Composición que comprende un principio activo de baja solubilidad acuosa.

Composición que comprende al menos un principio activo de solubilidad acuosa inferior a 1 g/l de agua pura,

estando dicho principio activo presente allí en forma asociada de manera no covalente a unas nanopartículas formadas de al menos un polímero POM de la fórmula (II) siguiente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

**(Ver fórmula)**

en la que:

- R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo acilo lineal de C2 a C10, un grupo acilo ramificado de C3 a C10, un grupo piroglutamato o un grupo hidrófobo G;

- R2 representa un grupo -NHR5 o un resto aminoácido terminal enlazado por el nitrógeno y cuyo carboxilo está eventualmente sustituido con un radical alquilamino -NHR5 o un alcoxi -OR6;

- R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal de C1 a C10, un grupo alquilo ramificado de C3 a C10, o un grupo bencilo;

- R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal de C1 a C10, un grupo alquilo ramificado de C3 a C10, un grupo bencilo o un grupo G;

- G representa un radical tocoferilo;

- m y n son unos números enteros positivos, diferentes de cero;

- (m+n) varía de 25 a 100;

- el porcentaje de injerto molar de los grupos hidrófobos G, (n)/(n+m) varía del 10 al 21% molar;

y en la que dicho principio activo está presente a razón de al menos 5 μmol/g de POM;

con la exclusión de una composición que comprende carvedilol base en forma asociada de manera no covalente a nanopartículas formadas de un polímero poliglutamato injertado con un 20% de vitamina E y que presenta un grado de polimerización de aproximadamente 100, estando presente el carvedilol base a razón de aproximadamente 248 μmol/g de poliglutamato; y

con la exclusión de una composición que comprende carvedilol base en forma asociada de manera no covalente a nanopartículas formadas de un polímero poliglutamato injertado con un 10% de vitamina E y que presenta un grado de polimerización de aproximadamente 100, estando presente el carvedilol base a razón de aproximadamente 311 μmol/g de poliglutamato.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2009/052613.

Solicitante: Flamel Ireland Limited.

Inventor/es: MEYRUEIX, REMI, BREYNE, OLIVIER, CHAN, YOU-PING, JORDA, RAFAEL, POULIQUEN,GAUTHIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K9/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).
  • A61K9/51 A61K 9/00 […] › Nanocápsulas.

PDF original: ES-2785057_T3.pdf

 

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