Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(29/04/2020) Un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
en que:
Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino;
Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino;
Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2
e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces;
R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(08/05/2019) Un puesto de formula I:**Fórmula**
en que:
Y1 se selecciona de N, NH y CH;
Y2 se selecciona de N, NH y CH;
Y3 se selecciona de N y C;
Y4 se selecciona de N y CH;
R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con…
Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
(08/02/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
m se selecciona de 0, 1 y 2;
p se selecciona de 0 y 1;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
Y3 se selecciona de NH y CR7R8;
R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10;
R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido…
Derivados de 1-(triazin-3-il/piridazin-3-il)-piper(-azin)idina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/495, C07D249/14, A61P35/04, C07D241/26.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
R4a se selecciona de hidrógeno e hidroxi;
R6 se selecciona de hidrógeno, halo, metilo y amino-carbonilo;
10 R7 se selecciona de hidrógeno, metilo, halo, hidroxi, hidroxi-metilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo y tiazolilo;
R8 se selecciona de amino, amino-metilo, 1-aminoetilo y metil-amino;
R9 se selecciona de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alcoxi, -C(O)OR10, -
NHC(O)R10 y tetrazolilo;
R10 se selecciona de hidrógeno, C1-4alquilo sustituido con halo, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está sin sustituir o sustituido con metoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2699354_T3.pdf
Compuestos de N-heteroarilo sustituido por N-azaespirocicloalcano y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(02/01/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
p se selecciona a partir de 0 y 1;
q se selecciona a partir de 0 y 1;
Y1 se selecciona a partir de CH y N;
Y2 se selecciona a partir de CR6 y N;
R1 es -XR1a; en donde R1a se selecciona a partir de arilo de 6 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 3 a 8 átomos de carbono y un grupo heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos o grupos independientemente seleccionados a partir de N, C(O), O y S; en donde este arilo o heteroarilo de R1a está sustituido con 1 a 5 grupos R9 independientemente seleccionados a partir de halógeno, amino, hidroxilo, N3, alquilo…