Nanopartículas lipídicas sólidas paramagnéticas (pSLN) que contienen complejos anfifílicos metálicos para IRM.

Una nanopartícula lipídica sólida paramagnética (pSLN) que comprende:



un núcleo lipídico sólido hasta 55 ºC, que comprende al menos un glicérido seleccionado del grupo que consiste en: un monoglicérido, un diglicérido y un triglicérido, o mezclas de los mismos, que tienen una cadena de alquilo C12-C24 lineal y ramificada, saturada o insaturada, en el que en el caso de un diglicérido y triglicérido, la cadena de alquilo puede ser igual o diferente, que además comprende opcionalmente un ácido graso C12-C22 saturado o insaturado, un éster de ácido graso, y mezclas de los mismos,

estando rodeado dicho núcleo lipídico sólido por un componente anfifílico que comprende un resto quelante de metal paramagnético anfifílico seleccionado de entre: un derivado de diazepina de fórmula I y un tetraazociclododecano de fórmula II o sus sales:**Fórmula**

en las que:

Y es un grupo de fórmula Y'-NH- o (Y')2-N-, en las que Y' se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C8-C16 lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo alquilo C1-C10 interrumpido por un grupo fosfato -O-(HO-P=O)-O- opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre: hidroxilo - OH, carboxi -COOR1, oxicarbonil-alquilo (C8-C16) y oxicarbonil-alquenilo (C8-C16); en el que R1 es hidrógeno H o un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o Y' es un éster monofosfato de un glicerol sustituido o parcialmente sustituido, que tiene al menos un grupo funcional de dicho glicerol esterificado con un ácido graso alifático con cadenas de carbono saturadas o insaturadas, y la función de ácido fosfórico está libre o salificada con un metal alcalino o alcalinotérreo;

L es un enlazador bivalente seleccionado de entre: un grupo cíclico o heterocíclico C3-C10 alifático y alquilo C1- C6, alquenilo o alquinilo C2-C6, lineal o ramificado opcionalmente sustituido o interrumpido con un átomo o un grupo seleccionado de entre: carbonilo -C=O, tiocarbonilo -C=S, amino -NR1-, carboxi -COO-, oxi-carbonilo - OCO-, amido -NR1CO- o -CONR1-, oxígeno -O- y azufre -S-, en los que R1 es tal como se ha definido anteriormente;

RI-IV y RI-III son cada uno, independientemente un grupo alquil (C1-C3)-carboxi,

en el que dicho resto quelante del mismo está complejado con un ion metálico paramagnético seleccionado del grupo que consiste en: Gd(III), Mn(II), Cr(III), Cu(II), Fe(III), Pr(III), Nd(III), Sm(III), Tb(III), Yb(III), Dy(III), Ho(III) y Er(III), o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/068463.

Solicitante: BRACCO IMAGING S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA EGIDIO FOLLI 50 20134 MILANO ITALIA.

Inventor/es: VISIGALLI, MASSIMO, MAIOCCHI,ALESSANDRO, GHIANI,SIMONA, BRIOSCHI,CHIARA, CABELLA,CLAUDIA, MIRAGOLI,LUIGI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K49/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › compuestos orgánicos.
  • A61K49/18 A61K 49/00 […] › caracterizadas por un aspecto físico particular, p. ej. emulsiones, microcápsulas, liposomas.

PDF original: ES-2726603_T3.pdf

 

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