Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos que son mejorados por la inhibición de HDAC.

Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**

en la que:



X es C o S≥O;

A representa CH;

n es 0, 1, 2 o 3;

R1 es fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, heterociclo insaturado o parcialmente saturado de 8-10 miembros que contiene heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S;

estando cualquiera de esos anillos opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos de ciano, halógeno, nitro, 10 hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquil C1-6-carbonilo, arilo C6-10, ariloxi C6-10, aril C6-10- carbonilo, N(Ra)2, SO2N(Ra)2, N(Ra)SO2Ra, heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6;

R2 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, sulfonilamino, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, halocicloalquilo C3-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, nitro, N(Ra)2, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-6, aril C6-10-alcoxi C1-6; heterociclo saturado o parcialmente saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, opcionalmente unidos por un grupo alquilo C1-4; heterociclo insaturado de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S, pero no más de uno de los cuales es O o S; heterociclo insaturado de 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno; o un heterociclo saturado, parcialmente saturado o insaturado de 7-13 miembros que contiene heteroátomos independientemente seleccionados de N, O o S; estando cualquiera de esos anillos opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos de uno o más grupos independientemente elegidos de halógeno, hidroxi, amino, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;

R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o CR5R6 representa un carbonilo o CR5R6 representa un ciclopropilo;

cada Ra está seleccionado independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, alquil C1-6-carbonilo y aril C6-10- carbonilo; y sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros, estereoisómeros del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/066524.

Solicitante: IRBM - Science Park S.p.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Pontina Km 30.600 00040 Roma ITALIA.

Inventor/es: LAUFER, RALPH, ALTAMURA, SERGIO, SUMMA, VINCENZO, BRESCIANI, ALBERTO, HARPER,STEVEN, GAMBARI,ROBERTO, MONTEAGUDO,EDITH, NIZI,EMANUELA, BREVEGLIERI,GIULIA, FABBRINI,DANILO, PACE,PAOLA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/421 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D263/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2658194_T3.pdf

 

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