11 inventos, patentes y modelos de MCGEE, LAWRENCE, R.

Agonistas triazoles del receptor APJ.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde: R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a; R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo…

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(28/12/2016) Compuesto de fórmula IIIA: **Fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el hidrato del mismo o la mezcla del mismo, en la que: R3a se selecciona de -H, -F o -Cl, -(alquilo C1-C3) u -O-(alquilo C1-C3); R3b es -H, halo, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -(alquilo C1-C6) no sustituido, -NR'R", -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R" o un -(alquilo C1-C6) sustituido, en el que el -(alquilo C1-C6) sustituido está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -OH, -OCH3, -CN o -NO2; R6 se selecciona de -H, -(alquilo C1-C6), -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-C(≥O)-OH,…

Compuestos heterocíclicos y sus usos.

(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es C(R9); X2 es N; Y es N(R11), O o S; Z es CR8 o N; n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…

Inhibidores duales tricíclicos condensados de CDK 4/6 y FLT3.

(13/05/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o una mezcla del mismo, en la que: R1 es un grupo de fórmula IA, fórmula IB, fórmula IC o fórmula ID**Fórmula** en las que el símbolo indica el punto de unión del grupo de fórmula IA, IB, IC o ID a la parte restante de la molécula; R2 es un grupo cicloalquilo C5-C7, es un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que incluye 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o es un grupo bicíclico C7-C10; en los que el grupo cicloalquilo C5- C7, el grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros o el grupo bicíclico C7-C10 no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de -(alquilo C1-C6) no sustituido, -OH, halo, -O- (alquilo C1-C6), -CO2H, -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R", -NR'R"…

Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

Sales y polimorfos de un potente compuesto antidiabético.

(24/08/2012) Una sal de bencenosulfonato del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

AMINOPIRIDINAS/PIRIMIDINAS ESPIROCÍCLICAS Y GEM-DISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL CICLO CELULAR.

(13/01/2012) Compuesto de fórmulas I o II enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en las que A1 y A2 junto con los átomos de carbono de anillo a los que están unidos se combinan para formar benceno, ciclopentadieno, piridina, piridona, pirimidina, pirazina, piridazina, 2H-pirano, pirrol, imidazol, pirazol, triazol, furano, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiofeno, tiazol, isotiazol o tiadiazol cualquiera de los cuales puede estar saturado parcialmente de manera opcional, y cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente de manera opcional con uno o más grupos Rx como lo permita la valencia; W y X son independientemente CH o N; Z está ausente, -O-, -S(O)n-, o -NHR3-; R1 es -Y-Ra en el que Y es alquilo, alquenilo, alquinilo,…

BISARIL-SULFONAMIDAS.

(05/08/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):

MODULADORES PPAR-GAMMA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Clasificación: A61K31/435, C07D413/12, C07D233/70, C07D239/34, C07D213/65, C07D213/643.

Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** donde -X-Ar1 es -O-piridilo, Y es -N(R12)-S(O)m- donde R 12 es hidrógeno o alquilo C 1-C 10; y el subíndice m es un número entero de 0 a 2; R 1 es alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, -C(O)R 14 , -CO2R 14 o -C(O)NR 15 R 16 , R 14 es hidrógeno o alquilo C 1-C 10; R 15 y R 16 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R 2 es fenilo sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, -OCF3, -OH, -O-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -CN, -CF3, -alquilo C1-C8 y NH2 con la condición de que cuando Ar 1 -X- es 5-cloro-3-piridiloxi, R 1 es carboetoxi e Y es -NHSO 2- y los grupos Ar 1 -X-, R 1 y -Y-R 2 ocupan posiciones en los carbonos 2, 1 y 5 del anillo de benceno, respectivamente, R 2 es distinto de 4tolilo o 2,4-dicloro-5-metilfenilo.

MODULADORES BENZOTIAZOLILO DE PPAR-GAMMA.

(16/02/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que Ar1 es 2-benzotiazolilo sustituido o sin sustituir, X es un conector divalente seleccionado del grupo constituido por -O-, -C(O)-, -CH(R10)- y -N(R11)-, en el que R10 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, ciano y alquilo (C1-C4); R11 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8), Y es -N(R12)-S(O)2-, en el que R12 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8); R1 es un miembro seleccionado del grupo constituido por ciano, halógeno y alcoxi (C1-C8); R2 es un fenilo sustituido que tiene de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -OCF3, -OH, -O-alquilo(C1-C6), -CF3 y alquilo…

PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO CARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2002). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D317/46, C07D303/40, C07C227/16, C07D203/26, C07C227/08, C07C247/14.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES SINTETICOS. EN PARTICULAR, NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR INTERMEDIOS, TALES COMO LOS QUE TIENEN LAS FORMULAS (I)-(IV), UTILES EN LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA, Y COMPOSICIONES UTILES COMO INTERMEDIOS QUE SON IGUALMENTE UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.

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