Compuestos de sililo tricíclicos condensados y métodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades víricas.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables,
en el que:
A es -alquileno-N(R7)(R11), -alquileno-N(R16)(R11), heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o R15, en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o dicho grupo R15 pueden estar opcionalmente condensados con un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros o un grupo arilo; y en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o grupo R15 pueden estar opcional e independientemente sustituidos en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con R4, y en uno o más átomos de carbono del anillo con R12, de forma que dos grupos R12 en el mismo átomo de carbono del anillo, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden unirse para formar un grupo cicloalquilo espirocíclico de 3 a 7 miembros o un grupo heterocicloalquilo espirocíclico de 4 a 7 miembros;
B es un grupo heteroarileno monocíclico de 5 miembros o un grupo heteroarileno bicíclico de 9 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno, en donde dicho grupo heteroarileno monocíclico de 5 miembros y dicho grupo heteroarileno bicíclico de 9 miembros pueden estar opcionalmente condensados con un anillo de benceno, de piridina o de pirimidina y en donde dicho grupo heteroarileno monocíclico de 5 miembros o su homólogo condensado, y dicho grupo heteroarileno bicíclico de 9 miembros o su homólogo condensado, pueden estar opcional e independientemente sustituidos en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con R6 y en uno o más átomos de carbono del anillo con R12;
C es un enlace, -C(R5)≥C(R5)-, -C≥C-, fenileno, heteroarileno monocíclico o heteroarileno bicíclico, en donde dicho grupo fenileno, dicho grupo heteroarileno monocíclico o dicho grupo heteroarileno bicíclico pueden estar opcional e independientemente sustituidos en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con R6 y en uno o más átomos de carbono del anillo con R12;
D es -alquileno-N(R7)(R11), -alquileno-N(R16)(R11), heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o R15, en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o dicho grupo R15 pueden estar opcionalmente condensados con un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros o un grupo arilo; y en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o grupo R15 pueden estar opcional e independientemente sustituidos en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con R4, y en uno o más átomos de carbono del anillo con R12, de forma que dos grupos R12 en el mismo átomo de carbono del anillo, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden unirse para formar un grupo cicloalquilo espirocíclico de 3 a 7 miembros o un grupo heterocicloalquilo espirocíclico de 4 a 7 miembros;
M1 es un enlace, -C(R7)2-, -O-, -N(R6)-, -S(O)2--C(R2)≥C(R2)-, -C(R2)≥N-, -N≥C(R2)-, -C(R7)2-O-, -O-C(R7)2-, - C(R7)2-N(R6)- o -N(R6)-C(R7)2-, de forma que dos grupos R7 geminales de M1, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse opcionalmente para formar un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros;
X1 es -C(R5)- o -N-;
X2 es -C(R5)- o -N-;
cada aparición de R1 es independientemente alquilo C1-C6, -alquileno-O-(alquilo C1-C6), haloalquilo C1-C6, cicloalquilo de 3 a 7 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo o heteroarilo, en donde dicho grupo cicloalquilo 3 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos hasta con tres grupos, que pueden ser iguales o diferentes, y se eligen de entre alquilo C1-C6, cicloalquilo de 3 a 7 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo, heteroarilo, halo, haloalquilo C1-C6, -Si(R13)3, -CN, -OR3, -N(R3)2, -C(O)R10, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)2, -NHC(O)R1050 , -NHC(O)NHR3, -NHC(O)OR3, -OC(O)R10, -SR3 y -S(O)2R10;
cada aparición de R2 es independientemente H, alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, cicloalquilo de 3 a 7 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, hidroxialquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), halo, - CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)-(alquilo C1-C6), -C(O)NH-(alquilo C1-C6), - C(O)N(alquilo C1-C6)2 o -Si(R13)3; cada aparición de R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6,
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/027117.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KOZLOWSKI, JOSEPH, A., WONG, MICHAEL, ROSENBLUM, STUART, ZENG,QINGBEI, YU,WENSHENG, KIM,SEONG,HEON, NAIR,ANILKUMAR GOPINADHAN, KEERTIKAR,KERRY M, SELYUTIN,OLEG B.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/695 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del silicio.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07F7/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.
PDF original: ES-2558554_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para tratar el virus de la hepatitis C, del 15 de Julio de 2020, de Gilead Pharmasset LLC: Una composición farmacéutica que comprende: a) de aproximadamente el 25% a aproximadamente el 35% p/p de GS-7977 cristalino que tiene la estructura **(Ver […]
Compuestos de 7,8-dihidro-3H-pirazino[1,2-b]piridazin-3,5(6H)-diona y usos de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de Alios Biopharma, Inc: Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **(Ver fórmula)** […]
2''-Cloro aminopirimidinona y nucleósidos de diona de pirimidina, del 17 de Junio de 2020, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona de NH y N; la línea discontinua […]
Métodos para proporcionar virosomas con adyuvante y virosomas con adyuvante obtenibles de esta manera, del 3 de Junio de 2020, de BESTEWIL HOLDING B.V: Un método para preparar los virosomas con adyuvante, que comprende las etapas de: (i) proporcionar una composición acuosa de los virosomas sin adyuvante que comprende […]
Anticuerpos que neutralizan potencialmente el virus de la Hepatitis B y usos de los mismos, del 3 de Junio de 2020, de Humabs Biomed SA: Un anticuerpo aislado, o un fragmento de enlace a antígeno del mismo, que se enlaza a la región de bucle antigénico de HBsAg y neutraliza la infección con […]
USO DE ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁCIDO GÁLICO COMO ANTIVIRALES, del 22 de Mayo de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS: La invención hace referencia a un nuevo uso de ésteres derivados del ácido gálico, en particular, galato de laurilo, sus derivados, tautómeros […]
Interferón porcino pegilado y métodos de utilización del mismo, del 22 de Abril de 2020, de Elanco US Inc: Una variante de interferón-α porcino (pINF-α) que comprende: XaXbCDLPQTHSLAHTRALRLLAQMRRISPFSCLDHRRDFGSPHEAFGGNQVQKAQAMALVHEMLQQTFQLFSTEGS AAAWNESLLHQFYTGLDQQLRDLEACVMQEAGLEGTPLLEEDSIRAVRKYFHRLTLYLQEKSYSPCAWEIVRAEVMR […]
Composiciones para la vacunación contra el virus del Ébola, del 1 de Abril de 2020, de Etubics Corporation: Una composición que comprende un vector de adenovirus 5 que comprende una secuencia de ácido nucleico que codifica una glucoproteína (GP) de […]