Análogos de cortistatina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y/o inmunes.

Un compuesto análogo de cortistatina de fórmula general (I),

R1-AA1-AA2-AA3-AA4-c[Cys-AA5-Asn-X-Y-Trp-Lys-Thr-Z-AA6-Ser-Cys]-AA7-R2

sus estereoisómeros,

mezclas de los mismos y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:

AA1 es Asp o enlace

AA2 es Arg o enlace

AA3 es Met o Ala o enlace

AA4 es Pro o Gly

AA5 es Lys o Arg

AA6 es Ser o Thr

AA7 es Lys o enlace

X, Y, Z son los aminoácidos Phe, Phg, Msa, 3,4,5-trimetilfenilalanina, Msg, 3,4,5-trimetilfenilglicina y/o una dihalogenofenilalanina, diW-Phe;

W se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br y I;

R1 se selecciona del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un polímero derivado de polietilenglicol, un agente quelante y R5-CO-;

R2 se selecciona del grupo que consiste en -NR3R4, -OR3 y -SR3;

R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y aralquilo sustituido o no sustituido y un polímero; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido y heteroarilalquilo sustituido o no sustituido;

y con la condición de que:

- Al menos uno de los aminoácidos X, Y o Z es Msa, 3,4,5-trimetilfenilalanina, Msg, 3,4,5-trimetilfenilglicina y/o una dihalogenofenilalanina, diW-Phe;

- Si AA1 y AA2 son enlaces, AA3 es Ala, AA4 es Gly, AA5 es Lys, AA6 es Thr y AA7 es un enlace, entonces al menos uno de los aminoácidos X, Y o Z es una dihalogenofenilalanina, diW-Phe.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/069842.

Solicitante: BCN PEPTIDES, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: PARENTE DUEÑA, ANTONIO, PONSATI OBIOLS, BERTA, FERNANDEZ CARNEADO,JIMENA, FARRERA SINFREU,JOSEP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K14/575 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormonas.
  • C07K14/655 C07K 14/00 […] › Somatostatinas.

PDF original: ES-2728319_T3.pdf

 

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