Combinación de un conjugado de naloxol-peg y un agonista opioide.

Una composición farmacéutica en una forma de dosificación unitaria en tableta sólida en donde dicha forma de dosificación unitaria comprende una sal de oxalato del conjugado de naloxol-polietilenglicol,

en la que el conjugado de naloxol-polietilenglicol tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde la sal está en una forma cristalina sustancialmente pura y la forma cristalina presenta valores d del pico de difracción de rayos X en polvo (Å) de la Forma B que comprenden 13,2; 7,9; 7,0; 6,6; 6,0; 5,7; 5,2; 5,1; 4,44; 4,39; 3,95; 3,88; 3,63; y 3,43, y un agonista opioide, en donde dicha sal de oxalato del conjugado de naloxolpolietilenglicol está presente en una cantidad tal que no se produce una inhibición significativa del efecto analgésico central de dicho agonista opioide cuando la composición se administra a un sujeto.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15188944.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.

Inventor/es: AURELL, CARL-JOHAN, YMEN,BO,INGVAR, SEBHATU,Tesfai, BOHLIN,MARTIN HANS, HEALY,ERIC THOMAS, JENSEN,DAVID RICHARD, JONAITIS,DAVID THOMAS, PARENT,STEPHAN, ASLUND,BENGT LEONARD.

Fecha de Publicación: 15 de Julio de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K45/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
A61K47/60 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
A61P39/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Protectores generales o productos antitóxicos.
C07D489/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Sales; Complejos orgánicos.

PDF original: ES-2819305_T3.pdf

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