Forma galénica oral microparticulada para la liberación retardada y controlada de principios activos farmacéuticos.

Forma galénica oral microparticulada de liberación retardada y controlada de al menos un principio activo,

con la exclusión del peridopril, teniendo este principio activo una ventana de absorción in vivo esencialmente limitada a las partes altas del tracto gastrointestinal,

comprendiendo esta forma galénica oral unas microcápsulas "depósito" que contienen al menos un principio activo con la exclusión del perindopril, siendo estas microcápsulas del tipo de las constituidas por unas partículas de principio activo recubiertas cada una de al menos una película de revestimiento, y caracterizadas

∗ por que esta película de revestimiento está constituida de un material compuesto:

• que comprende:

al menos un polímero hidrófilo A portador de grupos ionizados a pH neutro, y

al menos un compuesto hidrófobo B seleccionado entre el grupo constituido por:

- las ceras vegetales tomadas solas o en mezclas entre sí;

- los aceites vegetales hidrogenados tomados solos o en mezcla entre sí; preferentemente seleccionadas del grupo que comprende: el aceite de algodón hidrogenado, el aceite de soja hidrogenado, el aceite de palma hidrogenado y de todas las mezclas entre sí;

- los diésteres del glicerol y de al menos un ácido graso, preferentemente el ácidobehénico, tomados solos o en mezclas entre sí;

- los triésteres del glicerol y de al menos un ácido graso, preferentemente el ácido behénico, tomados solos o en mezclas entre sí;

• y que representa una fracción másica (% en peso con respecto a la masa total de las microcápsulas) ≤ 40:

∗ por que dichas microcápsulas tienen un diámetro comprendido entre 200 y 800 micrones, preferiblemente entre 200 y 600 micrones;

∗ por que la relación ponderal B/A está comprendida entre 0,5 y 1,5;

∗ por que la liberación del principio activo de dichas microcápsulas se controla por dos mecanismos distintos de activación, siendo uno basado en una variación de pH y permitiendo el otro la liberación del principio activo, al final de un tiempo predeterminado de permanencia en el estómago, con un comportamiento de disolución in vitro, realizada según las indicaciones de la farmacopea europea 3ª edición titulada "Ensayo 40 de disolución de las formas orales sólidas" (dissolutest de tipo II efectuado en condiciones SINK mantenido a 37ºC y agitado a 100 rpm), tal que:

- a pH constante 1,4, el perfil de disolución comprende una fase de latencia de duración inferior o igual a 5 horas, preferentemente comprendida entre 1 y 5 horas; y una fase de liberación 45 controlada después de la fase de latencia tal que el tiempo de liberación del 50% del principio activo (t1/2) está comprendido entre 0,25 y 35 horas, preferentemente entre 0,5 y 20 horas;

- el paso, durante la fase de latencia, de pH 1,4 a pH 6,8, conduce a una fase de liberación que empieza sin tiempo de latencia.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2002/003443.

Solicitante: Flamel Ireland Limited.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Block 10-1, Blanchardstown Corporate Park, Ballycoolin Dublin 15 IRLANDA.

Inventor/es: CASTAN, CATHERINE, LEGRAND, VALERIE, MEYRUEIX, REMI, SOULA, GERARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61K31/522 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61K47/14 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono.
  • A61K47/36 A61K 47/00 […] › Polisacáridos; Sus derivados.
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
  • A61K9/22 A61K 9/00 […] › del tipo de liberación prolongada o discontinua.
  • A61K9/26 A61K 9/00 […] › Partículas distintas en una matriz soporte.
  • A61K9/48 A61K 9/00 […] › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.
  • A61K9/50 A61K 9/00 […] › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).
  • A61K9/52 A61K 9/00 […] › del tipo con liberación prolongada o discontinua.
  • A61P15/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Anticonceptivos femeninos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P31/10 A61P 31/00 […] › Antifúngicos.
  • A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.

PDF original: ES-2661723_T3.pdf

 

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