Proceso para la preparación de Iopamidol.

Un proceso para la preparación de Iopamidol (II) que comprende la siguiente reacción:

**Fórmula**

en la que X es OR2 o R3, y en la que R2 y R3 son un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo C6, opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, nbutilo, sec-butilo, t-butilo y fenilo;

y que comprende las siguientes etapas:

a) hacer reaccionar el Compuesto (I) con el agente acilante cloruro de (S)-2-(acetiloxi)propanoílo en un medio de reacción proporcionando el derivado de N-(S)-2-(acetiloxi)propanoílo del Compuesto (I);

b) hidrolizar el producto intermedio de la etapa a) con una disolución acuosa a un pH comprendido de 0 a 7, añadir agua o una disolución alcalina diluida, liberar los hidroxilos de los grupos protectores que contienen boro, obtener el derivado de acetiloxi del Compuesto (II) y recuperación opcional del derivado de boro;

c) hidrólisis alcalina del derivado de acetiloxi del Compuesto (II) restaurando el grupo (S)-2-(hidroxi)propanoílo para obtener Iopamidol (II).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/073692.

Solicitante: BRACCO IMAGING S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA E. FOLLI 50 20134 MILANO ITALIA.

Inventor/es: LATTUADA,Luciano, BATTISTINI,ELISA, BUONSANTI,FEDERICA, IMPERIO,DANIELA, NAPOLITANO,ROBERTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C231/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.
  • C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
  • C07F5/04 C07F 5/00 […] › Esteres de los ácidos bóricos.

PDF original: ES-2674279_T3.pdf

 

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