Análogos de cortistatina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y/o inmunes.
Un compuesto análogo de cortistatina de fórmula general (I),
R1-AA1-AA2-AA3-AA4-c[Cys-AA5-Asn-X-Y-Trp-Lys-Thr-Z-AA6-Ser-Cys]-AA7-R2
sus estereoisómeros,
mezclas de los mismos y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
AA1 es Asp o enlace
AA2 es Arg o enlace
AA3 es Met o Ala o enlace
AA4 es Pro o Gly
AA5 es Lys o Arg
AA6 es Ser o Thr
AA7 es Lys o enlace
X, Y, Z son los aminoácidos Phe, Phg, Msa, 3,4,5-trimetilfenilalanina, Msg, 3,4,5-trimetilfenilglicina y/o una dihalogenofenilalanina, diW-Phe;
W se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un polímero derivado de polietilenglicol, un agente quelante y R5-CO-;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -NR3R4, -OR3 y -SR3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y aralquilo sustituido o no sustituido y un polímero; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido y heteroarilalquilo sustituido o no sustituido;
y con la condición de que:
- Al menos uno de los aminoácidos X, Y o Z es Msa, 3,4,5-trimetilfenilalanina, Msg, 3,4,5-trimetilfenilglicina y/o una dihalogenofenilalanina, diW-Phe;
- Si AA1 y AA2 son enlaces, AA3 es Ala, AA4 es Gly, AA5 es Lys, AA6 es Thr y AA7 es un enlace, entonces al menos uno de los aminoácidos X, Y o Z es una dihalogenofenilalanina, diW-Phe.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/069842.
Solicitante: BCN PEPTIDES, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: PARENTE DUEÑA, ANTONIO, PONSATI OBIOLS, BERTA, FERNANDEZ CARNEADO,JIMENA, FARRERA SINFREU,JOSEP.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K14/575 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormonas.
- C07K14/655 C07K 14/00 […] › Somatostatinas.
PDF original: ES-2728319_T3.pdf
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