Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias.
(21/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1a es independientemente cada vez que aparece H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Ra o -(CH2)r-carbocíclico de 3-6 miembros sustituido con 0-2 Ra;
R1b es hidrógeno, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rS(O)2Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, un - (CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; o
un -(CH2)r-heteroarilo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-2 Ra;
R1d es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd,…
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;
(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…
Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**
o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es:
(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;
(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;
(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;
(e) ciclohexilo sustituido…
Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.
(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es N o C-R7;
R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…
Derivados de pirazol-1,2,4-oxadiazol como agonistas de esfingosina-1-fosfato.
(30/05/2013) Un compuesto de Fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es cero o un número entero seleccionado desde 1 hasta 4;
R1 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cincosustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 a C4, bencilo, -OR4, y/ohalógeno; cada R2 está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 aC4, -OR4, y/o halógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, -NRaRb, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, en elque dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos conuno o cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 a C6, haloalquilo…
Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano,
(b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno;
R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d.
R10a
, en cada aparición, es independientemente…
COMPUESTOS TRICICLICOS BASADOS EN 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ENCIMA IKK.
(20/07/2010) Un compuesto de fórmula (I),