-fluorofenilalanina cuando el aminoácido natural es fenilalanina;

- es 3-hidroxiprolina, 4-hidroxiprolina o 1-acetil-4-hidroxi-L-prolina cuando el aminoácido natural es prolina;

- es homoserina, isoserina o 3-fenilserina cuando el aminoácido natural es serina;

- es D-tiroxina o alo-treonina cuando el aminoácido natural es treonina;

- es 5-hidroxi-triptófano, 5-metoxi-triptófano o 5-fluoro-triptófano cuando el aminoácido natural es triptófano. - es O-metil-L-tirosina, O-4-alil-L-tirosina o 3-cloro-tirosina cuando el aminoácido natural es tirosina; o - es norvalina, N-metilvalina o 3-fluoro-valina cuando el aminoácido natural es valina; y/o

- que tiene una secuencia retro-inversa de al menos 16 aminoácidos consecutivos de dicha secuencia de aminoácidos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2014/050295.

Solicitante: ACADEMISCH ZIEKENHUIS LEIDEN H.O.D.N. LUMC.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: ALBINUSDREEF 2 2333 ZA LEIDEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: DRIJFHOUT, JAN, WOUTER, NIBBERING,PETRUS HENDRICUS, HIEMSTRA,PIETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07K14/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.

PDF original: ES-2784484_T3.pdf

 

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