CIP-2021 : C07K 14/655 : Somatostatinas.

CIP-2021CC07C07KC07K 14/00C07K 14/655[3] › Somatostatinas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.

C07K 14/655 · · · Somatostatinas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Análogos de cortistatina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y/o inmunes.

(23/10/2019) Un compuesto análogo de cortistatina de fórmula general (I), R1-AA1-AA2-AA3-AA4-c[Cys-AA5-Asn-X-Y-Trp-Lys-Thr-Z-AA6-Ser-Cys]-AA7-R2 sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: AA1 es Asp o enlace AA2 es Arg o enlace AA3 es Met o Ala o enlace AA4 es Pro o Gly AA5 es Lys o Arg AA6 es Ser o Thr AA7 es Lys o enlace X, Y, Z son los aminoácidos Phe, Phg, Msa, 3,4,5-trimetilfenilalanina, Msg, 3,4,5-trimetilfenilglicina y/o una dihalogenofenilalanina, diW-Phe; W se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido…

Síntesis de péptidos en fase sólida con BOC y FMOC.

(18/09/2018) Un método para preparar un péptido de fórmula H-D-β-Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, en donde dicho método comprende las etapas de: (a) anclar un primer aminoácido a una resina de soporte sólido a través de un enlace éster para formar un primer producto acoplado, que comprende (i) hacer reaccionar una solución acuosa de carbonato de cesio con una solución de alcohol del primer aminoácido para formar una sal de cesio del primer aminoácido, (ii) obtener una sal de cesio libre de disolvente del primer aminoácido, (iii) hacer reaccionar la resina de soporte sólido con la sal de cesio del primer aminoácido en un disolvente aprótico polar seco para formar la primera HL-Thr-resina acoplada producto, en donde el primer aminoácido es Boc-L-Thr correspondiente al aminoácido C-terminal del péptido, y la resina de soporte sólido es una resina…

Antagonistas del receptor 2 de somatostatina.

(06/09/2017). Solicitante/s: Salk Institute For Biological Studies. Inventor/es: REUBI, JEAN, CLAUDE, ERCHEGYI, JUDIT, DR., MAECKE, HELMUT, R., RIVIER,JEAN,E.,F.

Antagonista de somatostatina que se une a SSTR2, en el que el antagonista de somatostatina es: (xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 ; en el que Cpa se refiere a cloro-Phe y Aph(Cbm) se refiere a 4-ureido-fenilalanina.

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Conjugados de disorazoles y sus derivados con moléculas de unión celular, nuevos derivados de disorazol, procesos de preparación y usos de los mismos.

(09/03/2016) Un compuesto de formula (I) o (IV) C1 -B1 -A-B2-C2 (I), C1 - B1 -A (IV), en las que para (I) y (IV): A es un resto disorazol de acuerdo con la formula (III)**Fórmula** en la que: Rio, Rjo, Rkp, Rmp, R28, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R38, R40, R41, R42, R43, R44 son hidrogeno; Rlp, Rnp juntos forman un doble enlace o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en "hidrogeno, alcoxilo"; R27, R29 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano); R37, R39 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano); R25, R26 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en: "alquilo" que esta opcionalmente sustituido en el…

Uso de secuencias de ácidos nucleicos para el tratamiento de enfermedades neurológicas y psiquiátricas, vectores y composiciones.

(17/12/2014) Uso de uno o más vectores de expresión víricos que comprenden secuencias de ácidos nucleicos que codifican una combinación de (i) NPY y galanina, o fragmentos funcionales de los mismos, (ii) NPY y receptor de NPY Y2, o fragmentos funcionales de los mismos, o (iii) NPY y receptor de NPY Y5, o fragmentos funcionales de los mismos, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central.

Antagonistas de la somatostatina selectivos para receptor (SSTR2).

(08/10/2014) Un péptido análogo de somatostatina (SRIF) cíclico que se une selectivamente al receptor de SRIF SSTR2 sin desencadenar la internalización en una célula, péptido que tiene una de las siguientes secuencias de aminoácidos en las que el extremo C está amidado:**Fórmula** en las que Cpa se refiere a cloro-Phe, Aph (Cbm) se refiere a 4-ureido-fenilalanina y 2 Nal se refiere al isómero de alanina que está sustituido con naftilo sobre el átomo de carbono ß, siendo la unión al naftaleno en la posición 2 sobre el anillo; y sales no tóxicas del mismo.

Receptor (SSTR2) antagonistas de somatostatina selectivos.

(04/06/2014) Un péptido análogo de somastotina cíclica (SRIF) que une de forma selectiva el receptor SSTR2 de SRIF, cuyo péptido tiene una de las secuencias de amino ácido donde la terminación C- está amidada:**Fórmula** donde Cpa significa cloro-Phe, Aph(Cbm) significa 4-ureido-fenilalanina, Nal significa isómero de alanina, que se sustituye por naftilo en el átomo de ß-carbono, pNO2-Phe significa p-nitrofenilalanina, ITyr significa L-tirosina yodinada.

Nuevos compuestos octapeptídicos y su utilización terapéutica.

(14/05/2014) Compuesto octapeptídico de fórmula general (I): R-AA1-ciclo(AA2-Tyr3-D-Trp4-AA5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2 (I) en la que AA1 representa un radical de aminoácido unido al radical R y al aminoácido AA2 según la fórmula: en la que: R1 representa el radical naftilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales alquilo; R representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o acetilo; AA2 representa un radical de aminoácido unido a los aminoácidos AA1 y Tyr3 según la fórmula: en la que n2 representa un número entero de 1 a 2; AA5 representa un radical de aminoácido unido a los aminoácidos Trp4 y Val6 según la fórmula en la que R5 y R'5 representan independientemente…

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula (I): donde: X es H, Cl, Br, I, F, -CN, , o alquilo C1-5 ; R1 es H, alquilo C1-4 , alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3, cada uno, independientemente H o ausente, siempre que cuando R2 y R3 están ausentes, está presente un doble enlace entre los átomos de carbono al que están unidos; R4 es H o -CH3; Y es -S-; m es 1; n es 1; L es -(CH2)p-C(O)-; p es 1-10; y Z es -H, -OH, alcoxi C1-C6, arilalcoxi, -NH2, o -NR9R10, donde R9 y R10 cada uno es, independientemente, H o alquilo C1-5; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(15/01/2014) Análogo quimérico que comprende al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatinay al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende uncompuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.

Proteína de fusión de somatostatina deficiente en cloranfenicol acetiltransferasa (CAT) y el uso de ésta en ganado vacuno vacuno.

(11/12/2013) Un polipéptido quimérico que tiene la inmunogenicidad de la somatostatina, que comprende: una secuencia deaminoácido de la somatostatina-14 ligada a un polipéptido de cloranfenicol acetiltransferasa truncado ysustancialmente inactivo en donde la somatostatina-14 se liga a la cloranfenicol acetiltransferasa inactiva medianteun espaciador, en donde la cloranfenicol inactiva tiene al menos 193 residuos de histidina reemplazados con unaalanina, glicina u otro aminoácido de este tipo.

Nuevos análogos no selectivos de somatostatina.

(27/11/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** Fórmula (I) en donde m varía de 0 a 2; n varía de 1 a 3; R1 es un grupo aromático, excluyendo indol, opcionalmentesustituido en una o más posiciones; R4 es un grupo aromático, opcionalmente sustituido; R2 y R3 son,independientemente, H o un grupo alquilo de C1-C4, o, juntos, son una cadena de alquileno de C4-C5, unida alátomo de nitrógeno para formar una estructura cíclica; o R3 es un catión o grupo quelante de metales;X1 es un residuo aminoacilo de fórmula (a), (b) o (c).

Análogos de somatostatina fotoactiva ciclada de la columna vertebral para la terapia fotodinámica y la formación de imágenes.

(13/11/2013) Un análogo de somatostatina de esqueleto ciclado de la Fórmula general Nº 1 Z-Q-PTR Formula Nº 1 En el que Q se selecciona de un grupo que consiste en un enlace directo, ácido amino hexanoico, ácdo amino pentanoico, ßAla, GABA y Gly; en la que Q puede estar conectada a un grupo funcional libre del péptido, Z es una fracción fotoactiva seleccionada del grupo formado por 5-(4((oxocarbonilo)metil)fenilo) 10,15,20-trifenilo-21,23H-porfirina; 5-(4-carboxifenilo)-10,15,20-trifenilo-21,23H-porfirina; 5-(4((aminocarbonilo)metil)fenilo)-10,15,20-trifenilo 21,23H-porfirina; 5-(4-((oxocarbonilo)metil)fenilo) 10,15,20 trifenilo-21,23H-de cloro(isómeros mixtos); 5-(aminotionilo)fluoresceína; 4-sulfonilo-2-sulfurodamina B; 2-sulfonilo-4-sulfurodaminaB (isómeros mixtos);…

Péptidos que modulan la actividad del IGF y sus aplicaciones.

(30/10/2013) Péptido que comprende la secuencia de 20 a 24 aminoácidos (I) siguiente: en la que: - Pa representa una secuencia que comprende de 10 a 12 aminoácidos elegida entre las secuencias: - X1 es un resto de lisina, arginina o histidina; - X2 es un resto de treonina o lisina; - X3 es un resto de aspartato o glutamato; y - Pb representa una secuencia que comprende de 5 a 7 aminoácidos elegida entre las secuencias:, o un péptido resistente a la proteólisis definido por que deriva de la secuencia (I) mediante modificaciones del extremoamino en forma de un acetilo, y/o del extremo carboxilo en forma de un grupo amida y/o de al menos un enlacepeptídico modificado y reemplazado por un enlace (CH2NH), un enlace (NHCO), un enlace (CH2-O), un enlace (CH2-S), un enlace (CH2CH2), un enlace (CO-CH2), un enlace (CHOH-CH2), un enlace (N-N),…

Antagonistas de la somatostatina selectivos para receptor(SSTR2).

(01/07/2013) Un péptido análogo de somatostatina (SRIF) cíclico que se une selectivamente al receptor de SRIF SSTR2,péptido que tiene una de las siguientes secuencias de aminoácidos en las que el extremo C está amidado:**Fórmula** en las que Cpa significa cloro-Phe, Aph (Hor) significa 4-[(2,6-dioxo-hexahidro-pirimidina-4-carbonil)-amino]-fenilalanina y Aph (Cbm) significa 4-ureido-fenilalanina.

Agonistas del receptor de neuromedina B y somatostatina.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): (R1R2)-AA1-AA2-AA3-AA3b-AA4-AA5-AA6-AA7-AA7b-AA8-R5 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el α-nitrógeno de AA1, AA2, AA3, AA3b, AA4, AA5, AA6, AA7, AA7b y AA8 está cada uno, independientemente, opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4), alquenilo (C3-4), alquinilo (C3-4) o alquil (C1-6)≥C(O)-: AA1 está ausente o es el isómero D o L de un aminoácido seleccionado del grupo que consisten en R11, Aac, Aic,Arg, Asn, Asp, Dip, Gln, Glu, Hca, Hyp, Lys, Mac, Macab, Orn, Pro, Ser, Ser(Bzl), Thr, Thr(Bzl), Pip, hArg, Bip, Bpa,Tic, Cmp, Inc, Inp, Nip, Ppc, Htic, Thi, Tra, Cmpi, Tpr, lia, Alla, Aba, Gba, Car, Ipa, laa, Inip, Apa, Mim, Thnc, Sala,Aala, Thza, Thia, Bal,…

Método de diseño de fármacos.

(10/04/2013) Método de identificación de compuestos biológicamente activos que comprende: (a) diseñar una primera biblioteca de compuestos de fórmula 1 para explorar la diversidad molecular teniendo cada compuesto de la biblioteca al menos dos grupos farmacóforos R1 a R5 tal como se define a continuación y teniendo cada compuesto de la biblioteca el mismo número de grupos farmacóforos; (b) someter a ensayo la primera biblioteca de compuestos en uno o más ensayo(s) biológico(s); (c) identificar combinaciones de grupos farmacóforos asociadas con miembros activos de dicha primera biblioteca; y d) diseñar una segunda biblioteca conteniendo cada compuesto de la segunda biblioteca una combinación de grupos farmacóforos…

Composiciones de péptidos radiomarcados para dirigir a un sitio específico.

(17/10/2012) Un conjugado péptido/quelato, que comprende un péptido que tiene la fórmula: D-Phe-Cys-XXX-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, en donde XXX representa Phe o Tyr, y -OH indica que el aminoácido terminal carboxi está en su forma de ácidocarboxílico. y un agente quelante acoplado al péptido.

LIGANDOS PEPTÍDICOS DE RECEPTORES DE SOMATOSTATINA.

(05/12/2011) Derivados peptídicos de fórmula general (I)**FIGURA**sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, un método de obtención, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso para el tratamiento, prevención y/o diagnóstico de aquellas condiciones, desórdenes y/o patologías donde los receptores de somatostatina sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 y/o sstr5 se encuentran expresados

EPÍTOPOS DE CÉLULAS T AUXILIARES COMO ESTIMULANTES INMUNITARIOS PARA INMUNÓGENOS PEPTÍDICOS SINTÉTICOS.

(24/11/2011) Un epítopo de células T auxiliares seleccionado del grupo que consiste en SEQ ID NO: 31 y 32

EPITOPOS ARTIFICIALES DE CELULAS T AYUDADORAS COMO ESTIMULADORES INMUNES PARA PEPTIDOS SINTETICOS INMUNOGENOS.

(08/10/2010) Un epítope de célula asistente T seleccionado del grupo caracterizado porque consiste de SEC. DE IDENT. NO: 6 o 15

PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE UN PEPTIDO QUE PRESENTA UNA AMIDA C-TERMINAL.

(16/04/2010) Procedimiento para preparar exenatide que comprende: a) proporcionar aminoácidos, protegidos o no protegidos, unidos en su C terminal a una resina lábil superácida; b) acoplar dicho aminoácido con otro aminoácido, protegido o no protegido, en presencia de un reactivo de acoplamiento; c) repetir la etapa b) para obtener un péptido, en el que el péptido está protegido con por lo menos un grupo protector que permanece en el péptido cuando se escinde la resina; d) escindir dicho péptido protegido de la resina mezclando con una solución ácida moderada; y e) realizar la amidación del péptido protegido obtenido en la etapa d), con una amina apropiada

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE SOMATOSTATINA EN CELULAS DE ESCHERICHIA COLI A PARTIR DE LA EXPRESION EN LAS MISMAS DEL GEN CODIFICANTE CLONADO EN EL VECTOR PGRV1.

(01/08/2007) Procedimiento para la producción y purificación de somatostatina en células de Escherichia coli a partir de la expresión en las mismas del gen codificante clonado en el vector pGRV1.#Mediante técnicas básicas de ingeniería genética se ha clonado el extremo N-terminal de la beta-galactosidasa de Kluyveromyces lactis en el plásmido comercial pET17xb, generando dos sitios de restricción únicos susceptibles de ser utilizados para la clonación de secuencias codificantes de péptidos, dando lugar al plásmido pGRV1.#La secuencia codificante de la hormona somatostatina se ha obtenido mediante una amplificación en cadena de la polimerasa (PCR) utilizando oligonucleótidos solapantes, clonando posteriormente el…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PEPTIDOS CICLICOS.

(01/04/2007). Solicitante/s: NOVETIDE LTD. Inventor/es: TOVI, AVI, EIDELMAN, CHAIM, SHUSHAN, SHIMON, ELSTER, SHAI, ALON, HAGI.

Procedimiento para la preparación de péptidos cíclicos, que comprende las etapas siguientes: a) proporcionar un péptido lineal protegido que contiene por lo menos dos residuos protegidos que contienen tiol, de los cuales por lo menos un residuo que contiene tiol está protegido con un grupo protector ortogonal; b) hacer reaccionar el péptido lineal protegido con una composición acídica con el fin de preparar un péptido lineal semiprotegido en el que el grupo protector ortogonal se encuentra en uno de los residuos que contienen tiol; c) purificar el péptido lineal semiprotegido; d) tratar el péptido lineal semiprotegido purificado que se ha obtenido en la etapa (c) con un agente oxidante con el fin de preparar un péptido cíclico; y e) purificar el péptido cíclico con el fin de obtener un péptido cíclico purificado.

ANALOGOS DE SOMATOSTATINA QUE SE UNEN A TODOS LOS RECEPTORES DE SOMATOSTATINA Y SU USO.

(01/03/2007) Análogos de somatostatina de fórmula general: (Ver fórmula) en la que: Z puede estar ausente o presente y, cuando está presente, se selecciona del grupo constituido por agentes de quelación basados en DOTA y DTPA, agentes de quelación basados en NOTA, compuestos de carbonilo, hidrazino nicotinamida (hynic), N4-agentes de quelación, desferrioxiamina, NxSy-agentes de quelación, todos acomplejados opcionalmente p marcados con un radioisótopo, tirosina (Tyr) para halogenación, un colorante fluorescente o biotina; L puede estar o no presente y es una molécula de enlazador; X1 es un diaminoácido simétrico o asimétrico, que contiene 3 o 4 átomos…

PROTECCION DE PEPTIDOS TERAPEUTICOS ENDOGENOS CONTRA LA ACTIVIDAD DE LA PEPTIDASA A TRAVES DE LA CONJUGACION CON COMPONENTES SANGUINEOS.

(01/08/2006) Un método para sintetizar un péptido terapéutico modificado capaz de formar un conjugado de péptido terapéutico estabilizado por peptidasa, el péptido comprendiendo entre 3 y 50 aminoácidos, dicho péptido teniendo un aminoácido carboxi terminal, un aminoácido amino terminal, una región terapéuticamente activa y una región menos terapéuticamente activa, siendo identificada la región terapéuticamente activa por medio de un análisis de la relación de actividad de la estructura, comprendiendo el método las etapas de: a) escoger una posición dentro de la región menos terapéuticamente activa, y b) 1) si dicho péptido terapéutico no contiene una cisteína, entonces se sintetiza dicho péptido a partir de dicho…

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE LA SOMATOSTATINA Y/O DE LOS DERIVADOS DE LA FENIL-HIDRAZONA.

(01/05/2006) LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE AMIDAS PEPTIDICAS DE FORMULA (I) Y DE DERIVADOS DE ACIDO FENILAMINO - OXOACETICO DE FORMULA (II) ASI COMO DE LAS SALES DE LOS COMPUESTOS ANTEDICHOS COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS NEUROGENICOS Y NO NEUROGENICOS ASI COMO ANALGETICOS. EN LAS FORMULAS ANTERIORES, LAS REPRESENTACIONES MAS IMPORTANTES DE LOS SUSTITUYENTES SON LAS SIGUIENTES: X 1 REPRESENTA UN GRUPO D - AMINOACIDO AROMATICO; X 2 REPRESENTA UN GRUPO AMINOACIDO AROMATICO O UN DERIVADO DEL MISMO SUSTITUIDO EN EL ANILLO POR UN GRUPO HIDROXILO; X 3 REPRESENTA UN GRUPO D - AMINOACIDO AROMATICO; X 4 REPRESENTA UN GRUPO TREONILO O TRIPTOFILO; K ES 0, 1, 2 O 3; N ES 0, 3 O 4; R 1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROGENO O CH 3 - CO -, REPRESENTANDO A 2 UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 REPRESENTA…

SUSPENSIONES INYECTABLES DE EFECTO PROLONGADO DE UN ANALOGO DE LHRH Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/05/2006). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ENGEL, JURGEN, KLOKKERS-BETHKE, KARIN, REISSMAN, THOMAS, HILGARD, PETER.

SALES POCO SOLUBLES DE ANALOGOS DE LHRH, POR EJEMPLO, EMBONATO DE CETRORELIX, MUESTRAN UN EFECTO DE LIBERACION SOSTENIDA INTRINSECO EN EL TAMAÑO DE GRANO DE 5 {MI}M A 200 {MI}M.

ANALOGOS DE SOMATOSTATINA HEXPEPTIDICOS CICLICOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: DIATIDE, INC.. Inventor/es: DEAN, RICHARD T., MCBRIDE, WILLIAM, LISTER-JAMES, JOHN.

LA INVENCION SE REFIERE A REACTIVOS Y PEPTIDOS TERAPEUTICOS, INCLUYENDO REACTIVOS Y PEPTIDOS RADIOTERAPEUTICOS, Y PARA RADIODIAGNOSTICO. ESPECIALMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS CICLICOS Y ANALOGOS DE SOMATOSTATINA, Y A LAS FORMAS DE REALIZACION DE DICHOS PEPTIDOS, MARCADAS RADIACTIVAMENTE CON UN RADIOISOTOPO, ASI COMO A METODOS DE UTILIZACION DE DICHOS PEPTIDOS, PARA FINALIDADES DE RADIODIAGNOSTICO Y RADIOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANALOGO DE SOMATOSTATINA OCTREOTIDE.

(01/11/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ANALOGO DE SOMATOSTATINA DENOMINADO OCTREOTIDO, MEDIANTE UNA SINTESIS EN FASE SOLIDA SOBRE SOPORTES POLIMERICOS, Y MEDIANTE INTERVENCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE TIPO FMOC/TBU. DICHO PROCEDIMIENTO INCLUYE LA CONSTRUCCION DE UN PEPTIDO LINEAL DE 7 AMINOACIDOS: BOC - D - PHE - CYS(TRT) - PHE - D - TRP LYS(BOC)THR(TBU) - CYS(TRT) - CI - TRITIL - R, EN EL CUAL R ES UN POLIMERO; EL TRATAMIENTO DE LA PEPTIDIL - RESINA RESULTANTE CON ACIDO, PARA SEPARAR EL PEPTIDO DE LA RESINA; LA CICLIZACION DE LA ESTRUCTURA LINEAL OBTENIDA MEDIANTE REACCION CON IODO, ANTES O DESPUES DE LA INCORPORACION DEL RESIDUO DE TREONINOL AL EXTREMO CARBOXILO TERMINAL; INCORPORACION DEL RESIDUO…

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA NEUROMEDINA B.

(01/06/2004) Un octapéptido cíclico de fórmula: en la que: A1 es D-Nal o D-Trp; A3 es Phe, F5-Phe o X-Phe en el que X es halógeno, NO2, CH3 u OH. A5 es -NH-CH(Y)-CO-, en el que Y es (CH2)m-R4- N(R5)(R6) o (CH2)n-R4-NH-C(R7)-N(R5)(R6) , siempre que A5 no sea Orn; A6 es el isómero D- o L- de Thr, Leu, Ile, Nle, Val, Abu, Nal, Trp, Me-Trp, Bpa, F5-Phe, Phe o X-Phe, en el que X es un halógeno, NO2, CH3 u OH.; A8 es Nal o Trp; m es 1, 2 ó 3; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R1 y R2 es, independientemente, H, E, COE o COOE, siendo E un alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, fenilo, naftilo, fenilalquilo o alquilfenilo C7-12, fenilalquenilo o alquenilfenilo C8- 12, fenilalquinilo o alquinilfenilo C8-12, naftilalquilo o alquilnaftilo C11-20, naftilalquenilo o alquenilnaftilo C11-20, naftilalquinilo o alquinilnaftilo C12-20, siempre…

DERIVADOS DE SOMATOSTATINA Y SUS PRODUCTOS RADIOMARCADOS.

(01/01/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A REACTIVOS TERAPEUTICOS Y A PEPTIDOS, REACTIVOS DE RADIODIAGNOSTICO Y PEPTIDOS Y A METODOS PARA LA PRODUCCION DE AGENTES DE RADIODIAGNOSTICO MARCADOS. ESPECIFICAMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PEPTIDOS LINEALES Y A ANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA, Y A ASPECTOS DE TALES PEPTIDOS RADIOMARCADOS CON UN RADIOISOTOPO, ASI COMO A METODOS Y KITS PARA LA PRODUCCION, RADIOMARCADO Y UTILIZACION DE TALES PEPTIDOS EN PROCESOS DE RADIODIAGNOSTICO Y RADIOTERAPEUTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A DERIVADOS DE PEPTIDOS LINEALES Y ANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA RADIOMARCADOS CON TECNETIO ORMACION DE IMAGENES ESCINTIGRAFICAS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A DERIVADOS…

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