Procedimientos para preparar inhibidores JAK y compuestos intermedios relacionados.

Un proceso de preparación de una composición que comprende un racemato de un compuesto de Fórmula Ia:



**(Ver fórmula)**

que comprende:

a) tratar una composición que comprende un exceso enantiomérico del (R)- o (S)-enantiómero de un compuesto de Fórmula Ia con un compuesto de fórmula D-1

**(Ver fórmula)**

En presencia de una primera base bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de Fórmula IV:

**(Ver fórmula)**

y

(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV. con un compuesto de fórmula D-1 en presencia de una segunda base;

donde:

* es un carbono quiral;

P1 es un grupo protector; y

R1 se selecciona entre cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, y fluoroalquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/021003.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,MEI, RODGERS,James D, WANG,Haisheng, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, METCALF,BRIAN W, LIN,QIYAN, YUE,TAI-YUEN, PAN,YONGCHUN, XIA,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F5/04 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Esteres de los ácidos bóricos.
  • C07F7/08 C07F […] › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.

PDF original: ES-2641761_T3.pdf

 

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