Derivados 5beta,14beta-androstano útiles para el tratamiento de enfermedades debidas a la fibrosis de órganos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

donde:

el símbolo representa un enlace sencillo o un enlace doble;



Y es oxígeno o guanidinoimino, donde en la posición 3 es un doble enlace;

Y es hidroxi, OR4 ó SR4, donde en la posición 3 es un enlace sencillo y puede presentar una configuración alfa o beta;

R es un grupo 3-furilo o 4-piridazinilo sustituido o no sustituido;

R1 es hidrógeno; metilo; etilo o n-propilo sustituido con OH ó NR5R6;

R2 es hidrógeno o junto con R3 es un enlace de un anillo de oxirano;

R3 es hidrógeno o junto con R2 es un enlace de un anillo de oxirano;

R4 es hidrógeno; metilo; alquilo C2-C6 ó alquenilo C3-C6 ó acilo C2-C6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo o acilo no sustituidos o sustituidos con un grupo de amonio cuaternario o uno o más OR7, NR8R9, formilo, amidino, guanidinoimino ó NR8R9 e hidroxi;

R5, R6 son de forma independiente hidrógeno; metilo; alquilo C2-C6 no sustituido o sustituido con NR10R11, ó NR10R11 e hidroxi, ó R5 y R6 tomados junto al átomo de nitrógeno forman un anillo penta- o hexa-monoheterocíclico saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre oxígeno o azufre o nitrógeno;

R7 es hidrógeno, metilo o alquilo C2-C4, estando dicho alquilo no sustituido o sustituido con uno o más NR10R11 ó con NR10R11 e hidroxi;

R8, R9 son de forma independiente hidrógeno; metilo; alquilo C2-C6 ó alquenilo C3-C6, estando dichos grupos alquilo y alquenilo no sustituidos o sustituidos con uno o más NR10R11, ó NR10R11 e hidroxi, o R8 y R9 tomados junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo penta- o hexa-monoheterocíclico saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre oxígeno o azufre o nitrógeno, o R8 es hidrógeno y R9 es amidino; o NR8R9 representa propargilamino,

R10, R11 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, o R10 y R11, tomados junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo penta- o hexa-monoheterocíclico saturado o insaturado; para la prevención o tratamiento de una enfermedad debida a la fibrosis de un órgano seleccionado del grupo que consiste en: fibrosis de riñón; fibrosis de corazón; fibrosis de páncreas; fibrosis de pulmón; fibrosis vascular de los vasos; fibrosis de médula espinal, fibrosis de hígado; o fibrosis de órganos debido a la esclerosis sistémica.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/056928.

Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Viale Shakespeare, 47 00144 Rome ITALIA.

Inventor/es: ROSSI, FRANCESCO, FERRARI, PATRIZIA, BIANCHI, GIUSEPPE, BERRINO,LIBERATO, CASCINO,ANTONIO, CIPOLLARO,MARILENA, FORTE,AMALIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/58 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P9/14 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.

PDF original: ES-2556731_T3.pdf

 

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