Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.

Compuestos de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

donde

W1,

W2 denota N;

R1 denota -(CY2)n-E-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3,-(CY2)n-Het1,

-(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Cyc,

-(CY2)n-CONH-Cyc, -(CY2)n-NHCO-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY,

-(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CONY2, -(CYR8)n-NY2, -(CYR8)n-NYCOY,

-(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCONY2 o -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2;

R2 denota H;

R1, R2 juntos también denotan -(CY2)P-NH-(CY2)P-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-,

-(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-,

-(CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-,

**(Ver fórmula)**

R3 denota furilo o oxazolilo,

que puede estar monosustituido con A o Cyc;

R4 denota H;

R5 denota fenilo,

que puede estar mono o disustituido con A o Hal,

o piridilo,

que puede estar monosustituido con A o Hal;

R6, R7 juntos denotan -(CY2)2-;

R8 denota Y o Ar;

R9 denota Y;

R10 denota Hal, Y, OY, -O(CY2)n-OY, NY2, Cyc, COOY, CONH2, NHCOY o CN;

con la condición de que R 9 y R10 no sean simultáneamente H;

R2, R10 juntos también denotan -(CY2)P- o -(CY)2-;

X denota CO;

E denota -(CY2)m-, O, CO, -COO- o SO2;

Y denota H o A;

A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C,

en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar en forma independiente entre sí por Hal y/o ≥O;

Cyc denota cicloalquilo con 3-6 átomos de C,

en donde 1-3 átomos de H se pueden reemplazar en forma independiente entre sí por OH o COOH;

Ar denota un carbociclo mono o biciclico insaturado o aromático con 3-10 átomos de C,

que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por A, Hal, OY, COOY, CONH2, NHCOY, -(CY2)n-NY2, NO2, SO2Y, CN y Het2, o que se puede fusionar a Cyc;

Het1 denota un heterociclo mono o bicíclico insaturado o aromático con 1-10 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S,

que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por Hal, A, Cyc, OY, COOY, CONH2, NHCOY, NY2, SO2Y, SO2NY2, NHSO2Y, CN y Ar;

Het2 denota un heterociclo monocíclico insaturado de 5 miembros con 1-3 átomos de C y 2-4 átomos de N y/o S, que puede estar sustituido con A;

Het3 denota un heterociclo saturado mono o biciclico con 3-7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S,

que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por ≥O, A, Hal, -(CY2)n- Cyc, -(CY2)n-OY, COY, COOY, CONY2, NHCOY, NY2, CN, SO2Y y -(CY2)n-Ar;

Hal denota F, CI, Br o I;

m, n denotan en forma independiente uno del otro 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6; y

p denota 1, 2 o 3;

y/o sus sales fisiológicamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/020802.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P15/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
  • C07D405/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2663972_T3.pdf

 

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