Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo,
[1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por átomos de N, O y/o S y en el que 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por R5, Cyc indica cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, el cual está no sustituido o monosustituido con OH, Hal o A, A' indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 6 átomos de C, en el que 1 a 5 átomos de H pueden estar reemplazados por F,
R3 indica H o alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 6 átomos de C,
R5 indica F, Cl u OH,
Hal indica F, Cl, Br o I,
n indica 0, 1 o 2,
q indica 0, 1, 2 o 3
, con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, X4 indiquen N, y sales, tautómeros y esteroisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, y excluyendo los compuestos
4-[4-(1H-1,3-bencimidazol-1-il)benzoil]piperazin-1-carboxilato de etilo,
4-[4-(1H-1,3-bencimidazol-1-il)benzoil]piperazin-1-carboxilato de isopropilo,
4-[4-(1H-1,3-bencimidazol-1-il)benzoil]piperazin-1-carboxilato de terc-butilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000478.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, STAEHLE, WOLFGANG, LEUTHNER,Birgitta, WIENKE,DIRK, FRIESE-HAMIM,MANJA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4725 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D217/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
- C07D217/24 C07D 217/00 […] › Atomos de oxígeno.
PDF original: ES-2634875_T3.pdf
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