Derivados de 9-(aril o heteroaril)-2-(pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo) aminopurina como agentes anticancer.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en la que

X representa H,

CH3 o NH2,

R1 representa Ar o Het,

R2 representa pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales es no sustituido o monosustituido por A, [C(R3)2]pAr, [C(R3)2]pHet1, Cyc, CO[C(R3)2]pN(R3)2 o CO[C(R3)2]pHet1,

R3 representa H o alquilo no ramificado o ramificado con 1-4 átomos de C,

Ar representa fenilo, que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pHet110 , CONH2, CONHA y/o CONA2,

Het representa pirazolilo, piridilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, quinolilo o isoquinolilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono- o disustituido por A y/o ≥O,

Het1 representa pirazolilo, piridilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo o piperazinilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono- o disustituido por A y/o [C(R3)2]pHet2,

Het2 representa pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o piperazinilo, cada uno de los cuales es no sustituido o monosustituido por A,

Cyc representa cicloalquilo con 3-7 átomos de C, que es no sustituido o monosustituido por NH2,

A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno o dos no adyacentes grupos CH- y/o CH2 se pueden reemplazar por átomo de N-, O- y/o S- y en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar por F o Cl,

Hal representa F, Cl, Br o I,

p representa 0, 1, 2, 3 o 4,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000371.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: DORSCH, DIETER, WEGENER, ANSGAR, BUSCH, MICHAEL, HOELZEMANN,GUENTER, POESCHKE,Oliver, SEENISAMY,JEYAPRAKASHNARAYANAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/32 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Atomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2614872_T3.pdf

 

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