Lípidos biodegradables para la administración de agentes activos.

Un compuesto de fórmula IB

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 y R2 son cada uno,

independientemente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o heterociclo; o

R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido;

cada aparición de R es, independientemente, -(CR3R4)-;

cada aparición de R3 y R4 son, independientemente H, OH, alquilo, alcoxi, -NH2, alquilamino o dialquilamino (en una realización preferida, cada aparición de R3 y R4 son, independientemente, H o alquilo C1-C4);

o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están directamente unidos, forman un grupo cicloalquilo, en la que no más de tres grupos R en cada cadena unida al carbono C* son cicloalquilo (por ejemplo, ciclopropilo);

Q está ausente o es -O-, -NH-, -S-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R4)-, -N(R5)C(O)-, -S-S-, -OC(O)O-, -ON≥ C(R5)-, -C(R5)≥N-O-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -C(O)S-, -C(S)O- o -C(R5)≥N-OC( O)-;

R5 es H o metilo;

a es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

b es 0, 1, 2 o 3;

R' está ausente, es hidrógeno o alquilo (por ejemplo, alquilo C1-C4);

M1 y M2 son cada uno, independientemente, un grupo biodegradable;

cada uno de R9 y R10 son, independientemente, alquileno, o alquenileno; y

cada uno de R11 y R12 son independientemente alquilo o alquenilo, opcionalmente terminado por COOR13 donde cada R13 es independientemente alquilo;

con la condición de que:

R9, M1, y R11 sean juntos al menos 8 átomos de carbono de longitud; y

R11, M2, y R12 sean juntos al menos 8 átomos de carbono de longitud.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/039164.

Solicitante: ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 THIRD STREET, 3RD FLOOR CAMBRIDGE, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BAILLIE, THOMAS, A., MAIER, MARTIN, MANOHARAN, MUTHIAH, AKINC,AKIN, RAJEEV,KALLANTHOTTATHIL G, JAYARAMAN,MUTHUSAMY, MATSUDA,SHIGEO, JAYAPRAKASH,NARAYANANNAIR K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7088 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que tienen al menos tres nucleósidos o nucleótidos.
  • A61K31/713 A61K 31/00 […] › Acidos nucleicos u oligonucleótidos con estructura en doble hélice.
  • A61K47/44 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Aceites, grasas o ceras previstas en dos o más grupos de A61K 47/02 - A61K 47/42; Aceites naturales o aceites naturales modificados, grasas o ceras, p. ej. aceite de ricino, aceite de ricino polietoxilado, cera Montana, lignito, goma laca, colofonía, cera de abeja o lanolina (glicéridos sintéticos, p. ej. triglicéridos de cadena mediana, A61K 47/14).
  • A61P37/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
  • C07C229/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › siendo la estructura carbonada acíclica e insaturada.
  • C12N15/85 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › para células animales.
  • C12N5/071 C12N […] › C12N 5/00 Células no diferenciadas humanas, animales o vegetales, p. ej. líneas celulares; Tejidos; Su cultivo o conservación; Medios de cultivo para este fin (reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00). › Células o tejidos de vertebrados, p.ej. células o tejidos humanos.

PDF original: ES-2634087_T3.pdf

 

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