Procedimiento para fabricar compuestos de isoquinolina.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I o un estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo:

**Fórmula**

comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de fórmula II:**Fórmula**

con un compuesto de fórmula III:**Fórmula**

en condiciones de reacción suficientes para producir un compuesto de fórmula I; en la que Z es O, NR1 o S;

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo;

R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, halo, hidroxi, ciano, -S(O)n-N(R8)-R8, -NR8C(O)NR8R8 y -X1R8;

en los que X1 es oxígeno, -S(O)n- o -NR9-;

n es 0, 1 o 2;

cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido siempre que cuando X1 es -SO- o -SO2-, R8 no es hidrógeno; y

R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y arilo;

o R3 y R4 junto con los átomos de carbono pendientes de los mismos, forman un cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido;

R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y -X2R10;

en la que X2 es oxígeno, -S(O)n-, o -NR13-;

n es 0, 1 o 2;

R10 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido; y

R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y arilo; o cuando X2 es -NR13-, R10 y R13, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se pueden unir para formar un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido; y

cada R11 se selecciona independientemente de alquilo, bencilo y arilo, o dos R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 4-8 miembros o un heteroarilo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/050538.

Solicitante: FIBROGEN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 409 Illinois Street San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, PARK,JUNG MIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D217/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

PDF original: ES-2631655_T3.pdf

 

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