Procedimiento para fabricar compuestos de isoquinolina.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I o un estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo:
**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
en condiciones de reacción suficientes para producir un compuesto de fórmula I; en la que Z es O, NR1 o S;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, halo, hidroxi, ciano, -S(O)n-N(R8)-R8, -NR8C(O)NR8R8 y -X1R8;
en los que X1 es oxígeno, -S(O)n- o -NR9-;
n es 0, 1 o 2;
cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido siempre que cuando X1 es -SO- o -SO2-, R8 no es hidrógeno; y
R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y arilo;
o R3 y R4 junto con los átomos de carbono pendientes de los mismos, forman un cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido;
R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y -X2R10;
en la que X2 es oxígeno, -S(O)n-, o -NR13-;
n es 0, 1 o 2;
R10 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido; y
R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y arilo; o cuando X2 es -NR13-, R10 y R13, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se pueden unir para formar un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido; y
cada R11 se selecciona independientemente de alquilo, bencilo y arilo, o dos R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 4-8 miembros o un heteroarilo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/050538.
Solicitante: FIBROGEN, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 409 Illinois Street San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, PARK,JUNG MIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D217/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
PDF original: ES-2631655_T3.pdf
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