Formas cristalinas de ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/12/2018). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Clasificación: A61K31/472, A61P7/06, C07D217/26.
Forma cristalina 2 del ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético (compuesto A) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
(Compuesto A, Forma 2), y se caracteriza por tener un difractograma de rayos X en polvo que comprende un pico a 19,3 ±0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación de Cu-Kα; y
(i) el difractograma comprende además al menos un pico seleccionado entre 8,1, 10,6, 11,5, 14,5, 16,2, 21,5, 21,9, 22,7, 24,5 y 26,6 °2θ 6 0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación Cu-Kα, o
(ii) una curva de calorimetría de barrido diferencial (DSC) que comprende un endotermo a aproximadamente 249 °C, cuando se mide a una velocidad de calentamiento de 10 °C/min.
PDF original: ES-2694297_T3.pdf
Formas cristalinas de un inhibidor de prolil hidroxilasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/11/2018). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Clasificación: A61K31/47, C07D217/26.
El ácido [(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-isoquinolin-3-carbonil)-amino]-acético cristalino (Forma A del Compuesto A) caracterizado por un difractograma de rayos X de polvo que comprende los siguientes picos: 8,5, 12,8, 16,2, 21,6, 22,9 y 27,4 º2θ ± 0,2 º2θ, cuando se mide usando radiación Cu Kα.
PDF original: ES-2689430_T3.pdf
Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…
Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.
(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde
A es (C1-C4)-alquileno;
B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…
Procedimiento para fabricar compuestos de isoquinolina.
(26/04/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I o un estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
en condiciones de reacción suficientes para producir un compuesto de fórmula I; en la que Z es O, NR1 o S;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo…
Métodos para aumentar la eritropoyetina endógena.
(22/07/2013) El uso de un compuesto de carboxamida heterocíclico seleccionado del grupo que consiste enpiridinocarboxamidas, quinolinacarboxamidas, isoquinolinacarboxamidas, cinolinacarboxamidas, y betacarbolinacarboxamidasque inhiben el factor inducible por hipoxia (HIF) de la actividad de la enzima prolil hidroxilasaen la fabricación de un medicamento para aumentar la eritropoyetina endógena en la prevención, el pre-tratamiento,o el tratamiento de la anemia.
COMPUESTOS DE HETEROARILO QUE CONTIENEN NITRÓGENO Y SU USO EN EL AUMENTO DE ERITROPOYETINA ENDÓGENA.
(27/06/2011) Un compuesto representado por la fórmula I: En la que: q es cero o uno; p es cero o uno; Ra es -COOH o -WR8; con la condición de que cuando Ra es -COOH entonces p sea cero y cuando Ra es -WR8 entonces p sea uno; W se selecciona entre el grupo que consiste en oxígeno, -S(O)n- y -NR9- en el que n es cero, uno o dos, R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, o cuando W es -NR9- entonces R8 y R9, junto con el átomo…