Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H,…
Compuestos aril triazol con actividad antitumoral.
(18/02/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
en la que,
R1 es H, CONR4R5;
R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F;
R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o
R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural;
R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino;
R2…
Ésteres en posición 20 de camptotecinas.
(03/12/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A es alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C8)lineal o ramificado;
n y m son ambos 0; Y es 4-trimetilamonio-3-hidroxibutanoiloxilo, tanto en la forma de sal interna como en la formade una sal con un anión de un ácido farmacéuticamente aceptable,
R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)≥N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un alquilo(C1-C5) lineal o ramificado ogrupo alquenilo(C1-C5), o un grupo cicloalquilo(C3-C10), o un grupo cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C5) lineal oramificado, o un grupo arilo(C6-C14), o un grupo arilo(C6-C14)-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, o un grupoheterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico…
Derivados de glicosaminoglicanos totalmente N-desulfatados como agentes inhibidores de la heparanasa, dotados con actividad antiangiogénica y desprovistos de efecto anticoagulante.
(26/11/2013) Heparina N-reacetilada totalmente N-desulfatada, de fórmula
en la que el anillo U tiene el siguiente significado
R y R1 son un residuo acetilo;
X y X', son el grupo -CH2-D, en el que D es hidroxilo;
n y m, que pueden ser los mismos o diferentes, pueden variar de 1 a 40; la suma de n+m varía de 6 a 40;la relación m:n varía de 10:2 a 1:1, el símbolo indica que las unidades marcadas con m y n estánestadísticamente distribuidas a lo largo de la cadena de polisacárido y no son necesariamentesecuenciales.
Tratamiento de tumores resistentes a fármacos.
(07/03/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I,
en el que R es hidrógeno o alquilo C1-C4,
para la preparación de un medicamento para el tratamiento de tumores resistentes a fármacos y/o para la administración a pacientes que padecen un cáncer asociado con un polimorfismo en el gen que codifica la ADN topoisomerasa I.
COMBINACIONES DE AGENTES TERAPÉUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(22/02/2012) Una composición farmacéutica que comprende (a) 7-t-butoxiiminometilcamptotecina; y (b) carboplatino
DERIVADOS DE GLUCOSAMINOGLUCANOS PARCIALMENTE DESULFATADOS COMO INHIBIDORES DE HEPARANASA, PROVISTOS DE ACTIVIDAD ANTIANGIOGÉNICA Y DESPROVISTOS DE EFECTO ANTICOAGULANTE.
(08/11/2011) Heparina modificada que contiene residuos de glucosamina con diferentes grados de N-desulfatación, en el que dicha N-acetilación posterior obtenible sometiendo la heparina al procedimiento que consiste en las etapas siguientes: a) N-desulfatación mediante hidrólisis solvolítica de los residuos de sulfamino en DMSO:H2O 95:5 v:v a temperatura ambiente durante un tiempo que varía de 0,5 a 8 horas, para dar la eliminación total o parcial de los grupos sulfato en la posición 2 de los residuos de glucosamina; b) N-acetilación de dichos grupos total o parcialmente desulfatados en la posición 2 de los residuos de glucosamina mediante tratamiento en solución acuosa alcalina (pH 8-9) con un agente acetilante, para dar grupos total o parcialmente…
DERIVADOS DE ÁCIDO BIFENIL Y NAFTIL-FENIL HIDROXÁMICO.
(05/04/2011) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, adamantilo, o, Cl; * R2 se selecciona entre el grupo que consiste en OMe, Cl, CN y (CH2)nOH en el que n se selecciona entre 0, 1 y 2; o * R2, tomado junto al anillo al que está unido, forma un derivado de metilen- o etilen-dioxi; * R3 se selecciona entre H y Cl; * A es uno de los siguientes grupos divalentes: [CH=CH] (trans), [C=C], o, tomado junto al anillo al que está unido, forma un grupo naftilo
DERIVADOS CICLOPEPTIDICOS CON ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA.
(10/06/2010) Péptidos cíclicos que tienen la siguiente Fórmula I:
(Fórmula I)c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)
en la que:
c significa cíclico;
R1 un aminoácido con fórmula general: -NX-CY(Z)-CO-; en la que
X se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo C6-C10, bencilo, (CH2)n-COR, (CH2)n-NHR'', 4-COR-bencilo, 4-(CH2-NHR'')-bencilo; en la que n es un número entero de 1 a 5;
Y se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, CHmFm''; en la que m + m'' = 3, en que m y m'' son números enteros de 0 a 3;
Z se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, (CH2)n1-NHR'', 4-NHR''-(CH2)n1-bencilo, 4-COR-bencilo, en la que n1 es un número entero de 0 a 5;
R se selecciona entre el grupo que está constituido…
USO DE ESTERES DE L-CARNITINA O ALCANOIL L-CARNITINAS COMO LIPIDOS CATIONICOS PARA LA LIBERACION INTRACELULAR DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K9/127.
Uso del liposoma que comprende un compuesto de fórmula (II) (II) en la que: R3 es una cadena acílica saturada lineal o ramificada, con 4-26 átomos de carbono; R4 es una cadena alquílica lineal o ramificada, saturada o insaturada, con 4-26 átomos de carbono; y X- es el anión de un ácido farmacológicamente aceptable para la preparación de un medicamento para el transporte de fármacos.
COMPOSICIONES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS QUE RESPONDEN A LA ACTIVACION DEL RECEPTOR PPAR-GAMMA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P5/50, A61P43/00, A61P3/10, A61K31/365, A61P35/02, A61K31/203.
Uso de la espirolaxina de fórmula (I) (I) para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una patología que responde a la activación del receptor PPARã, en la que dicha patología es la diabetes mellitus de tipo 2 insulinorresistente.
DERIVADOS TRICICLICOS DE INDOL CON ACTIVIDAD ANTIGIOGENICA.
(01/03/2006) Los compuestos que tienen la fórmula (I): en la que: X = CH, X1 = N, R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan entre el grupo constituido por: -H, OH, OR5 en el que R5 puede ser alquilo C1 - C4 o bencilo, cuando dos grupos OR5 son vecinales R5 es metileno; o R y R1 pueden ser independientemente nitro, amino posiblemente mono- o di- sustituido con alquilo C1 - C4; alcoxi C1 - C4 carbonilo; R y R1 tomados juntos pueden formar un grupo cíclico alifático o aromático que tiene 5 ó 6 átomos; cuando X1 = N, CH, entonces R2 se selecciona entre el grupo constituido por -H, fenilo, bencilo, alquilo C1 - C6 lineal o ramificado; n = es…
ESTERES DE L-CARNITINA O ALCANOIL L-CARNITINAS UTILES COMO LIPIDOS CATIONICOS PARA LA ADMINISTRACION INTRACELULAR DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K7/00, A61K9/127, C07C229/22.
Constituidos de fórmula (I) en la que: n es un número entero entre 1 y 3; R es hidrógeno o alcanoílo, lineal o ramificado, con 2-6 átomos de carbono; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan una cadena acílica lineal saturada o insaturada, con 3-20 átomos de carbono; y X- es el anión de un ácido farmacológicamente aceptable.
USO DE DERIVADOS DE PROPIONIL L-CARNITINA Y DE ACETIL L-CARNITINA EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2005). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/555, A61P35/00, A61K31/335, A61K45/06, A61K38/14, A61K31/475.
Uso de propionil L-carnitina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer, conteniendo además dicho medicamento taxol, caracterizado porque dicha propionil L-carnitina produce un efecto sinérgico con la actividad del taxol.
ESTERES PERFLUORADOS DE ALCANOIL L-CARNITINA PARA LA PREPARACION DE LIPIDOS CATIONICOS PARA LA ADMINISTRACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS POR VIA INTRACELULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K47/48, A61K9/127, C07C229/22.
El éster perfluorado de alcanoil L- carnitina con fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es alcanoílo, lineal o ramificado, con 2-20, átomos de carbono, perfluorados de manera opcional R2 es un alquilo, lineal o ramificado, con 4-20, átomos de carbono en el que se reemplazan al menos un 40% de los átomos de hidrógeno por átomos de flúor; y X- es el anión del ácido farmacológicamente aceptable.
