Derivados de uncialamicina, métodos de síntesis y su uso como agentes antitumorales.

Un compuesto de la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde:



cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxi,

alquilo(C1-12), alquilo sustituido(C1 10 -12), alquenilo(C2-12), alquenilo sustituido(C2-12), alquinilo(C2-12), alquinilo sustituido(C2- 12), arilo(C6-12), arilo sustituido(C6-12), aralquilo(C7-12), aralquilo sustituido(C7-12), heteroarilo(C1-12), heteroarilo sustituido(C1-12), heterocicloalquilo(C2-12), heterocicloalquilo sustituido(C2-12), acilo(C1-12), acilo sustituido(C1-12), aciloxi(C1-12), aciloxi sustituido(C1-12), alquilamino(C1-12), alquilamino sustituido(C1-12); un grupo protector de amina monovalente, -C(O)O(CH2)nS-A1, -C(O)O(CH2)nS(O)-A1 o -C(O)O(CH2)nS(O)2-A1,

en donde:

A1 es arilo(C6-12) o arilo sustituido(C6-12); y

n es 1, 2, 3, 4 o 5; o

R1 y R2 se toman juntos y forman un grupo protector de amina divalente,

R3 es hidrógeno, hidroxi, halo o alcoxi(C1-12) o alcoxi sustituido(C1-12); o es 1,2 o 3;

R4 es hidrógeno, un grupo protector de amina monovalente, alquilo(C1-12) o alquilo sustituido(C1-12);

cada uno de R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, -OX1, -NX2X3 o -SX4; o alquilo(C1-12) o alquilo sustituido(C1-12);

en donde:

X1 es un grupo protector de hidroxi;

X2 y X3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un grupo protector de amina monovalente, o cuando X2 y X3 se toman juntos forman un grupo protector de amina divalente; y

X4 es un grupo protector de tiol; y

R8 es hidroxi, amino o mercapto;

en donde: cada grupo protector de amina se selecciona independientemente entre la lista que consiste en formilo, acetilo, propionilo, pivaloílo, t-butilacetilo, 2-cloroacetilo, 2-bromoacetilo, trifluoroacetilo, tricloroacetilo, o nitrofenoxiacetilo, α-clorobutirilo, benzoílo, 4-clorobenzoílo, 4-bromobenzoílo, 4-nitrobenzoílo, un grupo sulfonilo, un grupo aralquilo y un grupo sililo;

el grupo protector de hidroxilo se selecciona entre la lista que consiste en formilo, acetilo, propionilo, pivaloílo, tbutilacetilo,

2-cloroacetilo, 2-bromoacetilo, trifluoroacetilo, tricloroacetilo, o-nitrofenoxiacetilo, α-clorobutirilo, benzoílo, 4-clorobenzoílo, 4-bromobenzoílo, 4-nitrobenzoílo, un grupo sulfonilo, un grupo aciloxi, un grupo aralquilo y un grupo sililo; y

el grupo protector de tiol se selecciona entre la lista que consiste en formilo, acetilo, propionilo, pivaloílo, tbutilacetilo, 2-cloroacetilo, 2-bromoacetilo, trifluoroacetilo, tricloroacetilo, o-nitrofenoxiacetilo, α-clorobutirilo, benzoílo, 4-clorobenzoílo, 4-bromobenzoílo, 4-nitrobenzoílo, un grupo sulfonilo, un grupo aciloxi, un grupo aralquilo y un grupo sililo; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/051127.

Solicitante: WILLIAM MARSH RICE UNIVERSITY.

Inventor/es: GANGWAR, SANJEEV, LU,MIN, CHOWDARI,NAIDU S, NICOLAOU,KYRIACOS C, MANDAL,DEBASHIS, POUDEL,YAM B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2769876_T3.pdf

 

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