Procesos para la preparación de (S)-3-4-((4-(morfolinometil) bencil) oxi) -1-oxoisoindolin-2il-) piperidin-2, 6-diona y formas farmacéuticas aceptables de las mismas.

Un proceso para preparar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I):

**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende(paso 1.1) transformar un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (II):**Fórmula**

o una sal del mismo, donde

(i) Z1 es NHY, y Z2 es OR; o

(ii) Z1 es OR, y Z2 es NHY;

R es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, o un grupo protector adecuado de un grupo carboxi; y

Y es hidrógeno, o un grupo protector de amino adecuado;

en un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (III), o una sal del mismo:**Fórmula**

i) Z3 es NHY, y Z4 es OH; o

(ii) Z3 es OH, y Z4 es NHY;

en condiciones adecuadas para la transformación de éster en ácido; donde el paso 1.1 se produce en presencia de un ácido;

(paso 1.2) ciclar el compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (III) en un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I-a):**Fórmula**

en condiciones adecuadas para la ciclación;

(paso 1.3) donde Y no es hidrógeno, desprotegiendo el compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I-a) en un compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I) en condiciones convenientes para la desprotección; y

(paso 1.4), opcionalmente, transformar el compuesto enantioméricamente enriquecido o enantioméricamente puro de la fórmula (I) en una sal farmacéutica aceptable del mismo en condiciones aptas para la formación de sal;

donde el paso 1.1 y el paso 1.2 ocurren en un recipiente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/054099.

Solicitante: CELGENE CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 86 MORRIS AVENUE SUMMIT, NJ 07901 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEONG, WILLIAM, W., FEIGELSON,GREGG B, ZHANG,CHENGMIN, COHEN,BENJAMIN M, TRAVERSE,JOHN F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2712652_T3.pdf

 

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