Inhibidores de reabsorción de monoamina con base en tetralona.

Un compuesto que tiene una estructura de la Fórmula (II), Fórmula (III),

Fórmula (IV) o Fórmula (V), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmula**

en donde

n es un entero seleccionado desde 0 hasta 2;

D es CX-Ar1 o N-AR1;

m es 1;

cada X es independientemente H o OH;

AR1 es **Fórmula**

V y W son cada uno independientemente H, halógeno, CF3, CN, OR9, SR9, S(O)2R9, NR10R11, NR10S(O)2R9, NR10C(O)R9, acilo (es decir un sustituyente que tiene la fórmula C(O)R, en donde R es H, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido), alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido,

en donde

V y W, junto con los átomos a los que se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 5 a 7 miembros;

cada R9, R10 y R11 es independientemente H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;

en donde dos de R9, R10 y R11 junto con los átomos a los cuales se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 3 a 7 miembros;

cada R1 y R2 es independientemente H, halógeno, CN, CF3, OR12, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde R12 es H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; y

R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; en donde el término "alquilo" en sí mismo o como parte de otro sustituyente, significa un radical de hidrocarburo de cadena recta o ramificada o cíclica, o combinación de las mismas, que puede ser completamente saturado, mono- o poliinsaturado y puede incluir radicales di y multivalentes, que tienen el número de átomos de carbono designado;

los sustituyentes para los grupos alquilo, heteroalquilo y heterocilcoalquilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', ≥O, ≥NR', ≥N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR- ,C(NR'R''R''')≥N R'''', -NR-C(NR'R'')≥N R''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, en un número que

varía desde cero hasta (2m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en dicho radical alquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, en donde R', R'', R''' y R'''' son cada uno independientemente hidrógeno, heteroalquilo, arilo, alquilo, alcoxi o grupos tioalcoxi, o grupos arilalquilo; los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', ≥O, ≥NR', ≥N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, - SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', - CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', NR''C(O)R', NR'- C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR-C(NR'R''R''')≥NR'''', -NR-C(NR'R'')≥NR''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoroalcoxi (C1-C4), y fluoroalquilo (C1-C4), en un número que varía desde cero hasta el número total de valencias abiertas sobre el sistema de anillo aromático; y donde R', R'', R''' y R'''' son independientemente hidrógeno, grupos alquilo, heteroalquilo, arilo o heteroarilo; y cualquier enantiómero, diastereoisómero, mezcla racémica, mezcla enriquecida enantioméricamente, y forma enantioméricamente pura del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/049069.

Solicitante: Sunovion Pharmaceuticals Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 84 WATERFORD DRIVE MARLBOROUGH, MA 01752-7010 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BUSH,LARRY,R, MA. JIANGUO, SHAO,LIMING, WANG,FENGJIANG, MALCOLM,SCOTT CHRISTOPHER, HEWITT,MICHAEL CHARLES, VARNEY,MARK, CAMPBELL,UNA, ENGEL,SHARON RAE, HARDY,LARRY WENDELL, KOCH,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4706 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.

PDF original: ES-2566479_T3.pdf

 

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